Fordele og ulemper ved protonpumpehæmmere

Ulcer, gastritis og nogle andre sygdomme er blandt de mest alvorlige patologier i mave-tarmkanalen, som sjældent udvikler sig hos mennesker. Sekretoriske problemer forbundet med fremstilling af mavesaft er meget mere almindelige (det kan produceres i et stort eller omvendt reduceret volumen). For at klare dette problem hjælper protonpumpehæmmere, også kaldet hydrogenpumpeblokkere. Hvor præcis de påvirker fordøjelsessystemet, hvad er deres fordele og specifikke navne vil blive beskrevet nedenfor.

Hvad er protonpumpehæmmere - virkningsmekanismen

Protonpumpepræparater bruges til at behandle fordøjelseskanalen. Kontakt med menneskekroppen, de passerer maven, derefter tyndtarmen, hvor de helt opløses. Næste:

• trænger gennem membranen ind i cellerne i slimhinden af ​​maves overflade, hvor de koncentrerer sig i de sekretoriske tubuli;
• med en forøgelse af surhedsniveauet aktiveres komponenterne i præparatet og omdannes til ladet tetracyklisk sulfenamid;
• det absorberer saltsyren, der stammer fra maven, ændrer dens oxidationsgrad (på grund af kovalente bindinger) og fjerner den gradvist fra kroppen.

Gyldigheden af ​​lægemidlerne præsenteret af serien varierer fra 30 til 48 timer. Det kan virke som om det er temmelig lang tid, men det er så lang tid, at det viser sig at neutralisere den øgede surhed i maven, som ingen andre formuleringer kan klare. Dette er imidlertid ikke alle fordelene ved stoffer, der fortjener opmærksomhed.

Fordelene ved disse stoffer

IPP har en imponerende liste over fordele. Udover effektiviteten af ​​virkningerne på fordøjelsessystemet, som tidligere nævnt, bør vi ikke glemme en ikke mindre signifikant liste over indikationer. Disse omfatter:

• syre-relaterede sygdomme i mave, tolvfingertarm og spiserør;
• ulcerative læsioner i mave og tarm
• sygdomme forbundet med Helicobacter pylori infektion;
• kronisk halsbrand;
• mave.

En anden faktor er det mindste antal bivirkninger, for eksempel i sammenligning med andre lægemidler. Tilstedeværelsen af ​​sådanne reaktioner er kun mulig i tilfælde af anvendelse af tabletter eller andre former for lægemidler, der overstiger normen. Således er de præsenterede lægemidler mest effektive i kampen mod øget gastrisk udskillelse, og deres anvendelse er fuldt berettiget på grund af alle fordelene.

Liste over protonpumpehæmmere af ny generation

Listen over stoffer indeholder flere grupper, nemlig produkter baseret på lansoprazol, omeprazol, pantoprazol og andre aktive ingredienser. Hver gruppe af stoffer har sine egne egenskaber ved brug, fordele og ulemper. Tjek hver kategori for at se, hvad der passer til dig.

Vi anbefaler dog ikke selv at bruge disse lægemidler uden recept.

Lansoprazolbaserede produkter

Først og fremmest vil jeg gerne tale om navnene udarbejdet på basis af lansoprazol, fordi de er karakteriseret ved den mest betydelige absorberbarhed.

Akrilanz

Dette værktøj er tilgængeligt i form af kapsler, i pakken kan der være henholdsvis 10, 20 og 30 tabletter. Omkostningerne ved Acrylanza fra 240 rubler. Den præsenterede agent anvendes i følgende tilfælde:

• ulcerøs sygdom i tolvfingertarmen og maven i eksacerbationsstadiet;
• en ulcerativ og ulcerativ form for esophagitis;
• stressfulde sår i fordøjelsessystemet
• Helicobacter pylori eradikation;
• ikke-ulcus form af dyspepsi.

Den største ulempe kan betragtes som en signifikant liste over kontraindikationer, såvel som bivirkninger.

Taler om sidstnævnte, være opmærksom på hovedpine, øge eller mindske appetitten, mindre almindelig hoste og mere specifikke former for problemer med bronchi eller lunger. Samtidig er Acrilanza karakteriseret ved en høj grad af effektivitet i kampen mod tidligere fremlagte sygdomme. Derfor stopper mange patienter deres opmærksomhed på det.

Det anbefales at tage det indeni uden at tygge. Dette kan gøres uanset brugen af ​​mad. For eksempel med et mavesår eller dens stressfulde form taler vi om at bruge 30 mg en gang om dagen, helst om morgenen. Gendannelsesraten er fra to til fire uger.

Tilbagemeldingen om brugen af ​​disse tabletter er overvældende positiv. Folk, der tog Acrylans, noterer sig den høje grad af effektivitet, den mildeste effekt på kroppen og moderate omkostninger. Modstandere af dette værktøj fra kategorien IPP klager over tilstedeværelsen af ​​bivirkninger, som var overflødige i behandlingen af ​​mave-tarmkanalen.

Lantsid

Ligesom Acrylans kommer Lantsid i kapselform. Det bruges til dyspepsi, sårdannelse i mave og tolvfingre, såvel som i Zollinger-Ellison syndrom. Fordelen ved lægemidlet bør betragtes som milde virkninger på fordøjelsessystemet og det mindste antal bivirkninger.

Samtidig har Lancid visse ulemper, f.eks. Afvisning af brugen under graviditet og alvorlige begrænsninger i amningstiden. Notere de andre egenskaber ved denne protonpumpe forberedelse, være opmærksom på:

1. Anvendelse af midlerne indenfor, om morgenen, helst inden du spiser mad. Kapsler er sluges fuldstændigt uden forudgående tygging.
2. Genoprettelseskursus med Lancid beregnes normalt i to til fire uger. For eksempel, med ulcerativ patologi kan terapi vare op til otte uger.
3. Vigtigheden af ​​at udelukke kræft, inden du bruger stoffet. Med kræft vil sådan behandling simpelthen være uacceptabel.

Omkostning Lantsida fra 300 rubler. Ifølge vurderinger af dette stof er dets brug let tolereret af patienterne. Brug af værktøjet før spisning har ikke en negativ indvirkning på fordøjelsen af ​​mad, tværtimod - forbedrer dem. Derfor er Lantsid værdsat af mange patienter med stor surhed i maven.

Midler baseret på omeprazol

Omeprazolbaserede lægemidler bruges oftest til at behandle en øget grad af mavesekretion. De er præget af effektivitet, selv i behandlingen af ​​ulcerative læsioner, såvel som relativt lave omkostninger.

Samtidig er disse ikke midler til en ny generation, og derfor er der hvert år et fald i processen med deres anvendelse, da patienter med gastrointestinale problemer skifter til andre lægemidler.

Den klassiske Omez frigivelsesform er en enterisk overtrukket kapsel. Der er en anden mulighed, nemlig Omeza Insta, som fremstilles i form af et pulver til den efterfølgende forberedelse af en suspension.

Indikationerne for anvendelsen af ​​denne repræsentant for proton- eller hydrogenpumpepræparaterne er talrige, nemlig:

• forebyggelse, udelukkelse af eksacerbationer i tilfælde af ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen;
• tilstedeværelsen af ​​symptomer på reflux esophagitis;
• hypersekretion i maven, udløst af systemiske manifestationer af mascidose, adenomatose;
• undtagelse Helicobacter pylori.

Den største ulempe ved tabletter og pulverform bør betragtes som behovet for at anvende produktet i betydelige mængder for at opnå det optimale genvindingsresultat. I denne henseende er der sandsynligheden for bivirkninger. I gennemsnit er prisen på Omez ca. 220-250 rubler til 30 kapsler, mens fem poser vil koste 80-90 rubler.

Feedback om dette stof er positivt. Imidlertid er mange mennesker opmærksomme på, at Omez ikke længere anvendes som det vigtigste terapeutiske middel, men kun til forebyggelse. En anden fordel ved værktøjet er også accepten af ​​anvendelse til behandling af børn og gravide kvinder.

Bioprazol

En anden agent, der tilhører protonpumpeområdet, er Bioprazol. Virkningsmekanismen bestemmes fuldt ud af sammensætningen af ​​dette lægemiddel, hvorfor det er effektivt i sådanne sygdomme som forværring af mavesår, refluxesofagitis, Helicobacter pylori (som led i en trefasebehandling). Taler om funktionerne i det præsenterede lægemiddel, gør eksperter opmærksom på, at:

1. Kapsler er traditionelt taget om morgenen, de anbefales ikke at tygge. Samtidig kan du drikke en lille mængde vand lige før et måltid eller for eksempel under et måltid.
2. Der er ingen interaktion med andre antacida, hvorfor Bioprazol ikke giver mening at bruge som led i kompleks terapi for at eliminere halsbrand og andre patologier.
3. Hidtil er dette lægemiddel ret svært at finde i et apotek. Dens pris er ikke mere end 50 rubler.

Anmeldelser af bioprazol positiv. De bemærker effektiviteten af ​​dette lægemiddel, dets uskadelighed over for leveren og andre indre organer, selv på baggrund af hyppig anvendelse. På samme tid er der visse ulemper, for eksempel en signifikant liste over kontraindikationer. Det er derfor, at inden du begynder at bruge Bioprazol, anbefales det at konsultere en gastroenterolog.

Pantoprazol Baseret

Den præsenterede protongruppe af pumpehæmmere er kendetegnet ved en særlig egenskab, nemlig en blid virkning på mavesårets overflade. I denne henseende kan genoprettelseskurset være lang, hvilket vil eliminere mulige tilbagevenden.

Kontrolok

Det præsenterede produkt er tilgængeligt i to former, nemlig i form af tabletter og som pulver. Indikationer for anvendelse er diagnoser som sår og erosiv gastritis, GERD, spredningen af ​​Helicobacter pylori, samt behandling og forebyggelse af stressssår.

Afhængigt af den særlige form for frigivelse varierer algoritmen til brug af lægemidlet: Tabletter bruger et kursus på syv eller flere dage, en enhed hver med et glas vand uanset fødeindtaget. Pulveret bruges oralt (hvis det er umuligt at anvende det intravenøst), ikke mere end 40 mg dagligt.

Tale om egenskaberne ved Kontrolok, være opmærksom på muligheden for brug under graviditet samt amning. Men terapi bør udføres med yderste omhu. Ulempen ved sammensætningen er en signifikant mængde bivirkninger såvel som lave lægemiddelinteraktioner. I denne henseende kan Kontrolok ikke anvendes til samtidig behandling af multipel organsvigt. Udgifterne til tabletter er fra 350 rubler, pulver - fra 400 rubler.

I overensstemmelse med anmeldelserne kan brugen af ​​dette lægemiddel ved hjælp af en protonpumpe opnå selv om det ikke er det hurtigste, men bæredygtige terapeutiske resultat. Der lægges særlig vægt på muligheden for at anvende som et profylaktisk middel i minimale doseringer. For at fjerne bivirkninger er det vigtigt at følge gastroenterologens anvisninger.

Nolpaza

Dette lægemiddel er tilgængeligt i to doser, nemlig 20 og 40 mg. Et af funktionerne i værktøjet er afvisning af brugen af ​​mindreårige, nemlig indtil 18 år. Det anbefales normalt at bruge Nolpaz en gang dagligt, helst om morgenen. Tale om indikationerne for brug af dette lægemiddel, være opmærksom på:

• GERD og dets symptomer - halsbrand, smerte ved indtagelse, frigivelse af sure urenheder efter at have spist mad;
• erosive og ulcerative læsioner i mave og tolvfingertarm
• Helicobacter eradication - normalt i kombination med to typer antibiotika;
• syndrom associeret med øget mavesekretion.

Ulempen ved Nolpaser er manglende evne til at anvende i visse former for vitaminmangel, for eksempel B12, såvel som behovet for konstant overvågning af en læge, når der anvendes systematisk systematisk. Samtidig kan dette stof være en del af behandlingen af ​​nyre- og leversvigt, hvilket er et stort plus. Omkostningerne ved penge - fra 200 rubler.

Anmeldelser Nolpaza positiv på grund af en bred vifte af indikationer, samt antageligheden af ​​brug i patologi af nyrer eller lever.

Mange påpeger imidlertid behovet for langvarig brug af lægemidlet i kroniske sygdomme i fordøjelsessystemet, hvilket indikerer dette som en ulempe.

Baseret på raboprozol

Ifølge eksperter vurderer lægemidler fra den præsenterede gruppe et fremragende arbejde selv med kroniske sygdomme, der forårsagede halsbrand. Blandt stofferne på basis af rabeprazol er Zulbeks og Rabelok isoleret, men Bereta er fortsat det mest populære stof.

baret

Præsenteret en ny generation af lægemiddel er tilgængelig i pilleform. Vær opmærksom på følgende hovedfunktioner i Berets:

1. Tilvejebringelse af anti-ulcer effekt. Samtidig identificeres basal og stimuleret udskillelse af saltsyre, mens stimulusens natur ikke betyder noget.
2. Succesfuld og hurtig absorption i maven af ​​maven. Beret kan anvendes uanset brugen af ​​mad, da sidstnævnte ikke påvirker dets absorption.
3. Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet bør betragtes som graviditet, amning, samt øget grad af følsomhed over for nogen af ​​stoffets komponenter.

Ulempen ved Berets er umuligheden af ​​dens kombination med visse lægemidler såvel som kontraindikationer, som tidligere er angivet. Omkostningerne ved dette lægemiddel er 400 rubler i gennemsnit - afhængigt af doseringen.

Ifølge anmeldelser er Bereta præget af høj effektivitet. Men nogle noterer sig den korte behandlingstid. Desuden afvises brugen af ​​Berets med visse piller, hvilket tvinger dem til at søge efter analogerne, på trods af at værktøjet let tolereres af kroppen og absorberes godt.

Esomeprazol Baseret

Et karakteristisk træk ved den præsenterede kategori af stoffer bør overvejes, at de aktive komponenter forbliver i menneskekroppen i lang tid. I denne henseende insisterer gastroenterologer ofte på brugen af ​​mindste dosering en gang om dagen.

Nexium

Det præsenterede lægemiddel anvendes fra gruppen af ​​protonpumpehæmmere til GERD, ulcerative læsioner i mave og tolvfingertarmen 12, hyperaciditet i mavesaften, såvel som i tilfælde af gastrointestinal blødning af uspecificeret diagnose og med nogle andre diagnoser. Fondens træk bør overvejes:

• den hurtige fremkomst af en terapeutisk virkning, nemlig efter 60 minutter i gennemsnit;
• Mulighed for brug af børn og voksne uanset brug af mad;
• Brug ikke mere end en tablet om dagen med tvungen vask med vand for optimal absorption af lægemidlet.

Ulemperne med Nexium omfatter et betydeligt antal kontraindikationer, herunder graviditetens sidste trimester samt nyre- og leverinsufficiens. Udgifterne til lægemidlet er fra 250 rubler.

Feedback vedrørende brugen af ​​dette lægemiddel er positivt. Vær opmærksom på dens effektivitet og hurtige indvirkning. Samtidig begrænser et stort antal kontraindikationer genopretningshastigheden, og derfor skal man se efter analoger af Nexium. Også mange er ikke tilfredse med behovet for langvarig brug af stoffet for at sikre maksimale resultater og eliminere tilbagefald.

Protonpumpeinhibitorer: lægemiddelgenerationer og deres egenskaber

Protonpumpehæmmere (de er også protonpumpehæmmere, protonpumpeblokkere, hydrogenpumpeblokkere, H + / K + -ATPase-blokkere, som oftest er registreret som IPI-reduktion, nogle gange IIT) er stoffer, som regulerer og undertrykker udskillelsen af ​​saltsyre. Beregnet til behandling af mave og duodenalsår, gastritis, duodenitis og andre sygdomme forbundet med høj surhedsgrad.

Typer og liste over stoffer

Der er flere generationer af PPI'er, som adskiller hinanden fra yderligere radikaler i molekylet og derved ændrer varigheden af ​​lægemidlets terapeutiske virkning og hastigheden af ​​dets indtræden, eliminerer bivirkningerne af tidligere lægemidler, regulerer interaktion med andre lægemidler. I Rusland er der registreret 6 typer af inhibitorer.

Efter generationer

1. generation

• Omeprazol. Den allerførste substans af alle IPP, syntetiseret i slutningen af ​​70'erne af det sidste århundrede. Det er "guldstandarden" til sammenligning med andre protonpumpeinhibitorer. Det blokerer arbejdet med celler, der producerer saltsyre, og derved reducerer koncentrationen i maven. De følgende inhibitorer har samme egenskab. Det virker bedst i det sure miljø i maven, så det ordineres 20 minutter før måltiderne.

2. generation

• Lansoprazol. Narkotika i denne gruppe fik ikke meget popularitet blandt lægerne. Biotilgængelighed (fordøjelighed) efter første brug er næsten 2,5 gange højere end for omeprazol og forbliver den samme under hele behandlingen. Udviklingen af ​​den terapeutiske virkning er hurtigere end i resten af ​​IPP. Det blokerer både daglig og natlig sekretion af mavesaft, uanset tidspunktet på dagen, hvor den blev taget. Gendannelsesperioden for syntese af saltsyre er ca. 13 timer. For bedre ardannelse er det nødvendigt at blokere det i 18 timer dagligt i hele behandlingsforløbet.

3. generation

• Rabeprazol. Suspensionerer produktion af saltsyre i ca. 28 timer. Minimalt interagerer med stoffer fra andre grupper. Sammenlignet med andre IPP'er genopretter den den berørte spiserør hurtigere med GERD (sygdomme, når gastrisk indhold periodisk smides ind i spiserøret, hvorfor slimhinden påvirkes).
• Pantoprazol. Gruppen på basis af dette stof i moderne tid er foreskrevet oftest, da den er blevet studeret i lang tid og grundigt. Det har de mindst bivirkninger med en lang behandlingstid. Langere blokerer produktionen af ​​saltsyre (ca. 46 timer). For det meste interagerer PPI negativt med andre lægemidler. Effektivitet er ikke afhængig af fødeindtagelse.
• Esomeprazol. Er en isomer af omeprazol, det vil sige, den har det samme molekyle og radikaler, men de er placeret i spejlbilledet af hinanden, hvilket i høj grad påvirker stoffets biotilgængelighed. I esomeprazol er fordøjeligheden højere. Blokerer syntesen af ​​saltsyre i ca. 16 timer. Begynder at handle efter 1 time efter optagelse.
• Dekslansoprazol. Isomer af lansoprazol. Det blev udgivet i 2009, registreret i Rusland i 2014. Produktionen af ​​saltsyre er fuldt restaureret 4 dage efter det sidste indtag, og effekten varer i gennemsnit 72 timer. I et enkelt præparat præsenteres i form af 2 typer granuler, som opløses på forskellige tidspunkter afhængigt af pH-niveauet og således øger dens virkning.

Der er også Dexrabeprazol, den optiske isomer af rabeprazol, men den har endnu ikke statusregistrering i Rusland.

Af aktive stoffer

Forberedelser baseret på omeprazol

• Losek Mapps. Det oprindelige lægemiddel omeprazol. Den eneste, der er tilgængelig i tabletter, alle andre lægemidler med dette stof er kapsler. Fremstillingsland: Sverige.
• Omez. En af de mest populære stoffer i IPP. Tilgængelig i flere doser og kombinationer: Omez 20 mg (klassisk dosering), 10 og 40 mg; Omez D (omfatter omeprazol og domperidon - et antiemetisk middel, som også bruges til at fjerne mavesmerter, kvalme, halsbrand og andre dyspeptiske symptomer); Omez Insta (lægemiddel i pulverform, som det begynder sin handling hurtigere); Omez JEM (som en del af omeprazol og domperidon også, kun i andre forhold). Indien.

Narkotika baseret på lansoprazol

• Prevatsid. Originalmedicin. Ikke registreret i Rusland. Bruges som et middel mod halsbrand. Japan.
• Epikur. Spise reducerer effektiviteten og absorptionen af ​​det aktive stof med 50%. Rusland.

Rabeprazolbaserede præparater

• Pariet. Originalmedicin. Fremstillet i tabletter, opløselige i tarmene. Behandlingsforløbet er 14 dage, lægemidlet tages 1 time om dagen på en tom mave om morgenen. Japan.
• Razo. En forholdsvis ny analog, som oftest ordineres af læger fra narkotika i denne gruppe. Indien.

Pantoprazolbaserede præparater

• Kontrolok. Original stof. Sammenlignet med andre IPP'er er den kemisk mere stabil ved neutral pH (ca. 7). Tyskland.
• Nolpaza. Det har den største mængde doseringer og emballage. Det kan bruges sammen med clopidogrel. Slovenien.

Esomeprazolbaserede lægemidler

• Nexium. Original esomeprazol. Det kan bruges som en understøttende behandling efter helbredelse af spiserøret i spiserøret i temmelig lang tid uden bivirkninger. Sverige.
• Emanera. Det ordineres ofte for at beskytte maven hos mennesker med risiko for ulceration, mens de tager smertestillende midler og antiinflammatoriske lægemidler. Slovenien.

Forberedelser baseret på dexlansoprazol

• Deksilant. Det bruges til at behandle sår i spiserør og for at lindre halsbrand. Praktisk set ikke populært hos læger som et lægemiddel til behandling af mavesår. Kapslen indeholder 2 typer granulater, som opløses på forskellige tidspunkter afhængigt af pH-niveauet. USA.

Ved udnævnelsen af ​​en bestemt gruppe "prasoler" opstår spørgsmålet altid: "Hvilket lægemiddel er bedre at vælge - den oprindelige eller den generiske?" interaktioner med andre stoffer osv. Råmaterialernes kvalitet har som regel de bedre. Fremstillingsmetoder er mere moderne. Alt dette påvirker direkte virkningen af ​​virkningen, den meget terapeutiske virkning, tilstedeværelsen af ​​bivirkninger mv.

Hvis du vælger analoger, er det bedre at give præference for stoffer fremstillet i Slovenien og Tyskland. De er følsomme for hver fase af produktionen af ​​lægemidlet.

Indikationer for optagelse

Alle protonpumpeblokkere anvendes til behandling af gastrointestinale sygdomme:

• mave og duodenalsår
• erosion forårsaget af brug af analgetiske antiinflammatoriske lægemidler er også ordineret for at beskytte maven under deres brug;
• ulcerative læsioner i spiserøret;
• lindring af symptomer: kvalme, halsbrand, sur kløen;
• som adjuvanser i kompleks behandling for ødelæggelsen af ​​Helicobacter pylori.

Funktioner ved brug af IPP i forskellige patologier

Disse lægemidler anvendes kun under forhold, hvor surhedsgraden af ​​mavesaft er forøget, da de kun overgår til deres aktive form ved et bestemt pH-niveau. Dette skal forstås for ikke at foretage diagnoser for sig selv og ikke at ordinere behandling uden læge.

Gastrit med lav surhed

Med denne sygdom er PPI'er ubrugelige, hvis pH i mavesaften overstiger 4-6. Med sådanne værdier passerer stofferne ikke ind i den aktive form og udskilles simpelthen fra kroppen uden at give nogen lettelse til staten.

Mavesår

For hendes behandling er det ekstremt vigtigt at følge IPP's regler. Hvis du systematisk overtræder regimet, kan terapien forsinkes i lang tid, og sandsynligheden for bivirkninger øges. Det vigtigste er at tage medicinen 20 minutter før måltider, så maven har den ønskede pH. Nogle generationer af IPP virker ikke godt i nærværelse af mad. Det er bedre at drikke stoffet samtidig om morgenen for at udvikle en vane med at tage det.

Myokardieinfarkt

Det synes, hvad har han? Meget ofte efter en hjerteanfald er patienterne ordineret et antiplatelet middel - clopidogrel. Næsten alle protonpumpehæmmere reducerer effektiviteten af ​​dette vigtige stof med 40-50%. Dette skyldes, at IPP blokerer enzymet, der er ansvarligt for omdannelsen af ​​clopidogrel til den aktive form. Disse midler ordineres ofte sammen, fordi antiplatelet kan forårsage maveblødning, så læger forsøger at beskytte maven mod bivirkninger.

Den eneste protonpumpeblokerer, der er mest sikker i kombination med clopidogrel, er pantoprazol.

Systemiske svampesygdomme

Sommetider behandles svampen med orale former for itraconazol. I dette tilfælde virker stoffet ikke på et bestemt sted, men på hele organismen. Antimykotisk middel er overtrukket med en speciel belægning, der opløses i et surt miljø, mens lægemidlet sænkes, mens lægemidlet sænkes. Med deres fælles aftale er der taget stoffer på forskellige tidspunkter, mens itraconazol er bedre at drikke med cola eller andre drikkevarer, som øger surhedsgraden.

Kontraindikationer

Selvom listen ikke er meget stor, er det vigtigt at læse denne artikel omhyggeligt. Og sørg for at advare lægen om eventuelle sygdomme og andre medicin.

• overfølsomhed overfor nogen af ​​komponenterne
• samtidig brug med nogle svampedræbende midler - øger belastningen på leveren;
• fructoseintolerans

• børns alder, graviditet og amning (praktiserbarheden bestemmes af lægen);
• fordøjelsesbesvær på baggrund af nervøse chok;
• alvorlige former for nyre- og leversvigt

Bivirkninger

Normalt er bivirkninger minimale, hvis behandlingsforløbet er kort. Men det er altid muligt at forekomme følgende fænomener, som finder sted med afskaffelsen af ​​lægemidlet eller efter behandlingsforløbet:

• mavesmerter, unormal afføring, oppustethed, kvalme, opkastning, mundtørhed i munden;
• hovedpine, svimmelhed, generel utilpashed, søvnløshed;
• allergiske reaktioner: kløe, udslæt, døsighed, ødem.

Alternativ medicin IPP

Der er en anden gruppe antisekretoriske lægemidler, som også anvendes i mavesår og andre syndromer - H2-histaminreceptorblokkere. I modsætning til IPP blokerer agenter visse receptorer i maven, mens protonpumpehæmmere hæmmer enzymaktiviteten, hvorved produktion af saltsyre forekommer. Virkningerne af H2-blokkere er kortere og mindre effektive.

De vigtigste repræsentanter er famotidin og ranitidin. Virkningens varighed er ca. 10-12 timer med en enkelt ansøgning. Træk gennem placenta og passere ind i modermælken. De har effekt af tachyphylaxis - kroppens reaktion på gentagen brug af lægemidlet er et mærkbart fald i terapeutisk effekt, nogle gange endda 2 gange. Normalt observeret efter 1-2 dage efter starten af ​​modtagelsen. I de fleste tilfælde anvendes der, når der er et akutt problem med behandlingen.

Antacida kan også tilskrives alternative midler. De reducerer surheden i maven, men gør det i meget kort tid og bruges kun som nødhjælp til mavesmerter, halsbrand, kvalme. Har en ubehagelig effekt - rebound syndrom. Det ligger i, at pH-værdien stiger kraftigt opad efter slutningen af ​​lægemidlet, surhedsgraden stiger endnu mere, symptomerne kan forværre med dobbelt kraft. Denne effekt observeres oftere efter at have taget antacida indeholdende calcium. Acid rebound er neutraliseret ved at spise.

Listen over stoffer - protonpumpehæmmere - med en beskrivelse

Protonpumpeinhibitorer (PPI'er) på det moderne farmaceutiske marked isoleres i form af kapsler eller tabletter. Disse lægemidler kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge. Du vil lære mere om medicin fra vores artikel.

Patologier af maveslimhinden, der er opstået på grund af krænkelser af surhedsgraden af ​​mavesaften, behandles med protonpumpeinhibitorer. Forberedelser af denne gruppe er ordineret til forskellige sygdomme i maven (sår, gastritis, gastroduodenitis, reflux esophagitis, esophageal erosion osv.), Deres indsats har til formål at reducere produktionen af ​​mavesaft.

Derudover anvendes protonpumpehæmmere nødvendigvis i kompleks terapi med antibakterielle lægemidler til udryddelse af bakterien Helicobacter Pylori, såvel som i tilfælde af systematisk medicin, der påvirker mavets og tarmens arbejde negativt.

Hvordan stoffer virker

Lægemiddelmedicin er taget oralt og drikker rigeligt med vand. Den aktive bestanddel af lægemidlet kommer ind i tarmen, hvorefter absorption i blodet opstår. Endvidere trænger det aktive stof af lægemidlet ind i maveslimhinden.

Det skal bemærkes, at patienten i de første dage efter starten af ​​at tage protonpumpehæmmere ikke mærker nogen ændringer på en positiv måde. Dette skyldes primært, at disse piller har en kumulativ effekt, dvs. de begynder at arbejde i fuld kraft, efter at en tilstrækkelig mængde af det aktive stof har akkumuleret i udskillelsen af ​​mavesaft.

Disse lægemidler anvendes i kompleks behandling med probiotika, enzym og antacid medicin, nogle gange med antibiotika.

Indikationer for brug

En gastroenterolog foreskriver protonhæmmere, hvis mavepatologien skyldes en ændring i mavesaftets surhedsgrad. Denne funktion findes normalt i følgende sygdomme i mave-tarmkanalen:

• kronisk halsbrand;
• gastritis af forskellige ætiologier;
• gastroduodenitis;
• Tilstedeværelsen af ​​mave eller duodenale sår.

På trods af det faktum, at protonpumpehæmmere meget sjældent forårsager bivirkninger, har en minimal liste over kontraindikationer, det anbefales kun at bruge dette lægemiddel ved recept.

Kontraindikationer at modtage

Protonpumpeinhibitorer har en standard liste over kontraindikationer:

• Den officielle bemærkning til IPP fastslår, at brugen af ​​midler ikke kategorisk anbefales til kvinder, der bærer et barn, samt ved amning af et barn.
• Du kan ikke behandle maven med disse stoffer til børn, der ikke har nået 12 år.
• Også i listen over kontraindikationer er en linje, der henviser til individets intolerance af det aktive stof. I dette tilfælde ændrer lægen pillerne til lignende.

Mulige bivirkninger

Hver gruppe af blokkere er karakteriseret ved individuelle bivirkninger. Det skal bemærkes, at de er ret sjældne. Overvej de vigtigste:

• kvalme;
• tab af appetit
• hovedpine;
• forstoppelse eller diarré
• opkastning;
• smerter i maven
• allergisk reaktion i form af hududslæt.

Effektiv IPP

Protonpumpeinhibitorer kan opdeles i fem grupper. Deres forskel er det aktive stof og dets mængde. Afhængigt af den aktive komponent kan doseringsregimen, behandlingsforløbet eller dosen af ​​lægemidlet variere. Alle eksisterende typer af inhibitorer har til formål at reducere produktionen af ​​mavesaft. Overvej listen over de mest effektive stoffer.

Narkotika baseret på lansoprazol

Forskellen i denne gruppe er høj absorberbarhed. Disse værktøjer omfatter Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin og andre.

Lad os dvæle på de mest populære stoffer baseret på lansoprazol:

• Akrilanz. Lægemidlet er tilgængeligt i kapselform. Pakningen indeholder 30 mg. aktiv bestanddel. I en blister er der 10 tabletter. Fabrikanten producerer lægemidlet i pakninger med 10, 20 eller 30 kapsler. Ifølge den officielle bemærkning anbefales lægemidlet at drikke en gang om dagen. Afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen kan behandling og behandling reguleres af den behandlende læge.
• Lantsid. Midler til behandling af syre-relaterede sygdomme i mave-tarmkanalen, produceret i kapsler. Sammensætningen af ​​en kapsel indeholder 15 mg. aktiv bestanddel. Doseringen af ​​lægemidlet er designet til en enkelt dosis. For alvorlige sygdomme kan lægen øge doseringen.
• Epikur. Hver kapsel af denne protonpumpeinhibitor indeholder 30 mg. aktiv bestanddel. En pakning indeholder 10 kapsler. Indgivelsesmåden og dosis er ikke forskellig fra de ovennævnte midler analoger.

Omeprazolbaserede lægemidler

Til dato er de mest populære midler, som er ordineret til øget udskillelse af mavesaft, såvel som i nærvær af mavesår. Mange undersøgelser har vist effektiviteten af ​​dette lægemiddel. Lægemidler med denne aktive ingrediens har fordelen af ​​lave omkostninger.

Tildel sådanne tabletter med det aktive stof "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid, etc.

Overvej nogle af navnene på disse protonpumpeinhibitorer:

• Omez. Kapsler af en ny generation indeholder en lidt mere aktiv ingrediens sammenlignet med lægemidler baseret på lansoprazol. I en kapsel - 40 mg. aktiv bestanddel. Anvend en gang om dagen. Denne dosering er ret nok til at hæmme produktionen af ​​syre på dagtid og om natten. Behandlingsforløbet bestemmes af den behandlende læge.
• Bioprazol. I en kapsel er der 20 mg. aktiv bestanddel. En protonpumpeinhibitor reducerer effektivt syreproduktionen. Om dagen skal du kun drikke en kapsel.
• Omezol. Protonpumpeinhibitoren bidrager til inhiberingen af ​​saltsyreproduktion. Sammensætningen af ​​en tablet indeholder 40 mg. aktiv bestanddel. Tag en kapsel om dagen. I nogle tilfælde anbefaler lægen at tage stoffet to gange.
• Losek. I en kapsel - 30 mg. aktiv bestanddel.

Pantoprazolbaserede lægemidler

Protongruppen har en vis egenskab - de har omhyggeligt indflydelse på maveslimhinden. Af denne grund kan behandlingsforløbet være lang for at undgå mulige tilbagefald.

Denne gruppe omfatter: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz mv.

Lad os dvæle på nogle stoffer på basis af pantoprazol:

• Kontrolok. Inhibitor er tilgængelig i tabletform. En kapsel kan indeholde 20 eller 40 mg. aktiv bestanddel. Afhængig af diagnosen kan indgivelsesmåden og doserne variere.
• Nolpaza. Fås i doser på 20 og 40 mg. Det særprægede af dette lægemiddel - dets modtagelse er forbudt indtil 18 år. Brug det en gang om dagen, helst om morgenen.
• Ultera. Protonpumpeinhibitor er en analog af Nolpazy. Doseringen og indgivelsesmåden er ens.

Rabeprazolbaserede præparater

Midlerne i denne gruppe håndterer effektivt opgaven.

Blandt lægemidlerne på basis af rabeprazol er: Zolispan, Ontime, Pariet osv.

Lad os beskrive i detaljer effekten af ​​visse lægemidler baseret på rabeprazol:

• Beret. Protonpumpeinhibitor indeholder 20 eller 40 mg. aktiv bestanddel. Lægemidlet er ordineret en eller to gange dagligt afhængigt af formålet med behandlingen.
• Zulbeks. Tilgængelig i tabletform, har sammensætningen 20 mg. aktivt stof. Lægemidlet er ofte ordineret til behandling af sår. Til effektiv behandling er en enkelt dosis af lægemidlet tilstrækkelig, fortrinsvis om morgenen.
• Rabelok. Ofte ordineret som en forebyggende foranstaltning til udvikling af mavesår eller duodenalsår. Indeholder kun 15 mg. aktiv bestanddel.

Esomeprazolbaserede lægemidler

Et element i denne gruppe er, at de aktive komponenter i produkterne forbliver i menneskekroppen i lang tid. Af denne grund ordinerer lægerne normalt en mindste dosis en gang om dagen.

Ved hjælp af denne gruppe indbefatter: Neo-Zext, Esomeprazol Canon og andre.

De mest populære lægemidler på basis af esomeprazol er som følger:

• Nexium. Hovedindikationen til behandling er gastroøsofageal reflukssygdom. Fås i doser på 20 mg. Ulempen ved dette værktøj er ganske høj pris. En pakke koster omkring 1.500 rubler.
• Emanera. Tildel to gange om dagen. Indeholder 20 mg. aktiv bestanddel. Baseret på forbrugernes tilbagemeldinger kan det konkluderes, at produktet har en god effektivitet, men en ret høj pris.

I dag foretrækker læger og patienter lægemidler baseret på lansoprazol og pantoprazol. Denne gruppe forårsager sjældent bivirkninger og er velegnet til næsten alle mennesker. Derudover er behandlingsforløbet med kapsler baseret på disse aktive ingredienser meget kortere. Husk at en protonpumpehæmmer kun skal udpeges af den behandlende læge efter en diagnostisk undersøgelse.

Pro-Gastro

Sygdomme i fordøjelsessystemet... Lad os fortælle alt, hvad du vil vide om dem.

Protonpumpehæmmere: lægemidler, anvendelsesmuligheder

Protonpumpeinhibitorer (ellers - protonpumpehæmmere, IPP) - en gruppe af lægemidler, der reducerer produktion af saltsyre i mavescellerne. I dag anvendes 5 repræsentanter for denne klasse meget: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Du vil lære om de mulige bivirkninger af disse stoffer, om indikationerne og kontraindikationerne til deres brug, om de mulige bivirkninger af disse stoffer fra vores artikel.

Virkningsmekanismen, virkningerne af IPP

Protonpumpeinhibitorer er oprindeligt prodrugs, dvs. de har ikke helbredende egenskaber. Men at komme ind i det menneskelige fordøjelseskanalen, tager de proton af hydrogen til sig selv og bliver til den aktive form af medicinen. Derefter binder de til enzymerne i parietalcellerne i maven, som forstyrrer produktionen af ​​saltsyre. Ca. 18 timer (og i nogle tilfælde og senere) syntetiseres dette enzym igen, og udskillelsen af ​​saltsyre genoprettes i samme volumen.

Molekyler af forskellige repræsentanter for IPP'en aktiveres i humane fordøjelseskanalen med forskellige hastigheder. Rabeprazol aktiveres således hurtigere end andre, og pantoprazol aktiveres den længste (inden for 4,6 minutter ved pH 1,2).

At acceptere den gennemsnitlige terapeutiske dosis af nogen af ​​IPP'erne giver mulighed for at undertrykke mavesyreproduktionen af ​​saltsyre med mere end 80% (nogle medlemmer af gruppen er endda 98%) og opretholde dette niveau i 18 timer eller længere.

Nogle individer, der tager protonpumpehæmmere registrerer episoder af det såkaldte "syrenat gennembrud" - et fald i mavens pH på mindre end 4 efter 23:00 timer, der varer ca. 60 minutter eller længere. Denne tilstand kan udvikle sig, når man tager nogen af ​​IPP'erne, påvirker ikke graden af ​​heling af mavesår og duodenalsår, men kan være en manifestation af patientens manglende følsomhed over for lægemidlet.

Ud over de vigtigste (reducerer surhedsgraden af ​​mavesaft) effekten øger protonpumpehæmmere effektiviteten af ​​antibiotika, der anvendes til behandling af mavesår, har en direkte effekt på H. pylori, hæmmer dens fysiske aktivitet og undertrykker produktionen af ​​urease, der er nødvendig for overlevelse af denne mikroorganisme.

Hvordan opfører jeg sig i kroppen

Hvis en protonpumpeinhibitor falder direkte ind i det sure miljø i maven, aktiveres den for tidligt og ødelægges. Derfor er hoveddoseringsformen af ​​disse lægemidler - kapsler, overtrukket, resistente over for virkningerne af mavesaft. En sådan skal destrueres i tyndtarmen, hvilket giver den ønskede virkning af lægemidlet.

En komparativ karakteristik af adfærd i kroppen af ​​forskellige repræsentanter for protonpumpeinhibitorer er præsenteret i form af et bord.

Indikationer og kontraindikationer til brug

• mavesår og duodenalsår i det akutte stadium, især sår, der er resistente over for behandling med H2-histaminblokkere;
• understøttende terapi af mavesårs sygdom (for at forhindre tilbagefald);
• NSAID-associerede sår;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• Gerd;
• funktionel dyspepsi.

Kontraindikationer til indtaget af disse lægemidler er patientens øgede følsomhed overfor deres komponenter og børnenes alder op til 14 år. Hos gravide anvendes PPI'er i henhold til strenge indikationer (kategori af virkning på fosteret er B), det anbefales, at ammende mødre holder amning for behandlingsperioden.

Bivirkninger

Nogle patienter, der modtager behandling med protonpumpehæmmere, har bemærket udseendet af uønskede virkninger. Med korte behandlingsforløb kan forekomme:

• nervesystem: hovedpine, svimmelhed, træthed (hos 1-3 patienter ud af 100);
• forstyrrelser i afføringen (diarré i 2%, forstoppelse hos 1% af patienterne);
• hududslæt, bronchospasme og andre allergiske reaktioner - mindre ofte end i 1% af tilfældene;
• nedsat hørelse og syn (ekstremt sjældent, kun ved infusion af omeprazol).

Ved langvarig behandling med omeprazol i høje doser (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom) kan niveauet af gastrinforhøjelser i blodet hos patienter og vækst (hyperplasi) af endokrine celler udvikle sig. Begge disse betingelser er reversible - alt er normaliseret efter afskaffelsen af ​​API'en.

Langsigtet brug af lige store doser af lægemidler i denne gruppe er ikke forbundet med risikoen for onkopatologi i fordøjelseskanalen. Protonpumpeinhibitorer er sikre og tolereres som regel godt af patienterne.

interaktion

IPP fører til en stigning i pH i maven, hvilket hæmmer absorptionen af ​​det antifungale lægemiddel ketoconazol og omvendt forbedrer absorptionen af ​​hjerteglycosid digoxin. Dette betyder, at når den bruges samtidig med IPP for den første, vil dens virkning falde i et vist omfang, og det andet tværtimod vil være mere effektivt.

repræsentanter

Som nævnt ovenfor bruger eksperter i dag 5 repræsentanter for IPP-klassen i deres praksis. Men disse er kun aktive stoffer 5, og hver af dem har mindst 5 handelsnavne (fremstillet af forskellige farmaceutiske virksomheder).

• Omeprazol kan findes under betegnelserne "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" og så videre.
• Handelsnavnene på Lansoprazol er "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" og andre.
• Rabeprazol er også kendt som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" og andre.
• Pantoprazol kan gemme sig bag navnene "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ulter", "Panum" og så videre.
• Handelsnavn på Esomeprazol - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" og andre.

Priserne på det samme stof blandt forskellige lægemiddelvirksomheder kan variere betydeligt, men det betyder ikke, at en billigere IPP vil være ineffektiv. En læge, der ordinerer en protonpumpehæmmer til dig, kan helt sikkert retfærdiggøre hans valg (han har sandsynligvis allerede kommet over dette stof og er overbevist om, at det er ret effektivt). Du kan straks afklare navnet på stoffet, der skal erstattes, hvis det foreskrevne lægemiddel i apoteket ikke vises.

konklusion

Protonpumpehæmmere er stoffer, hvis hovedvirkning er at undertrykke produktionen af ​​saltsyre, det vil sige at reducere surhedsgraden af ​​mavesaften. Disse lægemidler bruges normalt i korte kurser, men for nogle sygdomme (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom), er patienterne nødt til at tage dem i lang tid - i 2 år eller mere. De er effektive, sikre, godt tolererede af langt de fleste patienter.

Den første kanal, programmet "Live healthy" med Elena Malysheva, spørgsmålet "Protonpumpehæmmere: hvad skal man spørge lægen":

Anvendelse af protonpumpehæmmere til symptomatiske sår

MD NV Topchiy
1 Moscow State Medical University opkaldt efter I.M. Sechenov

Symptomatisk for sår i spiserøret, mavesækken og duodenum (esophagogastroduodenal symptomatisk mavesår) - en gruppe af sygdomme, den forenede fælles træk: den ulcusdannelse esophageal mucosa, mave og duodenal ulcus (DU) som reaktion på de ulcerogene faktorer. Symptomatiske sår forekommer i stressfulde situationer på baggrund af andre sygdomme eller som følge af at tage medicin, alkohol, giftige stoffer hos ældre patienter, med svære multiple, kombinerede og kombinerede traumatiske hjerneskade samt skud på sår, infektioner mv.. De statistisk mest hyppige stress ulcera (80%), symptomatisk ulcus i cardiovaskulære sygdomme findes i 10-30%, og mindst hyppigt forekommer symptomatiske sår i endokrine sygdomme (Zollinger-Ellison-syndrom-ikke mere end 4 til 1 Mill. befolkning pr. år). Symptomatiske sår kan forekomme ved almindelige forbrændinger, chok, sepsis, stråling, myokardieinfarkt, kritiske tilstande hos patienter med svær lunge-, hjerte- og leverinsufficiens efter omfattende operationer, især neurokirurgiske og forbundet med organtransplantation. Ved forekomsten af ​​disse sår spiller en vigtig rolle af aktiveringen af ​​hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet med en efterfølgende stigning i produktionen af ​​kortikosteroidhormoner. Virkningen af ​​sidstnævnte forårsager beskadigelse af den beskyttende slimhindende barriere, akut iskæmi i slimhinden i maven og duodenum, øget tone i vagusnerven, nedsat gastroduodenal bevægelighed. I hjertepatienter forårsager af mavesår og blødning kan være alvorlige somatiske lidelser (arteriosklerose, akut myokardieinfarkt, hjertesvigt), hvilket resulterer i symptomatisk (hypoxisk) sår, DIC og får medicin (orale antikoagulantia, trombolytika). Det er i øjeblikket fastslået, at ca. 50% af mavesårene forbundet med indtagelsen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) er komplicerede ved blødning; omkring 80% af ulcerativ blødning stopper spontant, og ca. 20% fortsætter eller genoptages efter standsning. Desuden opstår omkring 80% af blødende tilbagefald i de første 3-4 dage, og op til 10% fører til døden (0,5% hos mennesker under 60 år, 20% - over 80 år). Levercirrhose gepatogennoy gastropati forekomst på 50-60%, gastroduodenale ulcera sig fra 5,5 til 24%, hvilket er 2,6 gange højere end forekomsten af ​​mavesår og duodenalt blandt den almindelige befolkning, der forårsager blødning i 3,5- 24% af patienter med levercirrhose [6,13,14].

Symptomatisk for mavesår og esophageal mucosal erosioner, mave og duodenum, er beskrevet i litteraturen under forskellige navne: "akutte sår", "stress ulcus", "ulcus Curling», «sår Cusching», eroderende eller hæmoragisk gastritis medikamenter sår (steroid, aspirin, reserpine osv.), "exulceratio simplex". Ved lokalisering af symptomatiske sår i tyndtarmen anvendes udtrykket "mavesår". I fremmed litteratur anvendte ofte klassificering af symptomatiske sår af J. Guidvog (1984), som udmærker sig:

1. Ægte akutte ulcerationer, der udvikles efter omfattende operationer eller skader, med chok, nyre, lever og lungesufficiens.
2. Curling sår, der udvikler sig hos patienter med forbrændinger, der normalt tager mindst 1/3 af kropsoverfladen.
3. Cusching sår, der opstår efter hjerneskade og neurokirurgiske operationer.
4. Medicinske sårdannelser.

Klassificeringen af ​​symptomatiske sår er til en vis grad vilkårlig, da flere og flere forskere i øjeblikket går ind for universaliteten af ​​mavesårets dannelse, uanset den etiologiske faktor. Derudover fandt Selye i 1936, at symptomatiske sår i forsøgsdyr ikke kun observeres i mave og tolvfingertarmen, men også i små og tyktarmen og endda i tillægget. Litteraturen beskriver symptomatiske sår i spiserøret, luftveje, urinveje samt stressende skader på lever, nyrer, bugspytkirtel og hjerte. Samtidig var ifølge nogle undersøgelser symptomatiske sår i 83,2% af tilfældene lokaliseret i maven, i 35,4% i tolvfingret, i 12,4% i spiserøret, i 3,6% i tyndtarmen og i 0, 8% - i tyktarmen [18,23].

De første omtaler af symptomatiske sår tilhører Celsus, der observerede deres dannelse i kritisk sårede under de romerske krige. Den første dokumenterede beskrivelse af akut mavesår udviklet efter strumektomi tilhører T. Billroth (1867). Lidt tidligere, i 1805 beskrev Baillie et akut sår i tyndtarmen. Ved 60'erne af det tyvende århundrede er over 2 tusinde observationer af mave- og duodenalsår og ca. 300 observationer af akutte tarmsår allerede beskrevet i verdenslitteraturen. I det klassiske værk af H. Cushing (1932) blev patogenesen af ​​stresssår i mave-tarmkanalen (GIT) først undersøgt hos 11 patienter efter operation for hjernetumorer, og dette var forbundet med irritation af hypotalamisk region. Talrige eksperimentelle, kliniske og sektionsstudier udført efterfølgende bekræftede denne afhængighed. Så det blev fundet, at irritation af hypofysenes bageste lobe forårsager dannelsen af ​​stressfulde sår i maven og tolvfingertarmen. Hvis den forreste hypofyse er irriteret, udvikler ægte mavesår. Det blev konstateret, at hypofysens irritation medfører et signifikant fald i pH-værdien i mavesaften, og med stimulering af den bageste lobe er dette fald mere udtalt, og et tilbagevenden til normalitet er langsommere [18,19]. Det er nu blevet konstateret, at i alvorlig kraniocerebral skade øges niveauet af serum gastrin. Denne effekt skyldes hyperproduktion af kortikosteroider, et fald i produktionen af ​​mucoproteiner, hvilket fører til et fald i modstanden af ​​maveslimhinden mod baggrund af øget surhed af mavesaften. En anden mekanisme til udvikling af stresssår under hjerneskade er en forøgelse af indholdet af monoaminer (serotonin) og dets virkning på fordøjelseskanalen, hvilket fører til spasmer af kapillærerne i maveslimhinden og dets iskæmi. I tilfælde af iskæmi bidrager selv små mængder syre til sårdannelse af slimhinden [9,12,21,22]. I 1942 beskrev T. Curling stresssår i maven og tolvfingre i 10 patienter med omfattende forbrændinger. Patogenesen af ​​sådanne stressfulde sår er forbundet med proteinmangel, nedsat blodcirkulation, intravaskulær mikrokoagulation og iskæmi i slimhinden i fordøjelseskanalerne [2,9].

Debatable er spørgsmålet om den øgede forekomst af stresssår. Ifølge flere forfattere, der stress sår klinisk manifesteret i 1% af patienterne ved obduktionen - blev fundet i 24% af alle dødsfald, og brugen af ​​rutinemæssige endoskopi stressmavesår diagnosticeret i 50-100% af patienter, der gennemgår komplekse, traumatisk kirurgi. Under rutinemæssig gastroduodenoskopi blev stresssår diagnosticeret hos 54-96% af alvorligt brændte patienter, og hos 5-9,8% af dem blev de kompliceret af blødning. Stresår perforering er 6-7 gange mindre almindelig og forekommer hos 1,3-2,1% af patienterne [9,16]. Ved analysering af behandlingsresultaterne blev der registreret mere end 500 patienter med symptomatisk sårlæsioner af maveslimhinden i 83,2%, tolvfingertarmen - i 35,4% spiserør - hos 12,4% tyktarm - hos 0,8% af patienterne, 35,4% af patienterne med symptomatiske sår blev lokaliseret samtidigt i 2-4 organer [6].

Et andet klinisk træk ved stressfulde sår er deres latente kursus, når gastroenterologiske symptomer er dækket af symptomer på andre sygdomme. I en rutinemæssig endoskopisk undersøgelse blev dannelsen af ​​symptomatiske sår fundet hos 70-90% af patienterne efter traumatisk abdominal operation, selv om disse sår klinisk var manifesteret hos højst 3% af patienterne. Patologer på grundlag af et sektionsmateriale tyder på, at symptomatiske sår forekommer hos 20-50% af dødsfaldene efter operationer, men før obduktion blev ikke mere end 4,2% af patienterne diagnosticeret med symptomatiske sår. Følgelig adskiller den reelle frekvens af dannelsen af ​​symptomatiske sår sig væsentligt fra hyppigheden af ​​deres diagnose med hensyn til kliniske manifestationer [1,27].

Der er 3 typer læsioner af slimhinden i fordøjelsessystemet under stress:

1. Blødninger i slimhinden, som kan variere fra små petechiae til dannelsen af ​​sammenflydende felter.
2. Erosion, kendetegnet ved overfladisk destruktion af slimhinden, uden indtrængning i det submucøse lag.
3. Akutte sår, hvor en afrundet, som om "stemplet" defekt trænger ind i det submukosale og lige muskellag af væggene i fordøjelsessystemets organer.
4. Nogle forskere identificerer den fjerde type symptomatiske sår - esophago gastro eller duo-deomalacia, dvs. nekrose af alle lag af væggen i det hule organ.

Det endoskopiske billede af symptomatisk sår er ret karakteristisk. Erosioner og sår ligger som regel på en edematøs hyperemisk slimhinde, der er kendetegnet ved øget sårbarhed og tendens til blødning, dækket af viskøs slim. Ætsende læsioner, som regel flere, afrundede, med en diameter på 0,1-0,2 cm, undertiden fusionerer i felter med en diameter på 2-5 cm eller mere uden klare grænser. Nogle gange optager disse marker en stor del af mave og tolvfingrearm, mens dette bestemmes af den diffuse blødning af næsten hele slimhinden, som stiger i kontakt med endoskopet. Akutte sår er oftere runde, mindre ovale. En lys rød rand er tydeligt synlig omkring det symptomatiske sår, men der er ingen tegn på perifokal inflammation, der er karakteristisk for kronisk sår. Bunden af ​​det symptomatiske sår er glat, uden granuleringer, i bunden er det ofte muligt at se blødningsbeholderen, kantene i slimhindefagen er skarpe. Efter blødning bliver bunden af ​​det symptomatiske sår lysegrå, med en fremspringende prikket beholder af mørk brun farve. På samme patient identificeres samtidig som overfladiske blødninger og erosioner, og de dybe komplicerede sår er mulige. Under gunstige betingelser genoprettes slimhinden efter 10-14 dage, men i nogle patienter forsinkes denne proces op til 21-25 dage eller endog 3-6 måneder [1, 2].

Så langt tilbage som 1957 viste N. Nechels og M. Kirsten i et forsøg, at syreproduktionen er direkte relateret til niveauet af hyperkapnia og sværhedsgraden af ​​metabolisk acidose, det vil sige kompensere for forstyrrelser i syrebasebalancen af ​​mekanismerne. Samtidig er iskæmisk skade på den gastroduodenale slimhinde en prædisponerende faktor, og saltsyre og pepsin er en producerende faktor. Under betingelser med mucosal iskæmi bliver naturlig neutralisering af saltsyre utilstrækkelig, og selv med det sædvanlige niveau af syreproduktion udvikler mucosalacidose, hvilket let udsættes for fordøjelsespåvirkningen af ​​pepsin. Disse ændringer forværres af indflydelsen af ​​galdesalte (duo-denogastrisk reflux for gastriske motilitetsforstyrrelser), hvortil den iskæmiske slimhinde er særlig følsom. Iskæmi er forbundet med aktiveringen af ​​intraparetal og intraluminal proteolyse, hvilket begrænser muligheden for dannelse af fuldgodt blodpropper i vævede bårer i sårbunden. I undersøgelsen af ​​den syreproducerende funktion i maven efter traumatiske operationer blev det konstateret, at pH-værdien i mavindholdet i 1. dag efter operationen faldt signifikant, og hos 32% af patienterne nåede 1,0 eller endog lavere endog med den oprindelige hypo- og achlorhydri. Senere, med ukompliceret forløb, steg pH-værdien gradvist og nåede det præoperative niveau den 5.-7. Dag efter operationen. I tilfælde, hvor den postoperative periode blev kompliceret ved udvikling af symptomatiske sår, blev ekstremt lave pH-værdier opretholdt i 5-7 dage og normaliserede ikke til 13-15 dage efter operationen [5,9,11].

Helicobacter pylori spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​gastrit og mavesår. Ved genoplivningspersoner blev hyppigheden af ​​Helicobacter pylori-detektion vist sig at være højere end i kontrolgruppen (67 og 39%, p + / K ± ATP-aser, hvilket reducerede niveauet af basal og stimuleret (uanset type stimulus) udskillelse af saltsyre i maven. Det er kendt, at varigheden af ​​IPP afhænger af regenereringsgraden af ​​nye protonpumper og ikke på lægemidlets varighed i kroppen. Den gennemsnitlige halveringstid af pantoprazol efter den enkelt intravenøse administration i en dosis på 40 mg er ca. en time. Effekten af ​​saltsyresekretion varer i ca. tre dage på grund af opnåelsen af ​​en vis balance mellem antallet af nyoprettede protonpumpe molekyler og antallet af allerede hæmmede molekyler. En enkelt intravenøs dosis pantoprazol giver en hurtig dosisafhængig inhibering af syreproduktion (inden for 1 time) med indførelsen af ​​40 mg - syreproduktionen falder med 86%, 60 mg - ved 98%, 80 mg - med 99%, og ikke kun syreproduktionen falder, men også mængden af ​​mavesekretion. Efter intravenøs administration af en standarddosis pantoprazol i 80 mg efter 12 timer er graden af ​​nedsættelse i surhedsgrad 95% og efter 24 timer - 79%. Hos mennesker er halveringstiden for inhibering af syresekretion efter lansoprazol -13 timer, omeprazol -28 timer og pantoprazol -46 timer. Derfor forårsager pantoprazol den længste hæmning af syresekretion sammenlignet med den listede IPP. Dette skyldes dets specifikke binding til cysteinen placeret i 822. positionen, som er nedsænket i transportområdet af mavesyrepumpen. Binding til denne aminosyre bestemmer den længste virkning af pantoprazol sammenlignet med andre IPP'er. Dette er en vigtig faktor, da genopretning af syreproduktionen er helt afhængig af selvfornyelse af protonpumpeproteiner [21].

Kontrolok har en konstant lineær forudsigelig farmakokinetik. Ved fordobling af dosis PPI'er med ikke-lineær farmakokinetik vil deres serumkoncentration være enten lavere eller højere end forventet, dvs. hun er uforudsigelig. Dette kan føre til utilstrækkelig kontrol med syreudskillelse eller påvirke sikkerheden ved brug af lægemidlet.

Et særpræg ved Kontrolok er dets laveste potentiale for lægemiddelinteraktion. Pantoprazols evne til at interagere med andre samtidigt administrerede lægemidler er meget lav på grund af dets lave affinitet for det metaboliserende cytochrom P450 isoenzym og konjugeringsreaktionen finder sted i fase II. Pantoprazol er ikke inkluderet i kendte metaboliske veje i interaktion med andre lægemidler, hvilket er af afgørende betydning for patienter i intensivafdelinger, som samtidig modtager en stor mængde lægemidler. Metz D. et al. [23] blev der foretaget en undersøgelse af effektiviteten af ​​pantoprazol til forebyggelse af tilbagevendende blødning fra mavesår. To doser pantoprazol blev anvendt - 40 mg 1 / dag. i 3 dage (lav dosis) og 40 mg efterfulgt af kontinuerlig administration (8 mg / h) i 3 dage (stor dosis). Frekvensen af ​​blødende gentagelser inden for 72 timer var næsten den samme i begge grupper - 12% i lavdosisgruppen og 13% i den store dosis. Behovet for blodtransfusioner var også det samme for begge typer behandling. Forfatterne konkluderede, at "både kontinuerlig intravenøs infusion af pantoprazol efter injektion af startdosis og dens gentagne administration er lige så effektiv til forebyggelse af tilbagevendende ulcerativ blødning." For at forhindre gentagen blødning efter primærstoppet er det nødvendigt at opretholde achlorhydria, hvilket kræver gentagne injektioner eller kontinuerlig langsom infusion af pantoprazol. Til dette formål anbefales det, at dets kontinuerlige intravenøs administration ved en gennemsnitlig dosis på 8 mg / h [29.30]. Den positive rolle, som intravenøs pantoprazol til forebyggelse af stressssår i intensivafdelingerne blev demonstreret i undersøgelsen af ​​Aris R. et al. [17], som er en retrospektiv analyse af den kliniske anvendelse af den intravenøse form af PPI i en 6-måneders periode. Af de 97% af patienterne, der havde stor risiko for at udvikle stresssår, blev den forebyggende virkning på baggrund af intravenøs administration af 40 mg pantoprazol en gang om dagen opnået i næsten 90% af tilfældene. Kun 7% af tilfældene krævede behandling af ulcerøs blødning. Et meget vigtigt resultat af denne undersøgelse var fraværet af indikationer på bivirkninger og signifikante interaktioner af intravenøst ​​injiceret pantoprazol med lægemidler, der traditionelt blev brugt med intensivhjælpsenheder i nødsituationer.

En række forskere (baseret mere på teoretiske konklusioner) udtrykte frygten for, at en stigning i intragastrisk pH kan øge bakteriel kolonisering i oropharynx og være en risikofaktor for udviklingen af ​​nosokomiel lungebetændelse. Men arbejdet hos D. Cook et al. [18] det er bevist, at kolonisering af bakterier i maven sjældent fører til patologisk kolonisering af bakterier i oropharynx, og risikoen for nosokomiel lungebetændelse øges ikke, når der anvendes protonpumpehæmmere.

IPP-gruppen er heterogen i sin effektivitet og sikkerhed. Hvis vi sammenligner forekomsten af ​​bivirkninger, såsom hovedpine og diarré, er det maksimalt, når du tager esomeprazol (6,2 og 3,9%) og minimal, når du tager Kontrolok (1,3 og 1,5%), det vil sige Kontrolok - sikker IPP [10,25].

Kontrolok (pantoprazol) - et af de lægemidler, der har en effektiv effekt i behandlingen og forebyggelsen af ​​stress erosion absorberes hurtigt og elimineres, primært med cytokrom P458 (SUR) 2С19. Regulatoren har en lavere affinitet for hepatiske CYP-isoformer sammenlignet med omeprazol eller pantoprazol og virker ikke sammen med lægemidler, der metaboliseres af de fleste CYP-isoformer. Kontrolok metaboliseres til inaktive metabolitter, primært ved anvendelse af 2C19 isoformen af ​​denne familie af mikrosomale CYP2C19 enzymer med genotypisk polymorfisme. Derfor er den fænotypiske ekspression af sin aktivitet i nogle individer de såkaldte metabolitter signifikant reduceret (hos 3-3% af de hvide og afrikanske befolkninger, hos 17-25% af asiaterne) sammenlignet med dem med normal aktivitet af dette enzym (normale metabolitter). På trods af den langsommere metabolisme af Kontrolok i denne subpopulation er dosisjustering ikke nødvendig. Kontrolok overtræder ikke farmakokinetikken for de vigtigste lægemidler, der metaboliseres af CYP isoformer, hvilket igen ikke påvirker lægemidlets farmakokinetiske egenskaber. Derudover deltager CYP-isoformer, der aktiveres af ethanolforbrug, en fælles etiologisk faktor af leversygdomme, ikke i Kontroloks metabolisme. Kontrolok reducerer frigivelsen af ​​saltsyre gennem irreversibel inhibering af protonpumpen i maveslimhinden. Denne mekanisme giver en relativ fordel i forhold til antacidpræparater og antagonister af histamin H2-receptorer, herunder en længere varighed af virkning, hvilket gør det muligt at tage Controloc blot en gang om dagen; om nødvendigt kan dosis øges. Controlleren giver et pålideligt og forudsigeligt resultat af enhver kombinationsbehandling af syrerelaterede sygdomme [10,25,28].

De vigtigste fordele ved Kontrolok til behandling af patienter med gastrointestinal blødning er: 1) behovet for kirurgisk indgreb er 4 gange mindre; 2) risikoen for gentaget gastrointestinal blødning reduceres med 3 gange 3) indlæggelsens varighed reduceres med 2 gange 4) Regulatoren har en minimal effekt på cytokrom P 450-systemet, hvilket giver det laveste potentiale for lægemiddelinteraktion i klassen af ​​protonpumpeinhibitorer; 5) Kontrolok giver et pålideligt og forudsigeligt resultat i enhver kombinationsbehandling af syrerelaterede sygdomme såvel som effektiv forebyggelse af gentagen gastrointestinal blødning. Der er ingen lægemiddelinteraktion af pantoprazol med koffein, carbamazepin, digoxin, glibenclamid, metoprolol, nifedipin, warfarin, hvilket er særligt vigtigt for patienter med en kardiologisk profil.

Forebyggende behandling af patienter fra højrisikogrupper er tilrådeligt at forhindre udvikling af akutte erosioner og sår og forekomsten af ​​blødninger. Hovedformålet med forebyggende behandling med Kontrolok er at hæmme dannelsen af ​​saltsyre i maveslimens parietalceller og forhindre blødning samt patienters genopretning. Afhængigt af den kliniske situation kan kontrol tabletter i piller administreres 20-160 mg dagligt i 1 eller 2 doser. Kliniske fordele ved at anvende Kontrolok til behandling af mavesår og duodenalsår, hepatogene sår er minimal risiko for bivirkninger fra mave-tarmkanalen (minimal risiko for hypergastrinæmi, diarré osv.) Samt fra andre organer og systemer, hvor protonpumper også er placeret (distale tarme, galdehindeepitel, nyretubuli, neutrofiler, makrofager og lymfocytter, hornhindeepitel, hjerte- og levermitokondrier, osteoklaster, glatte muskelbeholdere og andre), som er potentielle mål for For ikke-selektiv IPP. Under forværring af kronisk pancreatitis (CP) er det vigtigt at sikre funktionel hvile i bugspytkirtlen (RV), som opnås optimalt ved hjælp af IPP. Specielt når Kontrolok (pantoprazol) foreskrives, observeres en effektiv surhed af mavesaft, mens syrning i lumen i duodenumet aftager, sekretionssekretion og i en vis grad reducerer cholecystokinin, hormoner i mave-tarmkanalen, som stimulerer pancreas funktion. På denne baggrund falder hastigheden og mængden af ​​bugspytkirtelsekretion falder, hvilket resulterer i, at det intraduktale og vævstryk i kirtelet falder, og intensiteten af ​​smerte syndromet falder signifikant. I klinisk praksis sammenligner Kontrolok (pantoprazol) fordelagtigt med andre lægemidler fra IPP-gruppen. I de fleste patienter med forværring af CP som reaktion på intravenøs administration af lægemidlet observeres positiv klinisk dynamik allerede på den første dag. På grund af den høje kvalitet og række doser af Kontrolok (pantoprazol) kan man endvidere anvende trinbehandling af kronisk pancreatitis med en glat overgang fra parenteral administration af lægemidlet til anvendelse af præformerede tabletter, idet man individuelt vælger den effektive dosis til patienter med varierende grader af CP-eksacerbation. Sikkerheden ved Kontrolok (pantoprazol) er særligt relevant i tilfælde af kombineret gastrointestinal patologi (fx CP og gastroøsofageal reflux sygdom (GERD)) til langvarig vedligeholdelse og efterbehandling. PPI'er har en enkelt virkningsmekanisme, der er sammenlignelig i klinisk virkning, men varierer i hastighed og aktiveringsfunktioner afhængigt af intracellulær pH ​​(den såkaldte pH-selektivitet), varighed og sværhedsgrad af den syresænkende virkning, karakteristika for metabolisme i cytokrom P450-systemet, bivirkninger og sikkerhedsprofil. Alle IPP'er absorberes i tarmen som et prodrug, der aktiveres intracellulært i et surt medium (pH 0,8-1,0) af parietalcellernes sekretoriske tubuli. Det cykliske sulfenamid dannet ved denne proces sikrer blokaden af ​​syreproduktionen af ​​celler ved at interagere med en protonpumpe. Hastigheden af ​​denne transformation og følgelig begyndelsen af ​​den syresænkende virkning varierer fra en IPP til en anden og afhænger af niveauet af intracellulær pH. Samtidig er IPP-linien for at nedsætte denne indikator som følger: rabeprazol> omeprazol = lansoprazol> pantoprazol. Således observeres et fald i hastigheden af ​​pantoprazolaktivering med 2 gange ved pH 3,0; omeprazol, esomeprazol og lanzoprazol - ved pH 4,0; Rabeprazol - ved pH 4,9. Således virker alle IPP'er lige hurtigt ved pH 1,0-2,0. Imidlertid falder ved en intracellulær pH ​​på 3,0, pantoprazolaktiveringens hastighed, mens denne forbindelse praktisk talt ikke bliver aktiv ved pH 4,0. For omeprazol, esomeprazol og lanzoprazol observeres lignende betingelser ved henholdsvis pH 4,0 og 5,0. Rabeprazol danner en aktiv form i pH-området fra 1,0 til 4,0, dets dannelse halveres kun ved pH 4,9-5,0. Heraf følger, at pantoprazol er mest, og rabeprazol er den mindst pH-selektive IPP.

Blandt praktiserende fagfolk er det almindeligt antaget, at en sådan lav pH-selektivitet af rabeprazol er dens fordel. Men ifølge mange forskere er det snarere en betydelig ulempe ved stoffet. Faktum er, at foruden parietalceller kan andre celler, der producerer H + / K + -ATPaser - distal tarmens epitel, galdekanaler, nyretubuli, vaskulært glatmuskelendotel, neutrofiler, makrofager, lymfocytter, blive mål for ikke-selektive IPP'er. et al. Dette betyder, at ikke-selektive PPI'er kan have uønskede bivirkninger i form af inhibering af cellulære funktioner. For eksempel medfører rabeprazol, der er realiseret i lysosomerne af celler i det uspecifikke immunsystem, som udgør den første forsvarslinje mod bakterie- og virusinfektioner, en stigning i hyppigheden af ​​infektiøse og inflammatoriske bivirkninger (rhinitis, pharyngitis, ARVI) til 2-5%. I modsætning til rabeprazol viser pantoprazol den bedste tolerance blandt PPI'er: når det tages, oplever kun 1,1% af patienterne mindre bivirkninger. Pantoprazol er kendt for at være den eneste af alle IPP'er, der forårsager en irreversibel blokade af protonpumpen, og ikke en midlertidig afbrydelse af den kemiske binding; Samtidig genoprettes surheden på grund af syntesen af ​​nye protonpumper. Derfor er tiden for fornyelse af den oprindelige syreproduktion ca. 15 timer for lanzoprazol, ca. 30 timer for omeprazol og rabeprazol og ca. 46 timer for pantoprazol. Det vil sige, at pantoprazol har en yderligere fordel i form af den længste syrereducerende virkning. Derudover har pantoprazol i modsætning til andre IPP'er den laveste affinitet for cytokrom P450 enzymsystemet i leveren. Ved samtidig brug af flere lægemidler, der metaboliseres af cytokrom P450, kan deres effektivitet variere. Pantoprazol påvirker ikke aktiviteten af ​​cytokrom P450, og det giver derfor ikke klinisk signifikante tværreaktioner med andre lægemidler. Dette udvider i høj grad anvendelsesområdet for dets anvendelse med opnåelsen af ​​en god sikkerhedsprofil [15.25].

Således kræver høj sandsynlighed for at udvikle erosive ulcerative læsioner og gastrointestinal blødning fra lægen øget opmærksomhed til patienter i fare og gennemførelse af forebyggende foranstaltninger. Den højeste og dokumenterede effektivitet har formålet med IPP. Anvendelsen af ​​Kontrolok til dette formål er nødvendig både i ambulant fase af patientstyring og i ambulant indstilling.