Antihistaminer: En liste over lægemidler og egenskaber ved deres anvendelse

Antihistaminer er en gruppe af lægemidler, der blokerer de følsomme endelser af celler til en forbindelse kaldet histamin, hvorved de negative virkninger på kroppen forebygges og elimineres. Slukning af visse receptorer fra arbejde, medicin eliminerer allergier, hæmmer udskillelsen af ​​saltsyre i maven og har en beroligende effekt.

Typer af antihistaminer og deres anvendelse

H1-blokkere

Forberedelser af denne type virker overvejende på H1-receptorerne. I medicin er de vant til at fjerne allergiske reaktioner: inflammation, hævelse, rødme, udslæt og andre ting.

Opdelt i 3 generationer:

1. Den første generation. Denne generation udmærker sig ved en lille selektivitet af handling. Dette betyder, at agenterne ikke kun påvirker de ønskede celler, men også andre, hvilket forårsager mange uønskede reaktioner. De kræver gentagne indtag per dag. Og jo større dosering er, jo mindre er den forventede effekt og den mere side. Næsten alle stoffer forårsager døsighed.
2. Anden generation De har en længere effekt, mens ansøgningen kun kan være 1 gang om dagen. Forårsager færre bivirkninger, herunder døsighed.
3. Tredje generation De er aktive metabolitter fra den foregående generation. Det betyder, at stofferne i disse stoffer begynder at virke med det samme, de undergår ikke splittelse først, ligesom de andre. Dette resulterer i en høj grad af indledning af effekten og et fald i den negative virkning på leveren.

Alle generationer anvendes under følgende forhold:

• allergisk rhinitis og hoste;
• allergisk dermatitis;
• hævelse;
• kløe, udslæt på huden;
• nældefeber;
• angioødem;
• anafylaktisk shock.

H2-blokkere

Forberedelser af denne gruppe virker primært på den anden type receptorer. Ansvarlig for regulering af produktion af saltsyre i maven og et enzym kaldet pepsin - han er ansvarlig for nedbrydning af proteiner.

Funktion: Ud over virkningen på fordøjelsessystemet har svag effekt på kroppens immunforbrug og i mindre grad end H1-blokkerne, lindrer inflammation.

De er opdelt i flere generationer, hvor hver tidligere er mere perfekt, mangler nogle bivirkninger, og mængden af ​​udbrud af terapeutisk virkning øges. 4. og 5. generation i Rusland er endnu ikke registreret. Første generation afbrydes på grund af alvorlige bivirkninger.

Midler har fundet anvendelse i behandlingen af:

• mavesår og 12 duodenalsår;
• forebyggelse af dannelsen af ​​erosion, når der tages antiinflammatoriske smertestillende midler;
• ulcerative læsioner i spiserøret, der opstod på grund af det gastriske indhold kastet ind i det;
• forebyggelse af blødning i fordøjelseskanalen, mens der tages visse lægemidler
• gastrit med høj surhedsgrad.

H3 blokkere

Receptorer af den tredje type er hovedsageligt placeret i hjernen. I modsætning til andre lægemidler har denne gruppe af stoffer en stimulerende effekt og kan endda forbedre hukommelsen, opmærksomheden og øge mental ydeevne.

Indtil videre er der få stoffer, der kun blokerer for disse følsomme endelser af celler. Mest anvendte er de stoffer, der ikke har selektiv aktivitet vedrørende den tredje type, men handler om alle former for histamin.

• tinnitus;
• høretab
• svimmelhed, ledsaget af kvalme og opkastning.

Antihistamin - hvad betyder det?

Antihistamin - hvad er det? Der er ikke noget kompliceret: Sådanne stoffer er specielt designet til at undertrykke fri histamin. De er vant til at bekæmpe allergiske manifestationer og i behandlingen af ​​kolde symptomer.

Histamin er en neurotransmitter frigivet fra immunsystemets mastceller. Det kan forårsage mange forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen:

• hævelse i lungerne, hævelse af næseslimhinden
• kløe og blærer i huden
• tarmkolikum, nedsat mavesekretion;
• dilaterede kapillærer, øget vaskulær permeabilitet, hypotension, arytmi.

Der er antihistaminer, der blokerer histamin H1 receptorer. De bruges til behandling af allergiske reaktioner. Der er H2-blokkere, uundværlige til behandling af mavesygdomme; H3-histaminblokkere krævede i behandlingen af ​​neurologiske sygdomme.

Histamin forårsager allergi-lignende symptomer, og H1-blokkere forhindrer og stopper det.

Og hvad er antihistaminer fra den første eller anden generation? Præparaterne, som blokererer histamin, blev udsat for gentagne modifikationer. Mere effektive blokkere blev syntetiseret med fraværet af mange bivirkninger til stede i H1-blokkere. Der er tre klasser af histaminblokkere.

Indholdet

Første generation antihistaminer

Den første generation af lægemidler, der hæmmer H1-receptorer, indfanger også en gruppe af andre receptorer, nemlig kolinerge muscarinreceptorer. En anden funktion er, at førstegenerationsmedicinerne påvirker centralnervesystemet, fordi de trænger ind i blod-hjernebarrieren, hvilket forårsager en bivirkning - en beroligende virkning (døsighed, apati).

Generationer af antihistaminer

Blokeringsorganerne vælges efter vurdering af patientens tilstand, sedation kan være både svag og udtalt. I sjældne tilfælde kan antihistaminer forårsage agitation af psykomotoriske systemer.

Husk, at behandling af H1-blokkere i arbejdsforhold, der kræver øget opmærksomhed, er uacceptabelt!

Virkningen af ​​antihistaminer fra den første generation kommer hurtigt, men de virker kun i en kort periode. Brug af stoffer i mere end ti dage er kontraindiceret, fordi de er vanedannende.

Også den atropinlignende virkning af H1-blokkere forårsager bivirkninger, blandt dem: tørre slimhinder, bronchial obstruktion, forstoppelse, hjertearytmi.

Når et mavesår i kombination med lægemidler til diabetes eller psykotrope lægemidler skal lægen være forsigtig, når man ordinerer.

Den første generation af antihistaminer omfatter suprastin, tavegil, diazolin, diphenhydramin, phencarol.

Antihistaminlægemiddel af den første generation

Anden generation af antihistaminer

Hvad betyder anden generation antihistamin? Disse er stoffer med en forbedret struktur.

Forskelle anden generation af midler:

• Sedative effekt er fraværende. Meget følsomme patienter kan opleve mild sløvhed.
• Fysisk og mental aktivitet forbliver normal.
• Varighed af terapeutisk virkning (24 timer).
• Efter behandlingsforløbet opretholdes den positive effekt i syv dage.
• H2-blokkere forårsager ikke problemer med fordøjelseskanalen.

H2-blokkere svarer også til H1-blokkere, med undtagelse af at påvirke nogle af receptorerne. Samtidig påvirker H2-blokkere ikke muscarinreceptorer.

Et træk ved antihistaminlægemidler relateret til H2-blokkere sammen med en hurtigt fremskyndende og langvarig virkning er fraværet af afhængighed, som giver dig mulighed for at ordinere dem i en periode på tre til tolv måneder. Ved udnævnelse af nogle H2-blokkere er det nødvendigt med pleje, da lægemidler kan påvirke kardiovaskulære systemers arbejde negativt.

En moderne læge har mange antihistaminer til rådighed med forskellige terapeutiske virkninger. Men alle lindrer kun symptomerne på allergier.

Den anden generation af antihistaminlægemidler er claridol, claritin, clarisens, rupafin, lomilan, lorahexal og andre.

Tredje generation af antihistaminer

H3-blokkere kendetegnes ved endnu større selektivitet af indflydelse ved at vælge bestemte histaminreceptorer. I modsætning til de to tidligere generationer er det ikke længere nødvendigt at overvinde hemato-encephalisk barriere, og som følge heraf forsvinder den negative effekt på centralnervesystemet. Der er ingen sedation, bivirkninger minimeres.

H3-blokkere anvendes med succes i det terapeutiske kompleks til kroniske allergier, sæsonbetinget eller året rundt rhinitis, urticaria, dermatitis, rhinoconjunctivitis.

Den tredje generation af antihistaminer indeholder hismanal, traxyl, telfast, zyrtec.

Antihistaminmedicin - Antihistaminer - Antihistaminer

Antihistaminer (fra det græske ord Anti - mod + histos - væv + Latinaminamin - amin) er en specifik gruppe af antiallergiske lægemidler, hvis farmakologiske virkning er blokaden af ​​H-receptorer (H kommer fra ordet histamin, Histamin). Synonymer: antihistaminer, antihistaminer, antihistaminer. Der er flere typer receptorer: H1, H2 og H3.

H1 receptorer er placeret i de glatte muskler i bronchi, tarmene, arterier, vener, kapillærer, hjerter og i neuroner i centralnervesystemet. H2-receptorer er placeret i parietalcellerne placeret på maveslimhinden, arteriel glatmuskel, i CNS-neuroner, hjerte, myometrium, mastceller, basofile og neutrofile leukocytter, T-lymfocytter, i fedtvæv. H3-receptorer er placeret i neuroner i centralnervesystemet, kardiovaskulært system, mave-tarmkanalen, øvre luftveje.

Antihistamin klassificering

Antihistaminer, der blokerer H1-receptorerne (H1-histaminblokkere), eliminerer eller reducerer dermed sådanne typer af histaminvirkning (se Histamin), såsom forbedring af tonen i glatte muskler i bronchi, tarmene, livmoderen; et fald i blodtrykket (delvis) en stigning i kapillærpermeabilitet med udviklingen af ​​ødem; pruritus og hyperæmi med intradermal administration af histamin eller med udseendet af endogene kilder til histamin i huden. Disse virkninger skyldes hovedsagelig allergiske reaktioner af umiddelbar type, der ledsages af akut ekssudation: allergisk rhinitis (se allergi, anafylaksi), urticaria, angioødem, insektbid, allergiske reaktioner på lægemidler, fødevareallergi, serumsygdom, dermatose (pseudo) allergiske reaktioner.

I dag er der tre generationer af stoffer på markedet: I, II, III grupper af antihistaminer.

Antihistaminmedicin I generation

Antihistamingrupper - I-generation antihistaminer (40- og 20-tallet) - Ikke-selektive receptorblokkere, effekten varer i 4-8 timer: diphenhydramin, diphenhydramin, promethazin (pipolfen, diprazin), suprastin (chloropyramin), diazolin (mebhydrolin), tavegil (clemensin), sehifenadin (fenkarol), ciprofentadin (peritol), ketotifen (zaditen) dimetinden og clemastin - op til 12 timer, mebgidrolin - op til 24 timer. De blokerer de M-cholinerge receptorer i perifere væv, hvilket fører til et fald i udskillelsen af ​​eksokrine kirtler, en stigning i sekretions viskositet, inkl. bronkial, tørhed i mundhulenes slimhinder, nedsat motilitet i mave-tarmkanalen og urinvejen, øget intraokulært tryk, forstyrret indkvartering og øget hjertefrekvens. Udviklingen af ​​antiemetiske og antiparkinsoniske virkninger er mulig, og nogle antihistaminer udviser antidofamin, antitussive og anxiolytiske virkninger. Bivirkninger af antihistaminer på mave-tarmkanalen kan manifesteres af kvalme, opkastning, diarré, nedsat eller øget appetit. Hyppigheden af ​​bivirkninger reduceres ved anvendelse af antihistaminer med mad. Antihistaminer blokerer H1-receptorer i centralnervesystemet, trænger ind i blod-hjernebarrieren, døsighed, viser sedation, reducerer den psykomotoriske aktivitet, øger appetitten, viser en følelse af træthed, dårlig koordinering af bevægelser, nedsat læringsevne og koncentration. Diphenhydramin (diphenhydrol) lægemidler forårsager sedation oftest. Den beroligende virkning af antihistaminer forstærkes under påvirkning af alkohol og andre stoffer, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet: neuroleptika, beroligende midler, sedativer og andre lægemidler. Ved anvendelse af antihistaminer er det ofte muligt at udvikle tegn som tinnitus, svimmelhed, apati, træthed, nedsat synsstyrke, diplopi, nervøsitet, søvnløshed og tremor. Ved langvarig brug af antihistaminer mindsker deres effektivitet (afhængighed). I generationens antihistaminer anbefales ikke i de første 3 måneder af graviditeten, hos patienter med glaukom, astma, godartet prostatahyperplasi eller hos ældre patienter. En væsentlig ulempe er udnævnelsen af ​​disse lægemidler flere gange om dagen.

Antihistaminer II generation

Antihistaminer II generation (80th tyvende århundrede..) - terfenadin (Trex), astemizol (gismanol) Loratadine (Claritin), astemizol, acrivastin, cetirizin, ebastin - skelnes ved fraværet af sedation, virkninger på cholin og serotonin receptor-interaktion med psykotrope stoffer og alkohol, afhængighed med langvarig brug, samt høj affinitet med H1-receptorer. Receptorbindingen er lang og ikke-konkurrencedygtig. Disse lægemidler ordineres 1-2 gange om dagen. Dog, astemizol og terfenadin, signifikante bivirkninger - indflydelse på det kardiovaskulære system (forlængelse af ventrikelflimren med Q-T-intervallet i et elektrokardiogram, takykardi udvikler sig på grund af blokering af kaliumkanaler, der styrer membran repolarisering af myocardium). Alle antihistaminer II generation (undtagen cetirizin og acrivastin) er et prodrug, hvilken handling er forårsaget af aktive metabolitter, som dannes i leveren af ​​et enzym CYP 3A4 cytochrom P450. De bør anvendes med lægemidler, der metaboliseres af de samme enzymsystemer: makrolidantibiotika (erythromycin, clarithromycin, oleandomycin, azithromycin), svampemidler (ketoconazol, itraconazol), blokkere cimetidin H2 receptor, visse antiarytmika (procainamid, quinidin, disopyramid), antidepressiva (sertralin, fluoxetin og paraxetin) samt abnorm leverfunktion, som kan føre til kardiotoksisk virkning (for dem rfenadin og astemizol).

III generation antihistaminer

Generation III antihistaminer er aktive metabolitter af II-generationsmedikamenterne (fexofenadin - den aktive metabolit af terfenadin, butrastemizol - astemizol, desloratadin-loratadin), giver et øget sikkerhedsniveau. De hæmmer mediatorer af systemisk allergisk inflammation, herunder kemokiner og cytokiner, og reducerer ekspressionen af ​​adhæsionsmolekyler, hæmmer kemotaksis, dannelsen af ​​superoxidradikal og aktivering af eosinofiler; reducere bronchial hyperreaktivitet. Anvendelsen af ​​III-generations antihistaminer er den mest rationelle ved udførelse af langvarig behandling af allergiske sygdomme (sæsonallergisk rhinitis, allergisk rhinitis hele året eller rhinokonjunktivitis med en eksacerbationsvarighed på mere end 2 uger, kronisk urticaria, atopisk og allergisk kontaktdermatitis).

H2-receptorblokkere, der har en antihistaminvirkning

H2-receptorblokkere (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin) er konkurrencedygtige histaminantagonister. Fra et kemisk synspunkt bør de betragtes som derivater af histamin. Det skal bemærkes, at H2-receptorer er forbundet med adenylatcyklase. Denne kendsgerning antyder, at exciteringen af ​​H2-receptoren med histamin fører til en stigning i intracellulært cAMP, hvilket forårsager en forøgelse af sekretorisk aktivitet af parietalcellerne placeret på maveslimhinden. Desuden øger stimuleringen af ​​H2-receptoren med histamin hjertefrekvensen, en positiv inotrop virkning ses i hjertet; i glatte muskler i arterielle skibe observeres et fald i tone i basofile leukocytter og mastceller - undertrykkelse af degranulation; i neutrofile leukocytter - undertrykkelse af kemotaksis, undertrykkelse af frigivelsen af ​​lysosomale enzymer i T-lymfocytter - undertrykkelse af cytotoksisk aktivitet, produktion af en faktor, der undertrykker migrering af makrofager i fedtvæv - en stigning i frigivelsen af ​​fedtsyrer. På H2-receptorerne i parietalcellerne i maven reducerer de udskillelsen af ​​saltsyre. I mindre grad undertrykkes sekretionen af ​​gastromukoproteinet (en intern faktor af slottet) og pepsin. Disse antihistaminer har lav lipofilitet, derfor er de næsten ikke i stand til at overvinde blod-hjernebarrieren. H2-receptorblokkere anvendes som antisekretoriske lægemidler til mavesår og duodenalsår, peptisk (reflux) esophagitis, erosiv gastritis, hypergastrinæmi, duodenitis. I modsætning til ranitidin og famotidin er nizatidiner aktive, der varer længe (de ordineres en gang om dagen), og de har færre bivirkninger.

Histaminreceptorblokkere H3

H3-receptorer blev først fundet på histaminergiske neuroner i CNS i form af presynaptiske receptorer, der regulerer dannelsen og frigivelsen af ​​histamin. H3-receptorer som mål for farmakologiske virkninger er mindre vigtige i dag. Histaminholdige neuroner er hovedsageligt placeret i den bageste hypothalamus. Ud over den inhiberende virkning på frigivelsen af ​​histamin er presynaptiske H3-receptorer involveret i reguleringen af ​​produktionen af ​​andre mediatorer / modulatorer (acetylcholin, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, norepinephrin), og de fungerer således også som heteroreceptorer. Ud over centralnervesystemet findes H3-receptorer i mavetarmkanalen (deres stimulering hæmmer udskillelsen af ​​saltsyre, de er involveret i gastrobeskyttende virkning) i kardiovaskulærsystemet (aktivering af presynaptiske H3-receptorer undertrykker adrenerg virkning) i øvre luftveje (antiinflammatorisk effekt). Blokererne af H3-receptorer indbefatter ziproxifan, clobenpropit, thiopramid, clozapin.

Synonymer: antihistaminer, antihistaminer, antihistaminer.

Godt at vide

© VetConsult +, 2015. Alle rettigheder forbeholdes. Brugen af ​​materiale, der er publiceret på webstedet, er tilladt, forudsat at linket til ressourcen. Ved kopiering eller delvist brug af materialer fra siderne på webstedet er det nødvendigt at placere et direkte hyperlink til søgemaskiner, der er placeret i underteksten eller i første afsnit i artiklen.

Hvad er antihistaminer til?

Dette udslæt over hele kroppen og bronkospasme og en konstant løbende næse, øjnene rødme, kløe. At slippe af med de ubehagelige manifestationer af allergi vil hjælpe histaminblokkere.

En antihistamin er et lægemiddel, som blokerer visse receptorer og hæmmer virkningen af ​​histamin. Dette til gengæld giver dig mulighed for at undgå allergier. Hvad er histamin og antihistaminer?

Histamin og dets tilknytning til allergier

Histamin er en mægler, der regulerer en bestemt kropsaktivitet. Histamin er normalt i inaktiv form og er placeret i immunsystemets såkaldte mastceller. Det er imidlertid også den vigtigste faktor i udviklingen af ​​reaktionen på allergenet. I øjeblikket allergenet kommer ind i kroppen, er der en stor frigivelse af histamin, som bliver aktiv og fremkalder allergiske symptomer, såsom:

• lungeødem;
• blærer af huden
• kløe;
• krænkelse af maven
• fald i tryk, arytmi.

Syntese af histamin forekommer på grund af aminosyren histidin, som er en del af visse organer og væv. Histamin frigives også i blodbanen under visse faktorer: skade, stress, forbrændinger. En gang i blodbanen bliver mediatoren aktiv og påvirker organer og systemer.

Ligeledes har kroppen histaminreceptorer - H, der er placeret i forskellige dele. Når H1-slutningen stimuleres, øges aktiviteten af ​​bronchi, urin, tarmmusklerne. H2-receptoren påvirker afslapningen af ​​livmoderens glatte muskler, spytkirtlerne og udskillelsesfunktionen i maven.

Produkter der indeholder histamin

Der er en række produkter, der indeholder histamin. De har brug for at vide for at ordentligt organisere din kost. Histamin er i:

• alkohol;
• pølser og røget mad;
• soja produkter;
• gær;
• hvedemel;
• kakao og kaffe;
• fisk og skaldyr;
• syltede grøntsager;
• jordbær;
• bananer;
• ananas;
• citrus og kiwi;
• pærer.

Disse produkter bør ikke anvendes af personer med histaminintolerans.

Allergi og dens proces

Under indflydelse af allergener i menneskekroppen forekommer der en reaktion på frigivelse af aktive biologiske stoffer, hvilket fører til udviklingen af ​​allergier. Hovedstoffet, der frigives i blodet, er histamin, i sin almindelige form er det inaktivt, der er placeret inde i fedtcellerne.

Når et allergen kommer ind i kroppen, frigives histamin og fremkalder allergiske symptomer:

For at forhindre eller fjerne disse reaktioner ordinerer antihistamin-middel. Det er et stof, der påvirker stofskiftet, reducerer indholdet af aktivt histamin i blodet og neutraliserer dets virkninger.

Histaminblokkere

Histaminblokkere er opdelt i to dele: direkte og indirekte handling. Den første er stoffer, der direkte blokerer slutningen af ​​H1 og H2. Til den anden gruppe - stoffer, der virker indirekte - gennem en mægler.

Lægemidler, der er histaminblokkere, for eksempel diazolin, suprastin, diphenhydramin og andre.

Oftest er de tilgængelige i form af tabletter eller kapsler. Der er også sirupper eller stearinlys. Sammen med antihistaminvirkninger har de også beroligende egenskaber. Brugsanvisningen indeholder derfor nødvendigvis en bestemmelse om, at når du tager disse lægemidler, kan du ikke køre bil eller deltage i arbejde, der kræver hurtige reflekser. Populære histaminblokkere:

• Diphenhydramin. Det er en antihistamin, anticholinerge og beroligende. Det er ordineret til allergi, parkinsonisme. Det bruges også som sovende pille eller beroligende. Blandt bivirkningerne er smerter i hovedet, svimmelhed, lynhår, følelse af tør mund og svaghed.
• Promethazin. Antihistamin og beroligende, som er ordineret til allergiske sygdomme, hudproblemer, reumatisme, som har en allergisk komponent. Blandt bivirkningerne af opkastning og en følelse af tør mund er et fald i trykket muligt med intravenøs administration.
• Tavegil. Antihistamin med moderate beroligende egenskaber. Med sin anvendelse, forstoppelse, tør mund, hovedpine.

• Suprastin. Ikke beroligende og hypnotisk. Dette stof kan bruges af mennesker, der har brug for en hurtig reaktion på arbejdet. Det har bivirkninger svarende til diphenhydramin.
• Diazolin. Det har heller ikke en beroligende eller beroligende virkning. Fås i tabletter. Det er bedre at tage efter et måltid, da det kan irritere maveslimhinden.
• Fenkarol. Det har ingen beroligende eller beroligende virkning. Det er nødvendigt at være forsigtig, når man ordinerer patienter med alvorlig forstyrrelse af det kardiovaskulære system med et mavesår, problemer med leveren såvel som gravid.
• Gistodil. Henviser også til antihistamin gruppe lægemidler. Det er ordineret til behandling af godartede gastriske tumorer eller duodenalt sår, maveblødninger i den inaktive fase.

Indirekte virkende histaminblokkere

Disse stoffer bryder sammen histaminens syntese og reducerer mængden, hvorved symptomerne på allergier fjernes. Disse omfatter:

• Ketotifen. Det er ordineret til allergisk astma og rhinitis. Værktøjet forhindrer udseende af slimhindeødem, bronkospasmer og anafylaksi. Blandt bivirkningerne er svimmelhed, tør mund og en beroligende effekt. Lægemidlet kan ikke tages under graviditeten.
• Cromolin natrium. Det ordineres til bronchial astma. Brug ikke gravide kvinder, giv lægemidlet til børn under fem år, samt patienter med nyre- og leversygdomme. Kan forårsage irritation i halsen, fremkalde hoste og bronchospasme.

Flere generationer af allergivenlægemidler

Antiallergiske stoffer bliver konstant forandret for at reducere antallet af bivirkninger. Histaminblokkere er hidtil inddelt i tre grupper: lægemidler af den første, anden og tredje generation.

Narkotika af den første generation påvirker centralnervesystemet, hvilket forårsager en beroligende virkning, som er manifesteret af svaghed, døsighed og apati. Denne gruppe omfatter:

Anden generations antihistaminer adskiller sig fra den første, fordi de ikke har beroligende virkning, har en lang terapeutisk virkning (ca. en dag) og påvirker ikke mental og fysisk aktivitet. Disse stoffer er ikke vanedannende. Denne gruppe omfatter:

Tredje generations lægemidler (eller H3-blokkere) påvirker kun visse receptorer. De har ingen effekt på centralnervesystemet, sedation og alvorlige bivirkninger. Narkotika anvendes til sæsonbestemt allergi, kronisk rhinitis, sæsonbetændende dermatitis. Disse er stoffer:

Disse stoffer blokerer histamin, er ikke vanedannende, så de kan ordineres til en lang behandlingstid.

Histamin dihydrochlorid

Dette stof tilhører gruppen af ​​histaminomimetika - det vil sige stoffer, der exciterer histaminendringer og fremkalder virkningerne, der er karakteristiske for histamin. Histamin dihydrochlorid bruges til at udføre hudprøver for allergier. Denne prøve forårsager ikke bivirkninger. Kun en lille kløe er mulig. For at fjerne det skylles prøvepladsen tilstrækkeligt med vand.

Prøver udføres på underarmen indefra, afstanden mellem dem er 2-4 cm. Dråber af opløsningen påføres den desinficerede hud. Subkutane injektioner eller scarification tests er også mulige (ridser på ca. 5 mm laves, hvor en dråbe af opløsningen påføres). Resultaterne kontrolleres efter 20 minutter. Til diagnostik anvendes specialtabellen. Reaktionen på lægemidlet bør være positiv. I tilfælde af en negativ reaktion udføres der ikke yderligere tests med allergener.

Kontraindikationer til udførelse af sådanne tests er hudsygdomme. Histamin dihydrochlorid bør ikke anvendes også i nærvær af alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system, kronisk lavt eller forhøjet tryk, problemer med luftvejene og nyrerne. Dette lægemiddel er kontraindiceret hos gravide, ammende kvinder, børn.

Hvem er antihistaminer indikeret for? Først og fremmest folk, der lider af allergier. De er i stand til at slippe af med de ubehagelige manifestationer af allergi, hvilket fremkalder frigivelsen af ​​histamin:

• udslæt;
• allergisk konjunktivitis;
• rhinitis;
• hævelse;
• kløe og meget mere.

Moderne lægemidler, der tilhører gruppen af ​​histaminblokkere, kan ikke kun lindre ubehagelige symptomer, men påvirker heller ikke centralnervesystemet, hvilket forårsager svaghed, nedsat opmærksomhed eller afslapning.

antihistaminer

Allergikrævende er formentlig bekendt med, at antihistaminer er, fordi disse lægemidler er i stand til at undertrykke virkningen af ​​den vigtigste mediator af inflammation - histamin. Histamin er et biologisk aktivt stof, der produceres i hver persons legeme, men under normale forhold, det vil sige med stærk immunitet og godt helbred, forårsager det ikke en inflammatorisk reaktion, da den er i en bundet form.

Fysiologisk virkning af histamin i kroppen

Histamin påvirker følgende systemer:

· Muskel - forårsager glat muskelspasmer

· Vaskulær - afslapper væggene i blodkar, hvilket resulterer i et fald i blodtrykket

· Fordøjelsessygdomme - Fremmer udskillelsen af ​​mavesaft

· Centralnervesystemet - har evnen til at begejstre for centralnervesystemet. Denne virkning af histamin skyldes det faktum, at der er receptorer i nervesystemet, der reagerer på dette stof.

I alt er der 3 typer receptorer i kroppen, som histamin binder sig til:

• H1 receptorer - er placeret i glatte muskler (mest i bronchi og mave-tarmkanalen)
• H2 receptorer - er placeret i kirtlerne af ekstern sekretion (fremme udskillelse af mavesaft)
• H3 receptorer - placeret i CNS

Når histamin går fra en bundet tilstand til en fri tilstand, er dens fysiologiske virkning på kroppen forbedret. I sådanne tilfælde anvendes antihistaminer, der undertrykker denne uønskede virkning.

Virkningen af ​​at tage antihistaminer

Afhængig af lokaliseringen af ​​virkningen af ​​histamin skelnes der tre grupper af histaminblokkere:

1. H1-blokkere er stoffer, der er ordineret til at undertrykke en øjeblikkelig type allergisk reaktion. Sådanne smertefulde tilstande omfatter anafylaktisk shock, angioødem, urticaria. Desuden er sådanne lægemidler ordineret til bronchial astma, chokstande (frostskader, forbrænding).

2. H2-blokkere påvirker parietale celler i maven, det vil sige at reducere deres aktivitet. Som et resultat af virkningen af ​​H2-blokkere forekommer et fald i den forøgede udskillelse af mavesaft. Oftest ordineres antihistaminer med en lignende virkning for gastrointestinale sygdomme - gastrit, mavesår.

3. H3-blokkere er stoffer, der påvirker det centrale og perifere nervesystem. De bidrager til inhiberingen af ​​nerveprocesser. Antihistaminer af denne gruppe er ordineret til neurologiske sygdomme, hysteri, krampeanfald.

Hvordan antihistaminer fungerer er ikke fuldt ud forstået. Det antages, at disse lægemidler aktiverer enzymet, hvorigennem histamin (histaminase) nedbrydes og derved fordriver fri histamin fra målceller. Derudover hævder nogle videnskabsmænd, at virkningsmekanismen for lægemidler er baseret på blokering af receptorer til histamin. Samtidig udskiller mastceller histamin, men glatte muskler, kapillærer og ydre udskillelseskirtler reagerer ikke på dets handling.

Ud over hovedforanstaltningen har histaminblokkere en beroligende effekt, lindrer betændelse, reducerer kropstemperaturen, kvalme og opkastning, har en svag analgetisk effekt. Den mest almindelige form for lægemiddelfrigivelse er tabletter og ampuller til injektioner.

Narkotika af den udpegede aktivitet har stort set ingen bivirkninger, selvom nogle mennesker kan forårsage svimmelhed og nedsat immunitet (reduktion i leukocytter i det totale antal blod). Hvis patienten tager stoffer, der påvirker nervesystemet, for eksempel diphenhydramin, er det nødvendigt for ham i nogen tid at opgive det tunge mentale og fysiske arbejde.

Histamin-nyheder (H1-, H2-, H3-receptorer)

Histidin er forløberen for histaminbiosyntese. Sammen med lysin og arginin danner histidin en gruppe af essentielle aminosyrer. En af de essentielle aminosyrer, der fremmer vækst og reparation af væv. Indeholdes i store mængder i hæmoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin er en monoamin, der virker som en neurotransmitter. Det spiller en særlig vigtig rolle som en modulator i spædbarns hjerne. Histaminergiske neuroner er placeret i den bageste hypothalamus og er forbundet med mange dele af hjernen, hvor de påvirker vævnemåde, muskelaktivitet, fødeindtagelse, seksuelle forhold og metaboliske processer i hjernen.
På grund af disse neurons inddragelse i reguleringen af ​​søvn og vågenhed forårsager mange antihistaminer døsighed. Uden for CNS spiller histamin også en vigtig rolle, for eksempel i udskillelsen af ​​mavesaft. Histaminens rolle er desuden høj under betændelse.
Udgivelsen af ​​histamin sammen med andre inflammatoriske mediatorer - leukotriener, cytokiner - og enzymer opstår, når antigenet interagerer med fast IgE. Histamin, frigivet under aktivering af mastceller og basofiler, forårsager så forskellige ændringer i kardiovaskulærsystemet, åndedrætsorganerne, mave-tarmkanalen og huden, såsom:
- Sammentrækning af de glatte muskler i bronchi.
- Hævelse af slimhinde i luftveje.
- Øget slimproduktion i luftvejene, der bidrager til deres obstruktion.
- Reduktion af glatte muskler af viticulatitis (tenesmus, opkastning, diarré).
- Reducerer vaskulær tone og øger deres permeabilitet.
- Erythema, urticaria, angioødem på grund af forøget vaskulær permeabilitet.
- Reduceret bcc på grund af nedsat venøs tilbagevenden.

I begyndelsen af ​​80'erne. H3-receptorer er blevet opdaget. Det er vist, at de regulerer syntese og udskillelse af histamin ved hjælp af mekanismen for negativ feedback.

Histamin kan fremstilles af mikroorganismer til stede i luftveje (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Under normale forhold opbevares histamin i fedtceller i en inaktiv tilstand.
Udgivelsen af ​​histamin fra mastceller forekommer under påvirkning af stoffer som d-tubocurarin, morfin, radioaktive jodholdige lægemidler og andre højmolekylære forbindelser.

Den maksimale koncentration af histamin i blodet registreres 5 minutter efter dets frigivelse fra mastcellerne med en høj overfølsomhed hos organismen, og derefter spredes histamin hurtigt til det omgivende væv. Histamin forårsager en glat muskelkramper (herunder bronchiens muskler), dilaterede kapillærer og hypotension.

Kun 2-3% af histamin udskilles uændret, resten metaboliseres med deltagelse af diaminoxidase til imidazoleddikesyre (http://www.chem21.info/info/99748/) (Enzymatisk inaktivering af histamin er oftest forbundet med oxidativ deaminering til dannelse af imidazoleddikesyre En anden af ​​histaminmetabolisme er nitrogenmethylering).

Koncentrationen af ​​histamin i cellerne er ret høj og svarer til henholdsvis S og 1 mg / 106 i mastceller og basofiler. Indholdet af histamin i blodet (i gennemsnit ca. 300 pg / ml) er udsat for udsving i løbet af dagen med et maksimum i de tidlige morgentimer. Histamin fjernes fra kroppen hovedsageligt som metabolitter (methylhistamin og imidazoleddikesyre), daglig udskillelse når 10 μg.

I de senere år er det blevet klart, at histamin ikke kun er en mediator af visse patofysiologiske tilstande, men fungerer også som en neurotransmitter. (Det er ikke udelukket, at den beroligende virkning af nogle lipofile histaminantagonister (antihistaminlægemidler, såsom Dimedrol, som trænger ind i blod-hjernebarrieren) er forbundet med deres blokeringsvirkning på centrale H3-histaminreceptorer.
Der er stor interesse for H3-histaminreceptoren som et potentielt terapeutisk mål på grund af dets deltagelse i den neurale mekanisme bag mange kognitive H3R-lidelser. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3-histamin receptor)

H3-receptoren findes primært i centralnervesystemet og i mindre grad det perifere nervesystem, hvor de virker som autoreceptorer i presynaptiske histaminergiske neuroner og også kontrollerer histaminomsætning ved at hæmme histamin og dets frigivelse gennem tilbagemelding. Det centrale histaminergiske system moduleres i neurodegenerative sygdomme og demens, såvel som i alkoholisme, da de metaboliske veje af histamin og ethanol i hjernen deler et fælles enzymaldehyddehydrogenase. Mens talrige biokemiske undersøgelser rapporterer ændringer i histaminmetabolisme i hjernen efter ethanoladministration, er der stadig ikke noget morfologisk grundlag for denne handling.

Tre typer histaminreceptorer er blevet identificeret: Hl, H2 og H3-receptorer.

Stimulering af histamin H1-receptorer forårsager øget vaskulær permeabilitet, muskel-, bronchus- og tarmspasmer og vasodilation (vasodilation er det medicinske udtryk, der anvendes til at beskrive afslapning af glatte muskler i væggene i blodkarrene. Dette er resultatet af ekstraktionen af ​​histamin og heparin fra fedtceller, hvilket fører til ekspansion lumen af ​​blodkar og vedhæftning (klibning og indtrængning fra beholderen) af T-lymfocytter til inflammationsstedet. Den modsatte proces af vasodilation er vasokonstriktion).

Det mest karakteristiske ved exciteringen af ​​H2-receptoren er den øgede udskillelse af mavekirtler. H2-receptorer er involveret i reguleringen af ​​hjertefunktionen (hjertearytmi er mulig på grund af histaminens høje niveauer i blodet), livmoderhalsen i livmoderen, tarmene, blodkarrene. H2-receptorer sammen med H1-receptorer er involveret i allergiske og immunreaktioner.

Alle tre typer af histaminreceptorer er repræsenteret i CNS: H1- og H2-receptorerne er placeret på postsynaptiske membraner, H3-receptorerne er lokaliseret overvejende presynaptiske.

Undersøgelser foretaget i de seneste år giver anledning til at stole på muligheden for at skabe specifikke midler, der virker på H3-receptorer til behandling af sygdomme i centralnervesystemet, herunder til behandling af Alzheimers sygdom og andre senil demens, psykose og epilepsi.

Der er to grupper af stoffer, der påvirker histaminerg transmission: histaminolytika (direkte stimulere receptorer eller øge indholdet af frigivet endogen histamin) og histaminolytika (farmakologisk gruppe Histaminolytics). Sidstnævnte, der interagerer med H-receptorer, forhindrer bindingen af ​​histamin til receptoren eller reducerer niveauet af frit histamin i kroppen.

Histaminolytika - En gruppe af histaminolytiske lægemidler indbefatter midler, som forhindrer histamin i at interagere med vævsreceptorer (antihistaminer), der er følsomme over for det eller hæmmer frigivelsen af ​​histamin fra væv involveret i dets biosyntese og deponering, herunder fra sensibiliserede mastocytter (mastcellemembranstabilisatorer). Virkningsmekanismen af ​​antihistaminer på grund af konkurrence med histamin for receptorer. Interagerer med histaminreceptorer, forstyrrer de histaminbinding til dem og forhindrer således udviklingen eller svækker dens virkninger. Afhængig af typen af ​​receptor, som er blokeret, er antihistaminer opdelt i H1-, H2- og H3-histaminblokkere.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1-receptorblokkere (betegnelsen "antihistamin" henvises normalt til dem) anvendes til forebyggelse og behandling af allergiske sygdomme i hud, øjne mv. (Se H1-ANTIGISTRAMINALMIDLER).

H2-blokkere anvendes hovedsageligt i gastroenterologisk praksis som antisårmidler (se H2-ANTIGISTAMIN MEANS).

Selektive H3-receptorantagonister til klinisk anvendelse er endnu ikke blevet etableret.
(se H3-ANTIHYSTAMINAL BETYDNING, H4-ANTIGISTAMINISKE BETYDNINGER)
Mastcellemembranstabilisatorer reducerer indtrængningen af ​​calciumioner i dem og hæmmer frigivelsen af ​​histamin og andre biologisk aktive stoffer fra mastceller uden at undertrykke responset på den allerede frigivne histamin.

H1 antihistaminlægemidler
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
De første lægemidler, der blokerede H1-histaminreceptorerne, blev indført i klinisk praksis i slutningen af ​​40'erne. De kaldes antihistaminer, fordi hæmmer reaktionen af ​​organer og væv effektivt til histamin. Histamin H1-receptorblokkere svækker histamininduceret hypotension og glat muskelkramper (bronkier, tarmene, livmoderen), reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af ​​histaminødem, reducerer hyperæmi og kløe og forhindrer dermed udviklingen af ​​allergiske reaktioner. Udtrykket "antihistamin" afspejler ikke fuldt ud omfanget af farmakologiske egenskaber af disse lægemidler, fordi de forårsager en række andre effekter. Dette skyldes dels den strukturelle lighed mellem histamin og andre fysiologisk aktive stoffer, såsom adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin. Derfor kan histamin-H1-receptorblokkere i varierende grad udvise egenskaberne af anticholinergika eller alfa-blokkere (anticholinergika, der igen kan have antihistaminaktivitet). Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, chloropyramin osv.) Har en depressiv virkning på centralnervesystemet, øger virkningen af ​​generelle og lokale anæstetika, narkotiske analgetika. De anvendes til behandling af søvnløshed, parkinsonisme, som antiemetika. Samtidige farmakologiske virkninger kan være uønskede. For eksempel begrænser en beroligende effekt ledsaget af sløvhed, svimmelhed, nedsat motorisk koordinering og nedsat koncentration koncentrationen af ​​ambulant brug af visse antihistaminer (diphenhydramin, chloropyramin og andre generationer I), især hos patienter, hvis arbejde kræver en hurtig og koordineret mental og fysisk reaktion. Tilstedeværelsen af ​​en anticholinerg virkning i de fleste af disse stoffer forårsager tørre slimhinder, prædisponerer for forringelse af syn og vandladning og gastrointestinal dysfunktion.

Generation I-lægemidler er reversible konkurrencedygtige antagonister af H1-histaminreceptorerne. De handler hurtigt og kort (udnævnt op til 4 gange om dagen). Deres langsigtede brug fører ofte til et fald i terapeutisk effekt.

For nylig er histamin H1-receptorblokkere (antihistaminer fra 2. og 3. generation), der er karakteriseret ved en høj selektivitet af virkningen på H1-receptorerne (hifenadin, terfenadin, astemizol osv.) Blevet oprettet. Disse lægemidler har ringe effekt på andre mediatorsystemer (kolinerge osv.), Ikke passere gennem BBB (påvirker ikke centralnervesystemet) og mister ikke aktivitet ved langvarig brug. Mange andengenerationsmedier binder uhensigtsmæssigt til H1-receptorer, og det resulterende ligand-receptor-kompleks er kendetegnet ved relativt langsom dissociation, hvilket forårsager en forøgelse af varigheden af ​​terapeutisk virkning (udpeget en gang om dagen). Biotransformation af de fleste histamin H1-receptorantagonister forekommer i leveren med dannelsen af ​​aktive metabolitter. En række H1-histaminreceptorblokkere er aktive metabolitter af kendte antihistaminlægemidler (cetirizin, den aktive metabolit af hydroxyzin, fexofenadin, terfenadin).

H2 antihistaminer
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminer hæmmer produktionen af ​​saltsyre af parietalcellerne såvel som pepsin. Excitationen af ​​histamin H2-receptorer ledsages af stimulering af alle fordøjelses-, spytkirtler, mavesår og pankreatiske kirtler samt galsekretion. De parietale celler i maven, der producerer saltsyre, er imidlertid de mest aktive. Denne virkning skyldes hovedsageligt en forøgelse af indholdet af cAMP (H2-receptorer i maven er forbundet med adenylatcyklase), hvilket øger aktiviteten af ​​carbonanhydrase, som er involveret i dannelsen af ​​frie chlor- og hydrogenioner.

I øjeblikket er der i vid udstrækning brugt H2-antihistaminer (ranitidin, famotidin, etc.) til behandling af mavesår og duodenalsår, som undertrykker udskillelsen af ​​mavesaft (både spontan og stimuleret af histamin) samt reduktion af pepsinsekretion. Derudover har de effekt på immunforløbet (fordi de blokerer virkningen af ​​histamin), reducerer frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer og allergiske reaktioner fra mastceller og basofiler. Yderligere udviklinger i denne gruppe af forbindelser sigter mod at finde stoffer, der er mere selektive for histamin H2-receptorer med minimal bivirkninger.

Disse eksperimentelle værktøjer har endnu ikke en bestemt klinisk anvendelse, selv om en række lægemidler i øjeblikket testes hos mennesker. H3-antihistaminer har stimulerende og nootrope virkninger, mens H4-antihistaminer synes at virke som immunmodulatorer.
H3 antihistaminer

H3 antihistaminer er stoffer, der anvendes til at hæmme virkningen af ​​histamin på H3-receptoren. H3-receptorer er hovedsageligt placeret i hjernen og hæmmer autoreceptorer placeret på de histaminergiske nerveender, der modulerer frigivelsen af ​​histamin. Udgivelsen af ​​histamin i hjernen forårsager en sekundær frigivelse af excitatoriske neurotransmittere, såsom glutamat og acetylcholin, ved at stimulere H1-receptorerne i cerebral cortex. Som følge heraf har H3 antihistaminer i modsætning til H1 antihistaminer, som har en beroligende virkning, en stimulerende effekt og kan forbedre menneskers kognitive funktioner. Eksempler på selektive H3-antihistaminlægemidler indbefatter:

En af de vigtigste fordele ved fjerde generation antihistaminer er, at deres indtag ikke skader det kardiovaskulære system, og derfor kan de betragtes som helt sikre.

De bedste antihistaminer 4 generationer
Faktum er, at den fjerde generation af antihistaminer blev tildelt af eksperter for ikke så længe siden. Derfor er der i dag ikke så mange nye antiallergiske lægemidler. Derfor er det på den lille liste umuligt at vælge de bedste antihistaminpræparater fra 4. generation. Alle midler er gode på deres egen måde, og vi vil snakke mere om hver enkelt medicin senere i artiklen.

Et af de tre antihistaminlægemidler fra 4. generation, dets navn er populært kendt som Suprastex eller Cecera. Oftest er dette lægemiddel ordineret til personer, der lider af pollenallergi (pollinose). Levocetirizin hjælper med sæsonmæssige og årlige allergiske reaktioner. Dette middel hjælper også med conjunctivitis og allergisk rhinitis. Levocetirizin skal tages enten om morgenen eller under måltiderne. I behandlingen anbefales det ikke at drikke alkohol.

Antihistamin drug 4 generation Erius

Han er Desloratadine. Præsenteret i form af tabletter og sirup. Erius hjælper med kronisk urticaria og allergisk rhinitis. Sirupen er egnet til børn ældre end et år gammel, og fra tolv år kan barnet allerede overføres til tabletter.

Antihistaminlægemiddel 4 generationer, kendt som Telfast (H1-blocker). Det er et af de mest populære antihistaminer i verden. Det er ordineret til næsten enhver diagnose.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
INFLUENCE AF THIOPERAMID, REVERSE AGONIST H3 AF HISTAMIN RECEPTORS, OM FREMSTILLING AF PIC-WAVE AF RATS OF THE LINE WAG / RIJ

Histamin (HA) længe efter dets opdagelse (Sir Henry Dale, 1910) tiltrak forskernes opmærksomhed på grund af allergiske reaktioner og inflammation. Og kun i slutningen af ​​det 20. århundrede blev eksistensen og fordelingen af ​​histaminholdige neuroner i hjernen vist. Kroppen af ​​histaminneuroner er placeret i hypothalamus, i den såkaldte tuberoamillary-kerne, og deres fremskrivninger afviger i næsten alle dele af centralnervesystemet. Det antages, at det histamin-neuromodulerende system er involveret i reguleringen af ​​spontan lokomotorisk aktivitet, den cirkadiske rytme af søvnvågningscyklusen og generel aktivering af CNS (ophidselse). Histamin udfører sine funktioner gennem eksponering for napossynaptiske H1- og H2-receptorer.

Der er også H3-receptorer, som er autoreceptorer og regulerer syntesen og frigivelsen af ​​histamin, der ligger på kroppens og processerne af histaminneuroner. En invers H3-autoreceptoragonist, for eksempel thioperamid, stabiliserer receptoren i en inaktiv tilstand og reducerer dermed sin spontane (konstitutionelle) aktivitet, hvilket fører til en stigning i syntesen og frigivelsen af ​​neuronhistamin.

En stigende mængde litteratur indikerer, at hjernens histaminergiske system spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​forskellige typer af epileptiske anfald. Således en stigning i histaminniveau på grund af indførelsen af ​​dets forgænger
L-histidin eller thiopramid fører til et fald i niveauet af epileptisk aktivitet.
(.) De fleste af undersøgelserne om det histaminere systems rolle i patogenesen af ​​beslaglæggelsesaktivitet er blevet udført på forskellige modeller af konvulsiv epilepsi. (.) Det er kendt, at varigheden af ​​individuelle faser i søvnvarningscyklusen kan ændre sig under påvirkning af histaminergiske lægemidler. (.) Som et farmakologisk middel, som aktiverer histaminsystemet, blev thiopramid anvendt, hvilket ifølge litteraturen signifikant øger niveauet af ekstracellulært histamin og har en antikonvulsiv virkning.

Histamin blev åbnet i 1876. Histidin er en biogen forbindelse produceret i dekarboxylering af aminosyrer. Histamin kan også fremstilles af mikroorganismer til stede i luftvejene (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Det er en bestanddel af irritationer.

Under normale forhold af celler og basofiler bundet, inaktiv tilstand. Forskellige patologiske tilstande (anafylaktisk shock, forbrændinger, frostskader, høfeber, allergier og andre allergier) Liberatorehistamin er især morfin, jodholdige lægemidler, poliokontrast og andre højmolekylære forbindelser. Når histamin frigives sammen med mediatorerne (leukotriener og prostaglandiner). Sekretion af histamin? Det er blevet bemærket, at der har været et fald i hyppigheden af ​​overfølsomhed. Histamin forårsager krampe af glatte muskler (herunder bronchemuskler), udvidelse af kapillærer og hypotension. Det er ikke klart, at der er behov for mere handling. I forbindelse med adrenalrefleksen reflekterer medulla epinephrin (indsnævring af arteriolerne og takykardi). Histamin stimulerer udskillelsen af ​​mavesaft.

Kun 2-3% af histamin udskilles uændret, og den resterende del metaboliseres med imidazoluksusnoysyre.

I 1950-55. Det er en hypotetisk hypotetisk virkning, at den formidles gennem mindst to undertyper af receptorer: H1 og H2. I de senere år har det ikke været set som mægler i nogle stater, men det er ikke blevet anerkendt. I 1983 blev J.-M. Arrang et al. identificeret et CNS af en ny subtype histaminerg receptor - H3.

H1-, H2-, H3-receptorkonformation og forskellige vævslokalisering. Stimulering af histamin H1-receptorer forårsager vasodilation, øget vaskulær permeabilitet, bronkial glat muskelkramper og tarm. Den mest karakteristiske for H2-receptoren er en stigning i udskillelsen af ​​mavekirtlerne. H2-receptorer er involveret i tarmene, blodkarrene. Sammen med H1 - receptorer er involveret i allergiske og immunresponser. I CNS er det H2 og receptorer, der er placeret på postsynaptiske membraner, er H3 lokaliseret hovedsageligt presynaptisk. Receptorerne er i nervesystemet. Gennem dem formidlet af sådanne funktioner som søvn / vækkelse, hormonal sekretion, kardiovaskulær kontrol mv. Det er blevet fastslået, at det er blevet fastslået, at det har vedtaget et system af psykoser og epilepsi.

Der er to grupper af stoffer, der kan forstyrre deres endogene histamin og gistaminolitiki. Sidst, interagerer med receptoren, forhindrer dets binding i kroppen.