Listen over stoffer - protonpumpehæmmere - med en beskrivelse

Protonpumpeinhibitorer (PPI'er) på det moderne farmaceutiske marked isoleres i form af kapsler eller tabletter. Disse lægemidler kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge. Du vil lære mere om medicin fra vores artikel.

Patologier af maveslimhinden, der er opstået på grund af krænkelser af surhedsgraden af ​​mavesaften, behandles med protonpumpeinhibitorer. Forberedelser af denne gruppe er ordineret til forskellige sygdomme i maven (sår, gastritis, gastroduodenitis, reflux esophagitis, esophageal erosion osv.), Deres indsats har til formål at reducere produktionen af ​​mavesaft.

Derudover anvendes protonpumpehæmmere nødvendigvis i kompleks terapi med antibakterielle lægemidler til udryddelse af bakterien Helicobacter Pylori, såvel som i tilfælde af systematisk medicin, der påvirker mavets og tarmens arbejde negativt.

Hvordan stoffer virker

Lægemiddelmedicin er taget oralt og drikker rigeligt med vand. Den aktive bestanddel af lægemidlet kommer ind i tarmen, hvorefter absorption i blodet opstår. Endvidere trænger det aktive stof af lægemidlet ind i maveslimhinden.

Det skal bemærkes, at patienten i de første dage efter starten af ​​at tage protonpumpehæmmere ikke mærker nogen ændringer på en positiv måde. Dette skyldes primært, at disse piller har en kumulativ effekt, dvs. de begynder at arbejde i fuld kraft, efter at en tilstrækkelig mængde af det aktive stof har akkumuleret i udskillelsen af ​​mavesaft.

Disse lægemidler anvendes i kompleks behandling med probiotika, enzym og antacid medicin, nogle gange med antibiotika.

Indikationer for brug

En gastroenterolog foreskriver protonhæmmere, hvis mavepatologien skyldes en ændring i mavesaftets surhedsgrad. Denne funktion findes normalt i følgende sygdomme i mave-tarmkanalen:

• kronisk halsbrand;
• gastritis af forskellige ætiologier;
• gastroduodenitis;
• Tilstedeværelsen af ​​mave eller duodenale sår.

På trods af det faktum, at protonpumpehæmmere meget sjældent forårsager bivirkninger, har en minimal liste over kontraindikationer, det anbefales kun at bruge dette lægemiddel ved recept.

Kontraindikationer at modtage

Protonpumpeinhibitorer har en standard liste over kontraindikationer:

• Den officielle bemærkning til IPP fastslår, at brugen af ​​midler ikke kategorisk anbefales til kvinder, der bærer et barn, samt ved amning af et barn.
• Du kan ikke behandle maven med disse stoffer til børn, der ikke har nået 12 år.
• Også i listen over kontraindikationer er en linje, der henviser til individets intolerance af det aktive stof. I dette tilfælde ændrer lægen pillerne til lignende.

Mulige bivirkninger

Hver gruppe af blokkere er karakteriseret ved individuelle bivirkninger. Det skal bemærkes, at de er ret sjældne. Overvej de vigtigste:

• kvalme;
• tab af appetit
• hovedpine;
• forstoppelse eller diarré
• opkastning;
• smerter i maven
• allergisk reaktion i form af hududslæt.

Effektiv IPP

Protonpumpeinhibitorer kan opdeles i fem grupper. Deres forskel er det aktive stof og dets mængde. Afhængigt af den aktive komponent kan doseringsregimen, behandlingsforløbet eller dosen af ​​lægemidlet variere. Alle eksisterende typer af inhibitorer har til formål at reducere produktionen af ​​mavesaft. Overvej listen over de mest effektive stoffer.

Narkotika baseret på lansoprazol

Forskellen i denne gruppe er høj absorberbarhed. Disse værktøjer omfatter Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin og andre.

Lad os dvæle på de mest populære stoffer baseret på lansoprazol:

• Akrilanz. Lægemidlet er tilgængeligt i kapselform. Pakningen indeholder 30 mg. aktiv bestanddel. I en blister er der 10 tabletter. Fabrikanten producerer lægemidlet i pakninger med 10, 20 eller 30 kapsler. Ifølge den officielle bemærkning anbefales lægemidlet at drikke en gang om dagen. Afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen kan behandling og behandling reguleres af den behandlende læge.
• Lantsid. Midler til behandling af syre-relaterede sygdomme i mave-tarmkanalen, produceret i kapsler. Sammensætningen af ​​en kapsel indeholder 15 mg. aktiv bestanddel. Doseringen af ​​lægemidlet er designet til en enkelt dosis. For alvorlige sygdomme kan lægen øge doseringen.
• Epikur. Hver kapsel af denne protonpumpeinhibitor indeholder 30 mg. aktiv bestanddel. En pakning indeholder 10 kapsler. Indgivelsesmåden og dosis er ikke forskellig fra de ovennævnte midler analoger.

Omeprazolbaserede lægemidler

Til dato er de mest populære midler, som er ordineret til øget udskillelse af mavesaft, såvel som i nærvær af mavesår. Mange undersøgelser har vist effektiviteten af ​​dette lægemiddel. Lægemidler med denne aktive ingrediens har fordelen af ​​lave omkostninger.

Tildel sådanne tabletter med det aktive stof "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid, etc.

Overvej nogle af navnene på disse protonpumpeinhibitorer:

• Omez. Kapsler af en ny generation indeholder en lidt mere aktiv ingrediens sammenlignet med lægemidler baseret på lansoprazol. I en kapsel - 40 mg. aktiv bestanddel. Anvend en gang om dagen. Denne dosering er ret nok til at hæmme produktionen af ​​syre på dagtid og om natten. Behandlingsforløbet bestemmes af den behandlende læge.
• Bioprazol. I en kapsel er der 20 mg. aktiv bestanddel. En protonpumpeinhibitor reducerer effektivt syreproduktionen. Om dagen skal du kun drikke en kapsel.
• Omezol. Protonpumpeinhibitoren bidrager til inhiberingen af ​​saltsyreproduktion. Sammensætningen af ​​en tablet indeholder 40 mg. aktiv bestanddel. Tag en kapsel om dagen. I nogle tilfælde anbefaler lægen at tage stoffet to gange.
• Losek. I en kapsel - 30 mg. aktiv bestanddel.

Pantoprazolbaserede lægemidler

Protongruppen har en vis egenskab - de har omhyggeligt indflydelse på maveslimhinden. Af denne grund kan behandlingsforløbet være lang for at undgå mulige tilbagefald.

Denne gruppe omfatter: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz mv.

Lad os dvæle på nogle stoffer på basis af pantoprazol:

• Kontrolok. Inhibitor er tilgængelig i tabletform. En kapsel kan indeholde 20 eller 40 mg. aktiv bestanddel. Afhængig af diagnosen kan indgivelsesmåden og doserne variere.
• Nolpaza. Fås i doser på 20 og 40 mg. Det særprægede af dette lægemiddel - dets modtagelse er forbudt indtil 18 år. Brug det en gang om dagen, helst om morgenen.
• Ultera. Protonpumpeinhibitor er en analog af Nolpazy. Doseringen og indgivelsesmåden er ens.

Rabeprazolbaserede præparater

Midlerne i denne gruppe håndterer effektivt opgaven.

Blandt lægemidlerne på basis af rabeprazol er: Zolispan, Ontime, Pariet osv.

Lad os beskrive i detaljer effekten af ​​visse lægemidler baseret på rabeprazol:

• Beret. Protonpumpeinhibitor indeholder 20 eller 40 mg. aktiv bestanddel. Lægemidlet er ordineret en eller to gange dagligt afhængigt af formålet med behandlingen.
• Zulbeks. Tilgængelig i tabletform, har sammensætningen 20 mg. aktivt stof. Lægemidlet er ofte ordineret til behandling af sår. Til effektiv behandling er en enkelt dosis af lægemidlet tilstrækkelig, fortrinsvis om morgenen.
• Rabelok. Ofte ordineret som en forebyggende foranstaltning til udvikling af mavesår eller duodenalsår. Indeholder kun 15 mg. aktiv bestanddel.

Esomeprazolbaserede lægemidler

Et element i denne gruppe er, at de aktive komponenter i produkterne forbliver i menneskekroppen i lang tid. Af denne grund ordinerer lægerne normalt en mindste dosis en gang om dagen.

Ved hjælp af denne gruppe indbefatter: Neo-Zext, Esomeprazol Canon og andre.

De mest populære lægemidler på basis af esomeprazol er som følger:

• Nexium. Hovedindikationen til behandling er gastroøsofageal reflukssygdom. Fås i doser på 20 mg. Ulempen ved dette værktøj er ganske høj pris. En pakke koster omkring 1.500 rubler.
• Emanera. Tildel to gange om dagen. Indeholder 20 mg. aktiv bestanddel. Baseret på forbrugernes tilbagemeldinger kan det konkluderes, at produktet har en god effektivitet, men en ret høj pris.

I dag foretrækker læger og patienter lægemidler baseret på lansoprazol og pantoprazol. Denne gruppe forårsager sjældent bivirkninger og er velegnet til næsten alle mennesker. Derudover er behandlingsforløbet med kapsler baseret på disse aktive ingredienser meget kortere. Husk at en protonpumpehæmmer kun skal udpeges af den behandlende læge efter en diagnostisk undersøgelse.

Fordele og ulemper ved protonpumpehæmmere

Ulcer, gastritis og nogle andre sygdomme er blandt de mest alvorlige patologier i mave-tarmkanalen, som sjældent udvikler sig hos mennesker. Sekretoriske problemer forbundet med fremstilling af mavesaft er meget mere almindelige (det kan produceres i et stort eller omvendt reduceret volumen). For at klare dette problem hjælper protonpumpehæmmere, også kaldet hydrogenpumpeblokkere. Hvor præcis de påvirker fordøjelsessystemet, hvad er deres fordele og specifikke navne vil blive beskrevet nedenfor.

Hvad er protonpumpehæmmere - virkningsmekanismen

Protonpumpepræparater bruges til at behandle fordøjelseskanalen. Kontakt med menneskekroppen, de passerer maven, derefter tyndtarmen, hvor de helt opløses. Næste:

• trænger gennem membranen ind i cellerne i slimhinden af ​​maves overflade, hvor de koncentrerer sig i de sekretoriske tubuli;
• med en forøgelse af surhedsniveauet aktiveres komponenterne i præparatet og omdannes til ladet tetracyklisk sulfenamid;
• det absorberer saltsyren, der stammer fra maven, ændrer dens oxidationsgrad (på grund af kovalente bindinger) og fjerner den gradvist fra kroppen.

Gyldigheden af ​​lægemidlerne præsenteret af serien varierer fra 30 til 48 timer. Det kan virke som om det er temmelig lang tid, men det er så lang tid, at det viser sig at neutralisere den øgede surhed i maven, som ingen andre formuleringer kan klare. Dette er imidlertid ikke alle fordelene ved stoffer, der fortjener opmærksomhed.

Fordelene ved disse stoffer

IPP har en imponerende liste over fordele. Udover effektiviteten af ​​virkningerne på fordøjelsessystemet, som tidligere nævnt, bør vi ikke glemme en ikke mindre signifikant liste over indikationer. Disse omfatter:

• syre-relaterede sygdomme i mave, tolvfingertarm og spiserør;
• ulcerative læsioner i mave og tarm
• sygdomme forbundet med Helicobacter pylori infektion;
• kronisk halsbrand;
• mave.

En anden faktor er det mindste antal bivirkninger, for eksempel i sammenligning med andre lægemidler. Tilstedeværelsen af ​​sådanne reaktioner er kun mulig i tilfælde af anvendelse af tabletter eller andre former for lægemidler, der overstiger normen. Således er de præsenterede lægemidler mest effektive i kampen mod øget gastrisk udskillelse, og deres anvendelse er fuldt berettiget på grund af alle fordelene.

Liste over protonpumpehæmmere af ny generation

Listen over stoffer indeholder flere grupper, nemlig produkter baseret på lansoprazol, omeprazol, pantoprazol og andre aktive ingredienser. Hver gruppe af stoffer har sine egne egenskaber ved brug, fordele og ulemper. Tjek hver kategori for at se, hvad der passer til dig.

Vi anbefaler dog ikke selv at bruge disse lægemidler uden recept.

Lansoprazolbaserede produkter

Først og fremmest vil jeg gerne tale om navnene udarbejdet på basis af lansoprazol, fordi de er karakteriseret ved den mest betydelige absorberbarhed.

Akrilanz

Dette værktøj er tilgængeligt i form af kapsler, i pakken kan der være henholdsvis 10, 20 og 30 tabletter. Omkostningerne ved Acrylanza fra 240 rubler. Den præsenterede agent anvendes i følgende tilfælde:

• ulcerøs sygdom i tolvfingertarmen og maven i eksacerbationsstadiet;
• en ulcerativ og ulcerativ form for esophagitis;
• stressfulde sår i fordøjelsessystemet
• Helicobacter pylori eradikation;
• ikke-ulcus form af dyspepsi.

Den største ulempe kan betragtes som en signifikant liste over kontraindikationer, såvel som bivirkninger.

Taler om sidstnævnte, være opmærksom på hovedpine, øge eller mindske appetitten, mindre almindelig hoste og mere specifikke former for problemer med bronchi eller lunger. Samtidig er Acrilanza karakteriseret ved en høj grad af effektivitet i kampen mod tidligere fremlagte sygdomme. Derfor stopper mange patienter deres opmærksomhed på det.

Det anbefales at tage det indeni uden at tygge. Dette kan gøres uanset brugen af ​​mad. For eksempel med et mavesår eller dens stressfulde form taler vi om at bruge 30 mg en gang om dagen, helst om morgenen. Gendannelsesraten er fra to til fire uger.

Tilbagemeldingen om brugen af ​​disse tabletter er overvældende positiv. Folk, der tog Acrylans, noterer sig den høje grad af effektivitet, den mildeste effekt på kroppen og moderate omkostninger. Modstandere af dette værktøj fra kategorien IPP klager over tilstedeværelsen af ​​bivirkninger, som var overflødige i behandlingen af ​​mave-tarmkanalen.

Lantsid

Ligesom Acrylans kommer Lantsid i kapselform. Det bruges til dyspepsi, sårdannelse i mave og tolvfingre, såvel som i Zollinger-Ellison syndrom. Fordelen ved lægemidlet bør betragtes som milde virkninger på fordøjelsessystemet og det mindste antal bivirkninger.

Samtidig har Lancid visse ulemper, f.eks. Afvisning af brugen under graviditet og alvorlige begrænsninger i amningstiden. Notere de andre egenskaber ved denne protonpumpe forberedelse, være opmærksom på:

1. Anvendelse af midlerne indenfor, om morgenen, helst inden du spiser mad. Kapsler er sluges fuldstændigt uden forudgående tygging.
2. Genoprettelseskursus med Lancid beregnes normalt i to til fire uger. For eksempel, med ulcerativ patologi kan terapi vare op til otte uger.
3. Vigtigheden af ​​at udelukke kræft, inden du bruger stoffet. Med kræft vil sådan behandling simpelthen være uacceptabel.

Omkostning Lantsida fra 300 rubler. Ifølge vurderinger af dette stof er dets brug let tolereret af patienterne. Brug af værktøjet før spisning har ikke en negativ indvirkning på fordøjelsen af ​​mad, tværtimod - forbedrer dem. Derfor er Lantsid værdsat af mange patienter med stor surhed i maven.

Midler baseret på omeprazol

Omeprazolbaserede lægemidler bruges oftest til at behandle en øget grad af mavesekretion. De er præget af effektivitet, selv i behandlingen af ​​ulcerative læsioner, såvel som relativt lave omkostninger.

Samtidig er disse ikke midler til en ny generation, og derfor er der hvert år et fald i processen med deres anvendelse, da patienter med gastrointestinale problemer skifter til andre lægemidler.

Den klassiske Omez frigivelsesform er en enterisk overtrukket kapsel. Der er en anden mulighed, nemlig Omeza Insta, som fremstilles i form af et pulver til den efterfølgende forberedelse af en suspension.

Indikationerne for anvendelsen af ​​denne repræsentant for proton- eller hydrogenpumpepræparaterne er talrige, nemlig:

• forebyggelse, udelukkelse af eksacerbationer i tilfælde af ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen;
• tilstedeværelsen af ​​symptomer på reflux esophagitis;
• hypersekretion i maven, udløst af systemiske manifestationer af mascidose, adenomatose;
• undtagelse Helicobacter pylori.

Den største ulempe ved tabletter og pulverform bør betragtes som behovet for at anvende produktet i betydelige mængder for at opnå det optimale genvindingsresultat. I denne henseende er der sandsynligheden for bivirkninger. I gennemsnit er prisen på Omez ca. 220-250 rubler til 30 kapsler, mens fem poser vil koste 80-90 rubler.

Feedback om dette stof er positivt. Imidlertid er mange mennesker opmærksomme på, at Omez ikke længere anvendes som det vigtigste terapeutiske middel, men kun til forebyggelse. En anden fordel ved værktøjet er også accepten af ​​anvendelse til behandling af børn og gravide kvinder.

Bioprazol

En anden agent, der tilhører protonpumpeområdet, er Bioprazol. Virkningsmekanismen bestemmes fuldt ud af sammensætningen af ​​dette lægemiddel, hvorfor det er effektivt i sådanne sygdomme som forværring af mavesår, refluxesofagitis, Helicobacter pylori (som led i en trefasebehandling). Taler om funktionerne i det præsenterede lægemiddel, gør eksperter opmærksom på, at:

1. Kapsler er traditionelt taget om morgenen, de anbefales ikke at tygge. Samtidig kan du drikke en lille mængde vand lige før et måltid eller for eksempel under et måltid.
2. Der er ingen interaktion med andre antacida, hvorfor Bioprazol ikke giver mening at bruge som led i kompleks terapi for at eliminere halsbrand og andre patologier.
3. Hidtil er dette lægemiddel ret svært at finde i et apotek. Dens pris er ikke mere end 50 rubler.

Anmeldelser af bioprazol positiv. De bemærker effektiviteten af ​​dette lægemiddel, dets uskadelighed over for leveren og andre indre organer, selv på baggrund af hyppig anvendelse. På samme tid er der visse ulemper, for eksempel en signifikant liste over kontraindikationer. Det er derfor, at inden du begynder at bruge Bioprazol, anbefales det at konsultere en gastroenterolog.

Pantoprazol Baseret

Den præsenterede protongruppe af pumpehæmmere er kendetegnet ved en særlig egenskab, nemlig en blid virkning på mavesårets overflade. I denne henseende kan genoprettelseskurset være lang, hvilket vil eliminere mulige tilbagevenden.

Kontrolok

Det præsenterede produkt er tilgængeligt i to former, nemlig i form af tabletter og som pulver. Indikationer for anvendelse er diagnoser som sår og erosiv gastritis, GERD, spredningen af ​​Helicobacter pylori, samt behandling og forebyggelse af stressssår.

Afhængigt af den særlige form for frigivelse varierer algoritmen til brug af lægemidlet: Tabletter bruger et kursus på syv eller flere dage, en enhed hver med et glas vand uanset fødeindtaget. Pulveret bruges oralt (hvis det er umuligt at anvende det intravenøst), ikke mere end 40 mg dagligt.

Tale om egenskaberne ved Kontrolok, være opmærksom på muligheden for brug under graviditet samt amning. Men terapi bør udføres med yderste omhu. Ulempen ved sammensætningen er en signifikant mængde bivirkninger såvel som lave lægemiddelinteraktioner. I denne henseende kan Kontrolok ikke anvendes til samtidig behandling af multipel organsvigt. Udgifterne til tabletter er fra 350 rubler, pulver - fra 400 rubler.

I overensstemmelse med anmeldelserne kan brugen af ​​dette lægemiddel ved hjælp af en protonpumpe opnå selv om det ikke er det hurtigste, men bæredygtige terapeutiske resultat. Der lægges særlig vægt på muligheden for at anvende som et profylaktisk middel i minimale doseringer. For at fjerne bivirkninger er det vigtigt at følge gastroenterologens anvisninger.

Nolpaza

Dette lægemiddel er tilgængeligt i to doser, nemlig 20 og 40 mg. Et af funktionerne i værktøjet er afvisning af brugen af ​​mindreårige, nemlig indtil 18 år. Det anbefales normalt at bruge Nolpaz en gang dagligt, helst om morgenen. Tale om indikationerne for brug af dette lægemiddel, være opmærksom på:

• GERD og dets symptomer - halsbrand, smerte ved indtagelse, frigivelse af sure urenheder efter at have spist mad;
• erosive og ulcerative læsioner i mave og tolvfingertarm
• Helicobacter eradication - normalt i kombination med to typer antibiotika;
• syndrom associeret med øget mavesekretion.

Ulempen ved Nolpaser er manglende evne til at anvende i visse former for vitaminmangel, for eksempel B12, såvel som behovet for konstant overvågning af en læge, når der anvendes systematisk systematisk. Samtidig kan dette stof være en del af behandlingen af ​​nyre- og leversvigt, hvilket er et stort plus. Omkostningerne ved penge - fra 200 rubler.

Anmeldelser Nolpaza positiv på grund af en bred vifte af indikationer, samt antageligheden af ​​brug i patologi af nyrer eller lever.

Mange påpeger imidlertid behovet for langvarig brug af lægemidlet i kroniske sygdomme i fordøjelsessystemet, hvilket indikerer dette som en ulempe.

Baseret på raboprozol

Ifølge eksperter vurderer lægemidler fra den præsenterede gruppe et fremragende arbejde selv med kroniske sygdomme, der forårsagede halsbrand. Blandt stofferne på basis af rabeprazol er Zulbeks og Rabelok isoleret, men Bereta er fortsat det mest populære stof.

baret

Præsenteret en ny generation af lægemiddel er tilgængelig i pilleform. Vær opmærksom på følgende hovedfunktioner i Berets:

1. Tilvejebringelse af anti-ulcer effekt. Samtidig identificeres basal og stimuleret udskillelse af saltsyre, mens stimulusens natur ikke betyder noget.
2. Succesfuld og hurtig absorption i maven af ​​maven. Beret kan anvendes uanset brugen af ​​mad, da sidstnævnte ikke påvirker dets absorption.
3. Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet bør betragtes som graviditet, amning, samt øget grad af følsomhed over for nogen af ​​stoffets komponenter.

Ulempen ved Berets er umuligheden af ​​dens kombination med visse lægemidler såvel som kontraindikationer, som tidligere er angivet. Omkostningerne ved dette lægemiddel er 400 rubler i gennemsnit - afhængigt af doseringen.

Ifølge anmeldelser er Bereta præget af høj effektivitet. Men nogle noterer sig den korte behandlingstid. Desuden afvises brugen af ​​Berets med visse piller, hvilket tvinger dem til at søge efter analogerne, på trods af at værktøjet let tolereres af kroppen og absorberes godt.

Esomeprazol Baseret

Et karakteristisk træk ved den præsenterede kategori af stoffer bør overvejes, at de aktive komponenter forbliver i menneskekroppen i lang tid. I denne henseende insisterer gastroenterologer ofte på brugen af ​​mindste dosering en gang om dagen.

Nexium

Det præsenterede lægemiddel anvendes fra gruppen af ​​protonpumpehæmmere til GERD, ulcerative læsioner i mave og tolvfingertarmen 12, hyperaciditet i mavesaften, såvel som i tilfælde af gastrointestinal blødning af uspecificeret diagnose og med nogle andre diagnoser. Fondens træk bør overvejes:

• den hurtige fremkomst af en terapeutisk virkning, nemlig efter 60 minutter i gennemsnit;
• Mulighed for brug af børn og voksne uanset brug af mad;
• Brug ikke mere end en tablet om dagen med tvungen vask med vand for optimal absorption af lægemidlet.

Ulemperne med Nexium omfatter et betydeligt antal kontraindikationer, herunder graviditetens sidste trimester samt nyre- og leverinsufficiens. Udgifterne til lægemidlet er fra 250 rubler.

Feedback vedrørende brugen af ​​dette lægemiddel er positivt. Vær opmærksom på dens effektivitet og hurtige indvirkning. Samtidig begrænser et stort antal kontraindikationer genopretningshastigheden, og derfor skal man se efter analoger af Nexium. Også mange er ikke tilfredse med behovet for langvarig brug af stoffet for at sikre maksimale resultater og eliminere tilbagefald.

Sikkerhed af protonpumpeinhibitorer

Udgivet i tidsskriftet:
"Kliniske perspektiver af gastroenterologi, hepatologi", 2009, №4, s. 22-28

TL Lapin
Klinik for propaedeutik af interne sygdomme, gastroenterologi og hepatologi dem. V.Kh.Vasilenko Moscow Medical Academy. IMSechenov

Formålet med revisionen. Giv oplysninger om mulige lægemiddelinteraktioner og bivirkninger af protonpumpehæmmere (PPI'er).

De nyeste litteraturdata. Spektret for uønskede virkninger af IPP er bredt repræsenteret i den videnskabelige litteratur, og ifølge resultaterne fra mange store undersøgelser adskiller den i sine egenskaber kun lidt fra de uønskede virkninger af blokeringserne af H2-receptorhistamin og placebo. Den mest signifikante lægemiddelinteraktion med vitamin K-antagonister, benzodiazepiner og phenytoin. Interaktion på niveauet af 2C19 cytochrom P450 isoenzym med clopidogrel er vist, hvilket resulterer i, at antiplatelet effekten af ​​sidstnævnte er reduceret. Accept af PPI'er kan være forbundet med en øget risiko for osteoporose og lokalt erhvervet lungebetændelse, men mekanismerne og den kliniske betydning af disse fakta kræver yderligere undersøgelse.

Konklusion. Den høje effektivitet af IPP gør denne klasse af lægemidler til en af ​​de mest udbredte. Tilgængelige data om lægemiddelinteraktioner baseret på omfattende klinisk erfaring og resultaterne af videnskabelig forskning gør det muligt at forudsige risikoen for bivirkninger for hver enkelt patient med høj grad af nøjagtighed.

Nøgleord: protonpumpehæmmere, clopidogrel, osteoporose, lungebetændelse.

Protonpumpehæmmere (PPI'er) bør betragtes som basale lægemidler til behandling af patienter med fælles og samfundsmæssigt signifikante syrerelaterede sygdomme. IPP er taget af millioner af mennesker. I sådanne sygdomme som refluks esophagitis, Zollinger - Ellison syndrom, kræves langvarig behandling - måneder, år og til tider for livet. Forudsat at befolkningen har et stort behov for disse præparater og deres ofte lange recept, er sikkerhedsproblemerne af IPP af særlig relevans.

IPP selektivitet

Det farmakologiske grundlag for IPP-sikkerhed tilvejebringes ved selektiviteten af ​​deres fordeling og akkumulering i kroppen samt af deres interaktion med målmolekylet - H + -, K + -afhængig ATPase - ved protonpumpe i parietalcellen i kirtlerne i maven. Jo højere selektiviteten af ​​lægemidlet er, desto bedre tolereres det og forårsager et mindre antal uønskede reaktioner. PPI'er distribueres hovedsageligt ekstracellulært og har et lille volumenfordeling. Efter oral administration er absorptionen af ​​IPP i tyndtarmen (præparatets doseringsformer enteriske), og den kommer ind i blodbanen. Benzimidazolderivatet transporteres til indsatsstedet - mavesårens slimhinde, og ved diffusion ophobes i lumen i parietalcellernes sekretoriske tubuli. Der finder sted protonationen af ​​nitrogenatomet i pyridinringen af ​​IPP-molekylet og overgangen til den aktive form, sulfenamid, på grund af hvilken det bliver muligt at binde til thiolgrupperne af cystein i protonpumpen og blokere dette enzym. Hovedegenskaben for denne klasse af stoffer er den selektive ophobning i det sure miljø i sekretoriske tubuli i parietalcellen. Ladede (protonerede) former for substituerede benzimidazoler trænger gennem biologiske membraner værre end uladet, så de er koncentreret, hvor pH er under pK, og deres protonation forekommer. I den levende celle er der rum med et surt medium - lysosomer, neurosekretoriske granulater og endosomer, hvor pH er 4,5-5,0. Med den fulde stimulation af parietalcellen er det sekretoriske tubulets pH 0,8. For selektiv akkumulering er det således i pK IPC's sekretoriske tubule, at den skal være under 4,5. Koncentrationen af ​​disse lægemidler i parietalcellerens sekretoriske tubule er 1000 gange større end deres koncentration i blodet [2, 19].

PPI og lægemiddelinteraktion

Da metabolisme af protonpumpeinhibitorer forekommer i leveren af ​​cytokrom P450, kan disse lægemidler påvirke andre stofers levermetabolisme. I klinisk praksis er lægemiddelinteraktioner, der involverer substituerede benzimidazoler, sjældent essentielle (tabel 1). Det anbefales dog at overvåge patienter, der både tager omeprazol og phenytoin eller warfarin, omhyggeligt. Det er muligt, at lansoprazol påvirker metabolismen af ​​theophyllin via CYP1A2 [1].

Tabel 1. Narkotikainteraktioner [1]

Protonpumpeinhibitorer

En anden variant af lægemiddelinteraktion skyldes den aktive påvirkning af protonpumpehæmmere på intragastrisk pH: stoffer, hvis absorption kan variere afhængigt af pH, er sandsynligvis ustabil i et surt eller alkalisk miljø, tilhører svage baser eller svage syrer eller har en pH-afhængig lægemiddelform.. Forøgelsen af ​​absorption (for digoxin, nifedipin, aspirin, midazolam, didanosin, methadon, pankreatiske enzymer) har som regel ingen klinisk betydning. Reduceret absorption er beskrevet for ketoconazol, itraconazol, cefpodoxim, enoxacin, indinavir. Der er rapporter om et fald i den kliniske effekt af ketoconazol og itraconazol, når det anvendes i kombination med IPP.

En vurdering af vigtigheden af ​​lægemiddelinteraktioner for omeprazol, lansoprazol og pantoprazol i fortiden siden deres udseende på markedet (mere end 10 år) i praktisk sundhedspleje er fremlagt i tabel. 2. Enkelt klinisk signifikante tilfælde af lægemiddelinteraktioner for millioner af recepter er officielt registreret [13].

Tabel 2. Officiel statistik om lægemiddelinteraktioner

Den nyligt opdagede interaktion mellem IPP og clopidogrel synes at være fundamentalt vigtig og signifikant: Der er alvorlige tegn på, at IPP reducerer antiplatelet effekten af ​​clopidogrel, som bærer risikoen for at udvikle relevante komplikationer. Mekanismen for denne interaktion bliver undersøgt. Det er muligt, at omeprazol hæmmer dannelsen af ​​den aktive metabolite af clopidogrel, som selv giver den antagonistiske virkning, er denne interaktion mulig på niveauet af cytokrom P450 i leveren (CYP2C19-underenheden).

Hos patienter, der blev hospitaliseret for akut koronarsyndrom, blev der efterfølgende evalueret resultater for behandling med clopidogrel i kombination med PPI, der blev ordineret for at forhindre uønskede virkninger på mavesårets mukøse membran og uden at tildele PPI. Samtidig brug af clopidogrel og PPI forekom død og genindlæggelse af akut koronar syndrom hos 29,8% uden PPI - hos 20,8%. Oddsforholdet (OR) var 1,25 (95% CI 1,11-1,41). Ved analyse af sekundære resultater blev der også observeret en større risiko for genindlæggelse hos personer, der samtidig tog clopidogrel og PPI (14,6% mod 6,9% eller 1,86, 95% CI 1,57-2,20), samt Risikoen for interventioner til revaskularisering (15,5% mod 11,9%; ELLER 1,49; 95% CI 1,30-1,71). Der var ingen stigning i risikoen for total dødelighed (19,9% versus 16,6%; OR 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Modtagelse af PPI uden klopidogrel var ikke forbundet med risikoen for død eller genindlæggelse (for n = 6450 OR, 0,98, 95% CI, 0,85-1,13) [9]. På sin årlige konference i maj 2009 udstedte Society for Interventional Cardiology (SCAI) en pressemeddelelse, der præsenterede resultaterne fra en anden storskoleundersøgelse (16 690 patienter, der fik clopidogrel efter stenting) og advarede om samtidig anvendelse af clopidogrel eller ticlodipin og IPP. Indeholder også data om stigningen i hyppigheden af ​​kardiovaskulære komplikationer med brugen af ​​en sådan kombination af lægemidler.

Bivirkninger af IPP

PPI'er forårsager sjældent bivirkninger, men disse er uønskede hændelser (rapporterede hændelser), som rapporteres af patienter, der deltager i kliniske forsøg, herunder dem, der etablerer en sikkerhedsprofil for lægemidlet. I hvilket omfang disse bivirkninger direkte relaterer til benzimidazol-effekten, er det ikke altid muligt at bedømme, især da hyppigheden af ​​bivirkninger ofte er den samme som i placebogruppen. De beskrevne bivirkninger er som regel udtrykt let og er reversible. På den gastrointestinale del indikerer diarré, forstoppelse, mavesmerter, kvalme, forbigående forøgelse af aminotransferasernes aktivitet; fra det centrale og perifere nervesystem - hovedpine, svimmelhed, døsighed.

Der er hudreaktioner i form af udslæt og / eller kløe. For forskellige PPI'er er der isolerede observationer om udtalte bivirkninger, intolerance og idiosyncrasi.

Der foreligger data, der sammenligner sikkerheden af ​​PPI'er med tidligere udbredte antisekretoriske lægemidler - H2-receptorblokkere, hvis farmakologiske karakteristika og træk ved korttids- og langtidsbrug er blevet undersøgt godt. Resultaterne af analysen af ​​de hyppigste (mere end 1%) bivirkninger ved udnævnelsen af ​​omeprazol (n = 2818) og ranitidin (n = 1572) i en periode på 2 til 12 uger med mavesår og refluksøsofagitis er vist i fig. 1 [10]. Ifølge W. Creutzfeldt var sikkerhedsprofilen for omeprazol i kliniske studier i 10 år, hvilket omfattede 25.000 patienter, det samme som for histamin H2-receptorblokkerne [3]. Der er resultater af en sammenligning af sikkerheden af ​​forskellige IPP'er indbyrdes og med placebo (figur 2) [6]. Konklusionen af ​​disse undersøgelser er, at hyppigheden og profilen af ​​bivirkninger af disse lægemidler er den samme som for placebo.

Fig. 1. De hyppigste bivirkninger ved brug af omeprazol (n = 2818) og ranitidin (n = 1572) [10]

Fig. 2. Hyppigheden af ​​registrering af bivirkninger med kortvarig brug af omeprazol 20 mg (n = 431), lansoprazol 30 mg (n = 422) og placebo (n = 213) [6]

Fra undersøgelser, der analyserer den langsigtede behandling af IPP, drejer vi os om resultaterne af E.C. Klikenberg-Knol et al.: Omeprazol i en dosis på 20-40 mg blev anvendt som understøttende behandling til patienter med svær gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) [11]. Den gennemsnitlige observationsperiode er 6,5 år, maksimum er 11,2 år. Den gennemsnitlige frekvens af bivirkninger pr. Behandlingsår var 0,52%, hvilket gjorde det muligt for forfatterne at konkludere, at langsigtet vedligeholdelsesbehandling med omeprazol er sikker for patienter med refluxøsofagitis, mens remission er yderst effektiv (i gennemsnit 1 akut episode 9,4 års opfølgning) [11].

Kontraindikationer til udnævnelsen af ​​IPP er kun intolerance overfor narkotika i denne gruppe. Dosisjustering af PPI ved nyresvigt er ikke nødvendig, idet der kun skal udvises forsigtighed ved markeret nedsat leverfunktion.

Bivirkninger af PPI'er som kraftige antisekretoriske lægemidler

Sikkerhedsspørgsmål i forbindelse med deres kraftige antisekretoriske virkning fortjener særlig diskussion. Ved anvendelse af lægemidler fra denne gruppe udvikles reversibel hypergastrinæmi på grund af G-celle responsen på en stigning i intragastrisk pH. Syreproduktionen reguleres af en negativ feedbackmekanisme: Når pH-værdien skiftes til den alkaliske side, aktiveres gastrinproducerende celler og gastrinsekretion, som påvirker både parietale celler og enterochromaffinlignende (ECL) celler. Gastrin og histamin, der produceres af ECL-celler, tjener som aktiverende stimuli til parietale celler - syreproduktion genoptages. Når IPP er foreskrevet, er intragastrisk pH under lægemiddelkontrol, og respons hypergastrinæmi er den forventede virkning.

Hvad kan konsekvenserne af hypergastrinæmi med langvarig recept på PPI være? I eksperimentet på rotter med langvarig administration af IPP blev der vist en signifikant stigning i niveauet af gastrin og muligheden for carcinoide tumorer, der stammer fra ECL-celler. Endvidere afhænger hyperplasi af ECL-celler af dosen af ​​IPP og dyrets køn [4, 7]. Derefter blev signifikante forskelle identificeret mellem sandsynligheden for at udvikle tumorer fra ECL-celler i forsøg på rotter og ved anvendelse af PPI hos mennesker: Forskellig modtagelighed for maveslimhinde til hypergastrinæmi (i eksperimentet udvikler hypergastrinæmi kun med livslangt indtag af IPP) og artergenetisk prædisponering af ECL-celler rotter til hyperplasi [5].

Sammenfattende erfaringerne med brugen af ​​IPP hos mennesker i de seneste år skal det konstateres, at der ikke er registreret en enkelt sag om forekomsten af ​​ikke kun carcinoid, men også forstadierne af carcinoid. Terapi med lansoprazol i op til 4 år, omeprazol - op til 7 år var ikke forbundet med nogen neoplastisk eller dysplastisk proces i de endokrine eller ikke-endokrine celler i maven.

Interessante data blev opnået med Zollinger-Ellison syndrom: Efter 5 års behandling med høje doser omeprazol (op til 360 mg pr. Dag) skyldtes stigningen i gastrin kun sygdommen og øgedes ikke under behandlingen [16, 18].

I den 11-årige undersøgelse af patienter med GERD med understøttende terapi med omeprazol blev niveauet af gastrin undersøgt. Det viste sig at på baggrund af IPP i gruppen af ​​patienter inficeret med H. pylori var gennemsnitsværdien af ​​gastrin sammenlignet med basislinjen 200%, i gruppen af ​​patienter, der ikke var inficeret med H. pylori - 161%. Vi vurderede separat 2 tilfælde af høj hypergastrinæmi (vækst fra baseline forhøjelser henholdsvis 430% og 173% til 6320% og 9650%), som blev observeret hos ældre mennesker med svær atrofi af maveslimhinden, begge patienter er H. pylori-positive. Hypergastrinæmi havde ingen negativ klinisk eller morfologisk betydning [11]. Det er blevet foreslået, at hypergastrinæmi er forbundet med infektion med H. pylori. Så ifølge B. Schenk et al. (1998), blandt patienter, der fik omeprazol og bevaret normogastrinæmi, blev H. pylori detekteret i 14,2% af tilfældene, og ved hypergastrinæmi blev H. pylori fundet i 75% af tilfældene, som blev ledsaget af mere udtalt gastrit med atrofi af mundhinden fundus i maven [21 ].

Senere offentliggjorde en række forfattere data om den accelererede udvikling af atrofi i maveslimhinden, især i kroppens område, med understøttende terapi med histamin H2-receptorblokkere og IPP [12, 14]. Hvorfor skal denne advarsel læge hvad angår sikkerhedens sikkerhed? Faktum er, at atrofisk gastrit er en prædancerøs sygdom. I en mere detaljeret undersøgelse af forholdet mellem atrofisk gastrit og IPP viste det sig, at PPI'er ikke har nogen virkning på morfologien i maveslimhinden. Årsagen til kronisk gastritis er H. pylori infektion. IPP, der har en signifikant antisekretorisk effekt, øger pH i mikromiljøet af bakterier, hvilket gør dem næsten uigennemtrængelige. Ved monoterapi omdirigeres PPI H. pylori over maveslimhinden - fra antrum til mave med lavere pH-værdier.

For at afklare dette problem blev der undersøgt en undersøgelse af 309 GERD patienter med randomiserede grupper - på baggrund af vedligeholdelsestransplantation med omeprazol i 3 år og efter operationen af ​​fundoplication. Det viste sig, at der ikke er nogen forbindelse mellem progressionen af ​​atrofisk gastritis og anvendelsen af ​​omeprazol. I begge grupper fortsatte progressionen af ​​atrofisk gastrit kun ved normal hastighed mod baggrunden for tilstedeværelsen af ​​H. pylori i maven [17]. B. E. Schenk et al. [22] undersøgte karakteristika for gastrit i GERD i 12 måneder under behandling med omeprazol, 40 mg dagligt i tre patientgrupper: Den første gruppe omfattede H. pylori-positive patienter, som fik udryddelsesbehandling. Den anden gruppe bestod af H. pylori-positive patienter, som fik placebo i stedet for udryddelsesbehandling. Den tredje gruppe omfattede patienter, hvor H. pylori infektion ikke blev påvist. Under opretholdelse af H. pylori blev aktiviteten af ​​inflammation forøget i mavekroppen, nedsat i antrummet. Ved vellykket udryddelse af H. pylori faldt aktiviteten af ​​betændelse i mavens og antrumens krop. Ingen histologiske ændringer blev fundet hos patienter i første omgang uden H. pylori-infektion [22].

En af de "klassiske" funktioner af mavesyre betragtes som bakteriedræbende. Ved forskrivning af PPI'er, der har en stærk antisekretorisk virkning, bør man frygte, at denne funktion vil blive svækket. Faktisk kaldes og modtager IPP blandt årsagerne til syndromet af overdreven bakteriel vækst i tyndtarmen. J. Leonard et al. foretaget en systematisk gennemgang for at bestemme værdien af ​​PPI til udvikling af tarminfektioner. I analysen af ​​2948 tilfælde af colitis forårsaget af Clostridium difficile viste det sig, at antisekretorisk behandling faktisk er en risikofaktor. Endvidere øger modtagelsen af ​​IPP i højere grad risikoen for udvikling af tarminfektioner end H2-receptorblokkere. Oddsforholdet for pseudomembranøs colitis for PPI'er var 1,96 (95% CI 1,28-3,00), og i analysen af ​​11.280 tilfælde af Salmonella, Campylobacter osv. Var det 3,33 (95% CI 1,84-6 02). Forfatterne af revisionen noterer sig den udtalte heterogenitet af resultaterne af de analyserede undersøgelser og gør en forsigtig konklusion om, at der er en forbindelse mellem syreundertrykkende terapi og risikoen for intestinale infektioner, som kræver yderligere undersøgelse [15].

Nogle absorptionsprocesser kræver normale sure produkter, og absorptionen afhænger desuden af ​​bakteriemikrofloraens tilstand. Hypotesen om mulig malabsorption blev gentagne gange testet, når der blev taget en IPP. Særlige undersøgelser har ikke overbevisende vist malabsorption af fedt eller mineraler. Nogle patienter, der har været i behandling med IPP i årevis, har et reduceret vitamin B12-niveau. Den kliniske betydning af en sådan reduktion rejser spørgsmål. For 46 patienter med Zollinger-Ellison syndrom og hos 15 personer med gastrisk hypersekretion (basal syreproduktion> 15 mmol / h), der i lang tid tog lansoprazol (op til 18 år med at tage lægemidlet) blev der i 10% af tilfældene fundet et fald i serum vitamin B12 tegn på hyperkromisk anæmi [8].

Når de anvender IPP, formoder de imidlertid et fald i kalciumabsorption og dermed knoglemineraltæthed. Der er dog sporadiske rapporter om, at omeprazol reducerer knogleresorption ved at hæmme H + -, K + -ATP ostelaster. For at evaluere disse modstridende data med hensyn til osteoporose blev der gennemført en case-control-undersøgelse, der anvendte den generelle praksisforskningsdatabase på 9,4 millioner mennesker. Tildeles kohorter - personer ældre end 50 år, der tog IPP i standarddosis og ikke tog PPI. Resultatet blev valgt som et tilfælde - hoftebrud. En analyse af databasen afslørede 13.556 tilfælde af hoftefrakturer (10.834 hos personer, der ikke tog en IPP, og 2.722 hos personer, der fik en IPI), 135.386 personer var i kontrolgruppen. OSH for hoftebrud, når man tager IPP i mere end 1 år, var 1,44 (95% CI 1,30-1,59); OSH for IPP i en høj dosis på 2,65 (95% CI 1,80-3,90). Risikoen varierede afhængigt af varigheden af ​​IPP-indtaget: OSH, når der tages IPP 1 år - 1.22; 2 år - 1,41; 3 år - 1,54; 4 år - 1,59. Interessant nok var OR for mænd 1,78, og for kvinder var det under 1,36, selv om kvindesynet var en risikofaktor for osteoporose [25]. På trods af at undersøgelsen af ​​P. Vestergaard et al. [24] afslørede også en stigning i risikoen for hoftefrakturer; denne gruppe af forfattere kunne ikke identificere nogen association med dosen eller med varigheden af ​​IPP administration. L. E. Targownik et al. [23] viste en stigning i risikoen for hoftebrud først efter 5 års kontinuerlig indtagelse af IPP og enhver anden brud på grund af osteoporose - kun efter 7 år (!) Af kontinuerligt indtag af IPP. Ifølge denne gruppe af forfattere var 4 års (eller mindre) IPI ikke forbundet med osteoporose og brud, og deres risiko for brud ved indtagelse af IPP er sammenlignelig med virkningen på denne indikator for tobaksrygning, lavt legemsmasseindeks eller overdreven alkoholindtagelse.

Således er forskellige undersøgelser, der har vist en forbindelse mellem IPP og osteoporose og knoglefrakturer, i strid med denne risikovurdering. Det forekommer afgørende at fastslå varigheden af ​​IPP-indtag, da det er indlysende, at en ændring i knoglemodelleringsprocesser og en signifikant reduktion i knoglemineraltætheden kræver meget lang tid for disse indikatorer at have et signifikant klinisk resultat.

Ved anvendelse af den administrative database hos britiske praktiserende læger blev der også foretaget en undersøgelse af hyppigheden af ​​udvikling af lokalt erhvervet lungebetændelse afhængigt af brugen af ​​IPP. 80.066 tilfælde af lungebetændelse blev påvist, kontrolgruppen indbefattede 799.881 personer. ELLER blev beregnet ved det nuværende indtag af IPP, det var 1,02 (95% CI 0,97-1,08, upåliteligt). I tilfælde af initiering af IPP 2 dages før lungebetændelsen blev OSH 6,53 (CI 3,95-10,80), 7 dage - 3,79 (CI 2,66-5,42), 14 dage - 3, 21 (Cl 2,46-4,18). Forfatterne konkluderer, at begyndelsen af ​​IPP i de 30 dage forud for sygdommen er forbundet med tilfælde af lokalt erhvervet lungebetændelse [20]. Denne forskergruppe (analyse af hyppens frakturer og udviklingen af ​​lungebetændelse fra lokalsamfundet blev udført af de samme forfattere) foregiver ikke at beskrive de mekanismer eller årsager, der kunne forklare den identificerede forening. Samtidig betyder det naturligvis ikke, at etableringen af ​​en forbindelse betyder, at denne forbindelse er årsagssammenhængende.

Afslutningsvis skal det bemærkes, at PPI'er er en af ​​de sikreste klasser af stoffer. Oplysninger om bivirkninger, der er offentliggjort og officielt registreret af de kompetente myndigheder, er tilgængelige for den praktiserende læge, hvilket gør det muligt i hvert enkelt tilfælde at vurdere fordele og risici for hver patient, baseret på den dosis, han har brug for, og behandlingens varighed. Personlig risiko for en bestemt patient synes at være ekstremt lille. Undtagelsen er måske patienter, der er blevet ordineret clopidogrel eller dobbelt behandling med clopidogrel og aspirin. Det bør erkendes, at kombinationen af ​​clopidogrel og PPI (både til forebyggelse af gastropati og til behandling af f.eks. GERD) er usikker, selv om den informationsbase, der var til rådighed i juni 2009, ikke officielt forbyder en sådan kombination af stoffer.

Der kræves en afbalanceret tilgang til recept på IPP samt et hvilket som helst andet stof, især i lang tid (år), i doser højere end standarden, idet der nødvendigvis tages hensyn til mulig individuel intolerance overfor lægemidlet. Samtidig er det blevet bevist objektivt af eksemplet fra mange tusinde patienter, at rutinemæssig administration af PPI'er som led i H. pylori eradikationsterapi (14 dage) til helbredelse af sår eller erosioner, herunder dem, der induceres af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (14-56 dage) og til behandling af funktionel dyspepsi (14-28 dage) og selv for et kursus (28-56 dage) og vedligeholdelsesbehandling af GERD (6-12 måneder eller mere) opfylder ikke kun kravene til effektivitet, men også sikkerhed.

Pro-Gastro

Sygdomme i fordøjelsessystemet... Lad os fortælle alt, hvad du vil vide om dem.

Protonpumpehæmmere: lægemidler, anvendelsesmuligheder

Protonpumpeinhibitorer (ellers - protonpumpehæmmere, IPP) - en gruppe af lægemidler, der reducerer produktion af saltsyre i mavescellerne. I dag anvendes 5 repræsentanter for denne klasse meget: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Du vil lære om de mulige bivirkninger af disse stoffer, om indikationerne og kontraindikationerne til deres brug, om de mulige bivirkninger af disse stoffer fra vores artikel.

Virkningsmekanismen, virkningerne af IPP

Protonpumpeinhibitorer er oprindeligt prodrugs, dvs. de har ikke helbredende egenskaber. Men at komme ind i det menneskelige fordøjelseskanalen, tager de proton af hydrogen til sig selv og bliver til den aktive form af medicinen. Derefter binder de til enzymerne i parietalcellerne i maven, som forstyrrer produktionen af ​​saltsyre. Ca. 18 timer (og i nogle tilfælde og senere) syntetiseres dette enzym igen, og udskillelsen af ​​saltsyre genoprettes i samme volumen.

Molekyler af forskellige repræsentanter for IPP'en aktiveres i humane fordøjelseskanalen med forskellige hastigheder. Rabeprazol aktiveres således hurtigere end andre, og pantoprazol aktiveres den længste (inden for 4,6 minutter ved pH 1,2).

At acceptere den gennemsnitlige terapeutiske dosis af nogen af ​​IPP'erne giver mulighed for at undertrykke mavesyreproduktionen af ​​saltsyre med mere end 80% (nogle medlemmer af gruppen er endda 98%) og opretholde dette niveau i 18 timer eller længere.

Nogle individer, der tager protonpumpehæmmere registrerer episoder af det såkaldte "syrenat gennembrud" - et fald i mavens pH på mindre end 4 efter 23:00 timer, der varer ca. 60 minutter eller længere. Denne tilstand kan udvikle sig, når man tager nogen af ​​IPP'erne, påvirker ikke graden af ​​heling af mavesår og duodenalsår, men kan være en manifestation af patientens manglende følsomhed over for lægemidlet.

Ud over de vigtigste (reducerer surhedsgraden af ​​mavesaft) effekten øger protonpumpehæmmere effektiviteten af ​​antibiotika, der anvendes til behandling af mavesår, har en direkte effekt på H. pylori, hæmmer dens fysiske aktivitet og undertrykker produktionen af ​​urease, der er nødvendig for overlevelse af denne mikroorganisme.

Hvordan opfører jeg sig i kroppen

Hvis en protonpumpeinhibitor falder direkte ind i det sure miljø i maven, aktiveres den for tidligt og ødelægges. Derfor er hoveddoseringsformen af ​​disse lægemidler - kapsler, overtrukket, resistente over for virkningerne af mavesaft. En sådan skal destrueres i tyndtarmen, hvilket giver den ønskede virkning af lægemidlet.

En komparativ karakteristik af adfærd i kroppen af ​​forskellige repræsentanter for protonpumpeinhibitorer er præsenteret i form af et bord.

Indikationer og kontraindikationer til brug

• mavesår og duodenalsår i det akutte stadium, især sår, der er resistente over for behandling med H2-histaminblokkere;
• understøttende terapi af mavesårs sygdom (for at forhindre tilbagefald);
• NSAID-associerede sår;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• Gerd;
• funktionel dyspepsi.

Kontraindikationer til indtaget af disse lægemidler er patientens øgede følsomhed overfor deres komponenter og børnenes alder op til 14 år. Hos gravide anvendes PPI'er i henhold til strenge indikationer (kategori af virkning på fosteret er B), det anbefales, at ammende mødre holder amning for behandlingsperioden.

Bivirkninger

Nogle patienter, der modtager behandling med protonpumpehæmmere, har bemærket udseendet af uønskede virkninger. Med korte behandlingsforløb kan forekomme:

• nervesystem: hovedpine, svimmelhed, træthed (hos 1-3 patienter ud af 100);
• forstyrrelser i afføringen (diarré i 2%, forstoppelse hos 1% af patienterne);
• hududslæt, bronchospasme og andre allergiske reaktioner - mindre ofte end i 1% af tilfældene;
• nedsat hørelse og syn (ekstremt sjældent, kun ved infusion af omeprazol).

Ved langvarig behandling med omeprazol i høje doser (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom) kan niveauet af gastrinforhøjelser i blodet hos patienter og vækst (hyperplasi) af endokrine celler udvikle sig. Begge disse betingelser er reversible - alt er normaliseret efter afskaffelsen af ​​API'en.

Langsigtet brug af lige store doser af lægemidler i denne gruppe er ikke forbundet med risikoen for onkopatologi i fordøjelseskanalen. Protonpumpeinhibitorer er sikre og tolereres som regel godt af patienterne.

interaktion

IPP fører til en stigning i pH i maven, hvilket hæmmer absorptionen af ​​det antifungale lægemiddel ketoconazol og omvendt forbedrer absorptionen af ​​hjerteglycosid digoxin. Dette betyder, at når den bruges samtidig med IPP for den første, vil dens virkning falde i et vist omfang, og det andet tværtimod vil være mere effektivt.

repræsentanter

Som nævnt ovenfor bruger eksperter i dag 5 repræsentanter for IPP-klassen i deres praksis. Men disse er kun aktive stoffer 5, og hver af dem har mindst 5 handelsnavne (fremstillet af forskellige farmaceutiske virksomheder).

• Omeprazol kan findes under betegnelserne "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" og så videre.
• Handelsnavnene på Lansoprazol er "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" og andre.
• Rabeprazol er også kendt som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" og andre.
• Pantoprazol kan gemme sig bag navnene "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ulter", "Panum" og så videre.
• Handelsnavn på Esomeprazol - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" og andre.

Priserne på det samme stof blandt forskellige lægemiddelvirksomheder kan variere betydeligt, men det betyder ikke, at en billigere IPP vil være ineffektiv. En læge, der ordinerer en protonpumpehæmmer til dig, kan helt sikkert retfærdiggøre hans valg (han har sandsynligvis allerede kommet over dette stof og er overbevist om, at det er ret effektivt). Du kan straks afklare navnet på stoffet, der skal erstattes, hvis det foreskrevne lægemiddel i apoteket ikke vises.

konklusion

Protonpumpehæmmere er stoffer, hvis hovedvirkning er at undertrykke produktionen af ​​saltsyre, det vil sige at reducere surhedsgraden af ​​mavesaften. Disse lægemidler bruges normalt i korte kurser, men for nogle sygdomme (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom), er patienterne nødt til at tage dem i lang tid - i 2 år eller mere. De er effektive, sikre, godt tolererede af langt de fleste patienter.

Den første kanal, programmet "Live healthy" med Elena Malysheva, spørgsmålet "Protonpumpehæmmere: hvad skal man spørge lægen":