Komplikationer

H2-blokkere af histaminreceptorer

H2-blokkere af histaminreceptorer (engelsk H₂-receptor antagonister) - medicin beregnet til behandling af syre-relaterede sygdomme i mave-tarmkanalen. Virkningsmekanismen af H2-blokkere er baseret på blokering af N₂-Receptorer (også kaldet histamin) af mundeslimhindenes foringsceller og nedsættelsen af denne grund af produktion og strøm af saltsyre ind i lumen i maven. Se antisekretoriske lægemidler mod ulcus.

Typer af H2-blokkere

A02BA blokkere H₂-histaminreceptorer
A02BA01 cimetidin
A02BA02-ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-vismutcitrat
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin i kombination med andre lægemidler
A02BA53 Famotidin i kombination med andre lægemidler

Ved bekendtgørelsen fra Den Russiske Føderations regering den 30. december 2009 nr. 2135-p indgår følgende H2-histaminreceptorblokkere i listen over vitale og essentielle lægemidler:

ranitidin - opløsning til intravenøs og intramuskulær administration injektionsvæske; overtrukne tabletter; filmovertrukne tabletter
famotidin, et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration overtrukne tabletter; filmovertrukne tabletter.

Fra H2-blokkers historie er histaminreceptorer

Historien om H2-histaminreceptorblokkere begyndte i 1972, da der under James Blacks ledelse blev syntetiseret og undersøgt et stort antal forbindelser, der ligner hinanden i struktur til histaminet, i det franske laboratorium i Smith Kline efter at have overvundet de oprindelige vanskeligheder. De effektive og sikre forbindelser, der blev identificeret i det prækliniske stadium, blev overført til kliniske undersøgelser. Det første selektive H2-blokker-burimamid var ikke effektivt nok. Strukturen af burimamid blev noget modificeret, og mere aktivt methiamid blev opnået. Kliniske undersøgelser af dette lægemiddel viste god virkning, men uventet høj toksicitet, manifesteret i form af granulocytopeni. Yderligere bestræbelser førte til oprettelsen af cimetidin. Cimetidin bestod vellykket kliniske undersøgelser og blev godkendt i 1974 som det første selektive H2-receptorblokerende lægemiddel. Det spillede en revolutionerende rolle i gastroenterologi, hvilket reducerede antallet af vagotomier betydeligt. Til denne opdagelse modtog James Black Nobelprisen i 1988. H2-blokkere udøver imidlertid ikke fuldstændig kontrol over blokeringen af saltsyreproduktionen, da de kun påvirker en del af mekanismen, der er involveret i produktionen. De reducerer udskillelsen forårsaget af histamin, men påvirker ikke sekretionsstimulerende midler, såsom gastrin og acetylcholin. Dette, såvel som bivirkninger, effekten af "syre rebound" i tilfælde af aflysning, fokuserede farmakologer på søgen efter nye lægemidler, der reducerer surheden i maven (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Figuren til højre (AV Yakovenko) viser skematisk mekanismerne til regulering af udskillelsen af saltsyre i maven. Blå viser en dækkende (parietal) celle, G er en gastrinreceptor, H₂ - histaminreceptor, M₃ acetylcholin receptor.

H2-blokkere - relativt forældede medicin

H2-blokkere i alle farmakologiske parametre (syreundertrykkelse, virkningsvarighed, antal bivirkninger mv.) Er ringere end den mere moderne klasse af lægemidler - protonpumpehæmmere, men hos en række patienter (på grund af genetiske og andre træk) såvel som af økonomiske årsager, nogle af dem (for det meste famotidin og mindre ranitidin) anvendes i klinisk praksis.

Af de antisekretoriske midler, der reducerer produktionen af saltsyre i maven, anvendes to klasser i øjeblikket i klinisk praksis: H₂-histaminreceptorblokkere og protonpumpeinhibitorer. H₂-blokkere har virkning af tachyphylaxis (et fald i lægemidlets terapeutiske virkning ved gentagen administration), men protonpumpeinhibitorer gør det ikke. Derfor kan protonpumpehæmmere anbefales til langtidsbehandling, og H₂-blokkere er ikke. I mekanismen for udvikling af tachyphylaxis H₂-blokkere spiller en rolle, der øger dannelsen af endogen histamin, der konkurrerer om H₂-histaminreceptorer. Fremkomsten af dette fænomen observeres inden for 42 timer efter starten af behandlingen H₂-blokkere (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Ved behandling af patienter med ulcerativ gastroduodenal blødning anvender H₂-blokkere anbefales ikke, brug af protonpumpehæmmere er at foretrække (Russian Society of Surgeons).

H modstand₂-blokkere

Ved behandling af både histamin H2-receptorblokkere og protonpumpehæmmere har 1-5% af patienterne fuldstændig resistens over for dette lægemiddel. I disse patienter blev der ikke observeret nogen signifikante ændringer i niveauet af intragastrisk surhed ved overvågning af pH i maven. Der er kun tilfælde af resistens over for en enkelt gruppe af lægemidler: H2-histaminreceptorblokkere fra 2. (ranitidin) eller 3. generation (famotidin) eller en gruppe protonpumpehæmmere. Forøgelse af dosis med lægemiddelresistens er normalt utilstrækkelig, og det skal udskiftes med en anden type lægemiddel (Rapoport IS, etc.).

PH-grammet i legemet af en patient med en modstand mod H2-histaminreceptorblokerende midler (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Sammenligningsegenskaber ved H2-blokkere

Nogle farmakokinetiske egenskaber ved H2-blokkere (S.V. Belmer m.fl.):

H 2 blokkere - histaminreceptorer

Før behandling påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke malignitet i mavesår. Ved forskrivning af H2-blokkere - histaminreceptorer fra forskellige generationer er det også nødvendigt at tage højde for egenskaberne af deres indflydelse på metabolisme i leveren af forskellige stoffer og alkohol.

Omvendt konkurrere med histamin til kommunikation med H2-histaminreceptorer

Inhiberer udskillelsen af saltsyre forårsaget af histamin, gastrin, svagere stimulering af vagus.

Den stimulerende virkning af histamin på mavesekretion er via H2-histaminreceptorer af kindens parietale celler. Forberedelser af denne gruppe ved blokering af disse receptorer har en udtalt antisekretorisk virkning. Ved anvendte terapeutiske doser reducerer de den basale sekretion af saltsyre med 80-90%, hæmmer produktionen af pepsin, reducerer nattlig mavesyresekretion.

Antagonister af H2-histaminreceptorer indbefatter de følgende midler:

1. generation - cimetidin (tagomet, cinemet, acyl, neutronorm-retard);

2. generation - ranitidin (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

3. generation - famotidin (sulfamid, famosan, quamatel);

4. og 5. generation - nizatidin (axid) og roxatidin.

Cimetidin (tabletter på 0,2; ampuller med 2 ml 10% opløsning) er et imidazolderivat og er tæt på struktur til histamin.

Tydeligst undertrykker den basale og natlige sekretion. Reducerer sekretionen af pepsin, mængden af mavesaft og dens indhold af saltsyre. Mere effektiv i mavesår 12 duodenalt sår end maven.

Farmakokinetik. Biotilgængeligheden hos raske patienter er 72%, hos patienter med YAB - 60% efter at have taget 200 mg af lægemidlet, er halveringstiden 2 timer. Metaboliseret i leveren udskilles delvist af urin og afføring. Passerer gennem moderkagen og udskilt mælk.

Lægemidlet er ordineret til YABZH (med konserveret sekretion) og PUD, Zollinger-Ellison syndrom (når der tages steroider), akut gastrisk blødning, esophagitis og reflux esophagitis. Der er information om effektiviteten af cimetidin i mediogastrisk mavesår i forbindelse med dets evne til at reducere dysrytmi i det neuromuskulære apparats aktivitet og til at normalisere de reparative processer i den gastroduodenale slimhinde.

Under sårforværring er 200 mg ordineret 3 gange umiddelbart efter måltider eller måltider og 400 mg om natten eller 400 mg efter morgenmad og før sengetid i 4-8 uger eller mere og derefter 400 mg før sengetid i lang tid (fra 6 til 12 måneder) Denne fordeling af lægemidlet i løbet af kurset er relateret til sekretionens fysiologi, fra 60 til 7 om 60% frigives og fra kl. 8 til 10 pm - kun 40% saltsyre.

Cimetidin kan indgives intramuskulært eller intravenøst ved 200 mg i 4-6 timer.

Bivirkninger:

- hyperprolactinæmi kan derfor forårsage vedvarende galactorrhea hos kvinder og gynækomasti hos mænd;

- antiandrogen effekt (oligospermi, hos drenge - til forsinket seksuel udvikling hos voksne - til impotens);

- nedsat lever- og nyrefunktion, og med alvorlig nedsat nyre- og leverinsufficiens og høje doser, er der bivirkninger fra centralnervesystemet (døsighed, depression, hovedpine);

- ricochet syndrom - muligheden for hurtig tilbagevenden af mavesår med et skarpt tilbagetrækning af lægemidlet, som er forbundet med hyperplasi af gastrinproducerende celler og bevarelsen af deres aktivitet i forhold til baggrunden for at tage cimetidin;

- dannelsen af antistoffer mod cimetidin med langvarig behandling.

- bidrager til kompenserende frigivelse af histamin, hvilket kan forværre patientens tilstand med bronchial astma.

- forårsager neutropeni, trombocytopeni, anæmi. Med den pludselige aflysning af lægemidlet kan sygdommen komme tilbage.

Bivirkninger er udtrykt ved brug af cimetidin, de resterende stoffer - sjældent.

Virkningerne skyldes, at H2-receptorer er bredt repræsenteret i kroppen:

occipitale celler, CNS, livmoder, leukocytter, hjerte, kar.

Narkotika trænger ind i placenta barrieren og modermælken.

Neutronorm-retard-cimetidin af langvarig virkning i tabletter på 0,35 g og udpeget 2 gange om dagen.

Ranitidin (tabletter på 0,15 g) er bedre end cimetidin ved at undertrykke produktionen af saltsyre med 4-5 gange og med en længere virkning (10-12 timer) har den en meget mindre bivirkning.

Hos patienter med sår ranitidin forårsager det ikke kun udtalt hæmning af 24-timers mavesekretion, stimuleret af pentagastrin, histamin og fødeindtagelse, men også hæmning af 24-timers intragastrisk syreafsöndring og natursekretion. Lægemidlet påvirker ikke niveauet af serumgastrin signifikant end gunstigt med cimetidin. I mekanismen udover blokaden af H2-histaminreceptorer, forbedrer histamininaktivering, associeret med øget aktivitet af histaminmethyltransferase. Ranitidin, som cimetidin, reducerer pepsinsekretionen på grund af et fald i mavesekretionen. Cimetidin har også en vis cholinerge aktivitet, hvilket forårsager en reduktion i den nedre esophageal sphincter og forsinker gastrisk tømning.

Farmakokinetik. Biotilgængeligheden af ranitidin er ca. 50%. Ved intravenøs administration er halveringstiden 2 timer, med en intern 3 timer. I leveren undergår stoffet oxidation og demethylering. Den resulterende metabolit sammen med det uændrede lægemiddel udskilles i urinen. I modsætning til cimetidin påvirker ranitidin ikke metabolismen af lægemidler i leveren (diazepam, hexobarbital, propranolol).

Indikationer for udpegelse af ranitidin er de samme som for cimetidin. Ranitidin anbefales at udpege 150 mg om morgenen efter måltider og 150-300 mg om aftenen før sengetid. Den effektive dosis ranitidin er 3-4 gange mindre end den af cimetidin. I betragtning af at ranitidin, i modsætning til cimetidin, ikke påvirker koncentrationen af kreatinin i blodplasmaet, er det indiceret hos patienter med mavesår med nedsat nyrefunktion.

Ranitidin praktisk taget har ikke bivirkninger, karakteristisk for cimetidin. Med hurtig intravenøs administration af lægemidlet er bradykardi, hypotension og arytmi mulige.

Famotidin (tabletter på 0,02 og 0,04 g; ampuller på 20 mg hver) er 8-9 gange bedre end ranitidin i dets antisekretoriske virkning. Famotidin, ud over at blokere H2-histaminreceptorer, stimulerer beskyttelsesegenskaberne i mavemuskulaturen i maven og tolvfingertarmen ved at: øge blodgennemstrømningen i slimhinden; stigende bicarbonatproduktion, stigende prostaglandinsyntese, forbedrende epitelreparation.

Farmakokinetik. Biotilgængeligheden af lægemidlet er ca. 37-45%, snarere fordelt i organerne og vævene: mave-tarmkanalen, nyrerne, leveren, bugspytkirtlen. Den sunde halveringstid i sund 20 mg er 3 timer, hos patienter op til 19 timer. Famotidin påvirker hepatisk eliminering af diazepam og tubulær udskillelse af procainamid. Famotidin interagerer ikke med cytokrom P 450 enzymsystemet og påvirker derfor ikke metabolismen af en række lægemidler (indirekte antikoagulantia, diphenin, theophyllin, propranolol, metronidazol).

Indikationerne af famotidin er de samme som for andre H-histaminreceptorblokkere.

Famotidin anvendes normalt til forværring af GU og DU. Det anvendes 40 mg 1 gang om dagen om aftenen under remission som anti-tilbagefaldende støttende terapi 20 mg 1 gang om dagen. Med tilbagesvaling esophagit 40-80 mg dagligt og med Zollinger-Ellison syndrom 60-80 mg pr. Dag.

Famotidin forringer ikke leverfunktionen, har ingen anti-androgen virkning, øger ikke niveauet af prolactin i blodet og øger ikke biotilgængeligheden af alkohol. Ved parenteral administration af famotidin er milde forbigående forstyrrelser i mave-tarmkanalen (forstoppelse, diarré) og nervesystemet (hovedpine, svimmelhed) mulige.

Nizatidin og Roxatidin (0,15 g tabletter) ordineres 150 mg 2 gange dagligt eller 300 mg pr. Nat til behandling af sår og 150 mg til forebyggelse af sår. Farmakodynamik og farmakokinetik er tæt på H2-blokkere - histaminreceptorer fra 3. generation. Nisatidin og roxatidin menes at være næsten blottet for bivirkninger.

Kontraindikationer til udpegelse af blokkere H2 - histaminreceptorer:

øget følsomhed over for H2-histaminblokkere

H2-blokkere - histaminreceptorer

Blokkere H₂-Histaminreceptorer interfererer med virkningen af histamin på parietalcellerne og nedsætter deres sekretoriske aktivitet. De undertrykker sekretionen, fremskynder helbredelsen af sår, eliminerer smerter i dag og nat, har hæmostatisk effekt. Påfør H_2- histaminblokkere i mave- og duodenalsår, peptisk esophagitis, gastritis osv. Der er 3 generationer blokeringsmidler H₂-histaminreceptorer:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) er et lægemiddel af 1. generation af denne gruppe. Tildel 3-4 gange om dagen eller 2 gange om dagen (morgen og aften). Uønskede bivirkninger: hovedpine, træthed, døsighed, hududslæt. Den har antiandrogen aktivitet, i forbindelse med hvilken det kan forårsage en krænkelse af seksuel funktion og gynækomasti hos mænd (brystforstørrelse). Inhiberer mikrosomale leverenzymer og kan derfor forstærke virkningen af en række lægemidler, der metaboliseres i leveren. Ved langvarig brug kan der opstå leukopeni. Det er nødvendigt at annullere det gradvist. Kontraindiceret under graviditet, amning, børn under 14 år udtalte nedsat nyrefunktion og lever.

Fig.24 Virkningsmekanisme af midler, der reducerer udskillelsen af saltsyre mavesaft

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - repræsentant for 2. generation blokeringserne H₂-histaminreceptorer. Det har en mere udtalt hæmmende virkning på udskillelsen af saltsyre og forårsager næsten ikke bivirkninger. Sjældent observeret hovedpine, træthed, diarré eller forstoppelse. Tildel 1-2 gange om dagen.

3 - famotidin (quamel, famocid, ulfamid, famo) er mere aktiv end ranitidin og har en længere varighed, er et 3. generations lægemiddel. Tildel det til natten. Det forårsager næsten ikke bivirkninger, det har ingen anti-androgen virkning, det påvirker ikke mikrosomale enzymer.

Protonpumpeblokkere (H + K + - ATPase)

Den overordnede endelige vej for stimulering af sekretion (histamin, gastrin, acetylcholin og andre faktorer) implementeres på niveauet af den ydre membran af parietale celler ved anvendelse af den energiafhængige mekanisme (pumpe) af udvekslingen af kaliumioner for hydrogenioner. Til dette har membranen en specifik H + K + -ATPase, som ikke alene tilvejebringer produktionen af HCI, men også indgangen af K + ioner i blodet (figur 25). H + K + -ATPaseinhibitorerne blokkerer irreversibelt protonpumpen i de slimhindeparietale celler og derved hæmmer frigivelsen af saltsyre gennem den sekretoriske membran.

Fig. 25 Inhibitorisk virkning af omeprazol metabolitter på protonpumpe (H + K + ATPase) af parietale celler i maven

Da forholdet er irreversibelt, forekommer genoprettelsen af enzymaktivitet langsomt på grund af syntesen af nye dele af det inden for 4-5 dage - dermed stabil og langvarig virkning af pumpeblokaden. Disse midler anvendes til alvorlige lækkende mavesår.

Denne gruppe af stoffer indbefatter omeprazol (omez, losk, zerocid, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) viser en udtalt antisekretorisk virkning, fører til et fald i udskillelsen af saltsyre uanset stimulusens art. Det er meget effektivt i mavesår og duodenalsår. Det er et prodrug. Dets metabolitter er aktivt forbundet med enzymet. Tildel inden for 1 gang om dagen, morgen eller aften. Bivirkninger er sjældne: kvalme, svimmelhed, allergiske reaktioner.

De bruges nogle gange til behandling af mavesår med øget tone i vagusnerven. I løbet af behandlingen udviser lægemidler i denne gruppe adskillige bivirkninger (takykardi, tør mund, sløret syn, vanskeligheder med urinering, forstoppelse), så ikke-selektive M-anticholinergika, såsom atropin, anvendes i øjeblikket ikke.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) er en selektiv blokker M₁- mavescelle-cholinerge receptorer. LS mere uttalt hæmmer udskillelsen af saltsyre og pepsin, forbedrer blodcirkulationen i slimhinden. Uønskede bivirkninger er mindre udtalte.

Anvendelsen af H2-blokkere af histaminreceptorer i gastroenterologi

MD AV Ohlobystin
MMA opkaldt efter I.M. Sechenov

Histamin H2-receptorblokkere er stadig et af de mest almindelige lægemidler, der anvendes til behandling af mavesår. Dette er primært på grund af deres udprægede antisekretoriske egenskaber, men derudover H2-blokkere inhiberer basal og stimuleret produktion af pepsin, øge produktionen af gastrisk slim, forøget syntese af prostaglandiner i den gastriske slimhinde, øget sekretion af bicarbonat, forbedre mikrocirkulationen i slimhinden, normalisere motorik af maven og tolvfingertarmen. Den positive virkning af H2-blokkere på normaliseringen af de ultrastrukturelle indekser i mavepitelet blev også påvist [1].

De første lægemidler i denne klasse blev syntetiseret i 1972, men de havde et stort antal bivirkninger, især en toksisk virkning på knoglemarven [8]. Samtidig har cimetidin, det første lægemiddel, der er gået ind i en bred klinisk praksis, også alvorlige bivirkninger. Indførelsen af dette lægemiddel stimulerer således udskillelsen af prolaktin, hvilket kan forårsage gynekomastiudseende; Der er et fald i niveauet af insulin i blodplasmaet, hvilket fremkalder nedsat glucosetolerance hos patienter, der får cimetidin [8]. Cimetidin blokerer også perifere receptorer mandlige kønshormoner [3], kan det forårsage testosteron stigning i blod har hepatotoksiske effekter (fald af blodgennemstrømningen i leveren, forhøjede transaminaser), blokering af cytochrom P450, øget kreatinin i blodet, skader på centralnervesystemet, hæmatologiske forandringer, kardiotoksiske virkninger, immunosuppressive virkninger [7].

Ændring af intragastrisk pH hos patienter med duodenalsår efter en enkeltdosis på 200 mg cimetidin oralt undersøgt af V. Matov [4]. Påbegyndelsen af pH-responset blev observeret i gennemsnit 45 minutter efter at have taget cimetidin-tabletten, effekten nåede maksimalt efter 135 minutter og varede i 3,5 timer. Under virkningen af lægemidlet i maven pH blev holdt på et niveau over 3,0 enheder (dvs. til en svagt sur niveau, der kræves for heling af gastriske og duodenale ulcera), i antrum over 5,0 U i 2 timer og 45 minutter. Effektiviteten af cimetidin i høj grad afhænger af udgangsniveauet for surhed af lægemiddelaktivitet var signifikant højere hos patienter med normatsidnostyu (8 personer) og kompenseret hyperaciditet (11 personer) sammenlignet med patienter, der har haft dekompenseret hyperaciditet (11 personer).

Under behandling med cimetidin i en dosis på 8001000 mg pr. Dag blev cicatrization af duodenalsår efter 4 uger observeret hos 78% af patienterne [2]. Anvendelse af cimetidin hos patienter med duodenalt sår forårsager ardannelse efter 3 uger hos 58,8% af patienterne, idet gennemsnitsperioderne for ardannelse er 27,3 3,4 dage [8].

En enkeltdosis på 300 mg Nizatidin til en nat forårsagede en signifikant stigning i den gennemsnitlige pH i maven hos patienter med duodenale sår både om natten og en hel dag i forhold til forbehandlingstabellen [23].

Alvorligheden af H2-blockeringseffekten påvirkes af tidspunktet for deres modtagelse og afhængighed af fødeindtagelse. Med et forholdsvis tidligt indtag af nizatidin og en tidlig middag (18,00) blev der opnået et signifikant højere pH-niveau i 21 timer (2,50 enheder) sammenlignet med en tidlig dosis af lægemidlet og en sen middag (21,00) [14].

Accept af ranitidin 150 mg 2 gange om dagen bidrager til genoprettelsen af spontan nattlig alkalisering af maven hos patienter med mavesår [12]. Modtager N2blokatorov ved doser over medium (f.eks. 300 mg ranitidin, 2 gange dagligt), giver mulighed for antisekretionsvirkning sammenlignelig med omeprazol [15], som bekræfter status af forholdet mellem graden af antisekretorisk og antiulcusvirkninger. Det blev påvist, at H2-blokkere hos røgpatienter undertrykker udskillelsen af saltsyre mindre effektivt [31].

Den gennemsnitlige tid til forsvinden af mavesmerter, når man tager 300 mg ranitidin om dagen, er 2,6 0,5 dage. Accept af 300 mg ranitidin pr. Dag ifølge forskellige forfattere giver ardannelsessår hos 4660% af patienterne efter 2 ugers behandling og 7489% efter 4 uger [18,19].

Famotidin (Kvamatel) tilhører den tredje generation af histamin H2-receptorblokkere. Dette lægemiddel kan anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion (i lavere doser i overensstemmelse med graden af nedsættelse af kreatininclearance).

Hvorfor har vi brug for stoffer, der blokerer histaminreceptorerne i H2-gruppen?

Histamin er et af hormonerne vigtige for mennesket. Det udfører funktioner som en slags "vagter" og kommer under visse omstændigheder til at spille: tung fysisk anstrengelse, skader, sygdomme, allergener, der kommer ind i kroppen osv. Hormonet omfordeler blodgennemstrømningen på en sådan måde, at mulige skader minimeres. Ved første øjekast bør histamins arbejde ikke skade en person, men der er situationer, hvor en stor del af dette hormon gør mere ondt end godt. I sådanne tilfælde ordinerer lægerne specielle lægemidler (blokkere) for at forhindre histaminreceptorer fra en af grupperne (H1, H2, H3) fra at begynde at arbejde.

Hvorfor har du brug for histamin?

Histamin er en biologisk aktiv forbindelse, der er involveret i alle større metaboliske processer i kroppen. Det er dannet ved nedbrydning af en aminosyre kaldet histidin, og er ansvarlig for transmissionen af nerveimpulser mellem celler.

Histamin er normalt inaktivt, men i farlige tider forbundet med sygdomme, skader, forbrændinger, indtagelse af toksiner eller allergener, stiger niveauet af fritt hormon kraftigt. I den ubundne tilstand forårsager histamin:

glatte muskelspasmer;
lavere blodtryk
kapillær dilatation;
hjertebanken;
øget produktion af mavesaft.

Under hormonets virkning øges udskillelsen af mavesaft og adrenalin, forekommer vævsødem. Mavesaft er et forholdsvis aggressivt miljø med høj surhedsgrad. Syre og enzymer hjælper ikke kun med at fordøje mad, de er i stand til at udføre funktionerne i et antiseptisk middel - at dræbe bakterier, der er kommet ind i kroppen samtidig med mad.

"Behandling" af processen sker gennem centralnervesystemet og humoristisk regulering (kontrol gennem hormoner). En af mekanismerne i denne forordning udløses gennem særlige receptorer - specialiserede celler, som også er ansvarlige for koncentrationen af saltsyre i mavesaften.

Læs: Hvad opkastes med blod og hvad skal man gøre, når det ser ud?

Histaminreceptorer

Visse receptorer kaldet histamin (H) reagerer på produktion af histamin. Læger opdele disse receptorer i tre grupper: H1, H2, H3. Som et resultat af excitationen af H2-receptorerne:

mavekirtlernes funktion er forbedret;
øger tonen i tarmens og blodkarens muskler;
allergier og immunreaktioner opstår;

Mekanismen for frigivelse af saltsyrehistamin H2-receptorblokkere virker kun delvist. De reducerer produktionen forårsaget af hormonet, men stopper det ikke helt.

Det er vigtigt! Højt syreindhold i mavesaft er en truende faktor i nogle sygdomme i mave-tarmkanalen.

Hvad er blokkerende stoffer?

Disse lægemidler er designet til behandling af gastrointestinale sygdomme, hvor en høj koncentration af saltsyre i maven er farlig. De er anti-ulcus medicin, der reducerer sekretion, det vil sige, de er designet til at reducere strømmen af syre ind i maven.

Blokkere af H2-gruppen har forskellige aktive komponenter:

Cimetidin (histodil, altamet, cimetidin);
nizatidin (aksid);
Roxatidin (Roxane);
famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
ranitidinvismuthcitrat (pylorid).

Midler produceret i form af:

klare løsninger til intravenøs eller intramuskulær administration
pulver til opløsning;
tabletter.

Til dato anbefales cimetidin ikke til brug på grund af det store antal bivirkninger, herunder nedsat styrke og en stigning i brystkirtler hos mænd, udvikling af smerter i led og muskler, øget kreatininniveau, ændringer i blodsammensætning, skade på CNS osv.

Ranitidin har langt færre bivirkninger, men det er mindre og mindre anvendt i lægepraksis, da den næste generation af lægemidler (Famotidin), hvis effektivitet er meget højere, og virkningsvarigheden i flere timer længere (fra 12 til 24 timer) erstatter den.

Det er vigtigt! I 1-1,5% af tilfældene observeres patienterne immunitet over for blokerende stoffer.

Hvornår er blokkere ordineret?

Forøgelse af syreindholdet i mavesaften er farligt, når:

mave eller duodenalsår
inflammation i spiserøret, når man smider indholdet i maven i spiserøret;
godartede tumorer i bugspytkirtlen i forbindelse med et mavesår
modtagelse til forebyggelse af udvikling af mavesår med langvarig behandling af andre sygdomme.

Det specifikke lægemiddel, dosis og varighed af kurset vælges individuelt. Aflysning af lægemidlet bør ske gradvist, da der med en skarp ende af modtagelsen er bivirkninger mulig.

Vi anbefaler at vide, hvilke sygdomme i spiserøret kan opstå.

Læs: Når du skal gøre esofagoskopi af spiserøret.

Ulemper i arbejdet med histaminblokkere

H2-blokkere påvirker produktionen af frit histamin og derved reducerer surheden i maven. Men disse lægemidler påvirker ikke andre stimulanser af syntesen af syre - gastrin og acetylcholin, det vil sige, at disse lægemidler ikke giver fuld kontrol over niveauet af saltsyre. Dette er en af grundene til, at læger anser dem relativt forældede. Ikke desto mindre er der situationer, hvor udnævnelsen af blokkere er berettiget.

Det er vigtigt! Eksperter anbefaler ikke brug af H2-blokkere til blødning i maven eller tarmene.

Der er en ret alvorlig bivirkning af terapi med brugen af H2-blokkere af histaminreceptorer - den såkaldte "syrefremstilling". Det ligger i den kendsgerning, at maven efter at have trukket sig tilbage eller slutter sin handling, søger at "indhente", og dets celler øger produktionen af saltsyre. Som følge heraf begynder surhedsgraden af maven efter en vis periode efter at have taget medicinen at stige, hvilket forårsager en forværring af sygdommen.

En anden bivirkning er diarré forårsaget af Clostridium patogen. Hvis patienten sammen med blokeren tager antibiotika, øges risikoen for diarré ti gange.

Moderne analoger af blokkere

Nye lægemidler, protonpumpehæmmere, kommer til at erstatte blokkere, men de kan ikke altid anvendes til behandling på grund af genetiske eller andre egenskaber hos patienten eller af økonomiske årsager. En af hindringerne for brugen af hæmmere er en forholdsvis almindelig modstand (lægemiddelresistens).

H2-blokkere adskiller sig fra protonpumpehæmmere til værre ved, at deres effektivitet falder ved gentagen behandling. Derfor omfatter langsigtet terapi brugen af inhibitorer, og H-2-blokkere er nok til kortvarig behandling.

Kun lægen har ret til at træffe afgørelse om valget af lægemidler på baggrund af patientens historie og forskningsresultater. Patienter med mave- eller duodenalsår, især i kronisk sygdom eller ved første udseende af symptomer, skal individuelt vælge syrehæmmende midler.

H2-blokkere histaminreceptorer

Histaminreceptor H2-blokkere er stoffer, hvis hovedvirkning er fokuseret på behandling af syreafhængige sygdomme i mave-tarmkanalen. Ofte er denne gruppe af medicin ordineret til behandling og forebyggelse af sår.

Virkningsmekanismen af H2-blokkere og indikationer for anvendelse

Histamin (H2) celle receptorer er placeret på membranen inde i mavevæggen. Disse er parietale celler, der er involveret i produktion af saltsyre i kroppen.

Dens overdreven koncentration forårsager forstyrrelser i fordøjelsessystemet og fører til et sår.

Stoffer, der er indeholdt i H2-blokkere, har tendens til at reducere produktionen af mavesaft. De hæmmer også den færdige syre, hvis produktion fremkaldes af fødeforbruget.

Blokerende histaminreceptorer reducerer produktionen af mavesaft og hjælper med at klare fordøjelsessystemet.

I forbindelse med handlingen er H2-blokkere ordineret til sådanne forhold:

et sår (af både mave og tolvfingertarmen)
stress sår - forårsaget af alvorlige somatiske sygdomme;

Doseringen og varigheden af administration af H2-antihistaminlægemidler til hver af de angivne diagnoser er ordineret individuelt.

Klassificering og liste over H2-receptorblokkere

Fordel 5 generationer af lægemidler H2-blokkere, afhængigt af den aktive bestanddel i sammensætningen:

I generation - aktiv ingrediens cimetidin;
II generation - aktiv ingrediens ranitidin;
III generation - det aktive stof famotidin;

Der er betydelige forskelle mellem lægemidler af forskellige generationer, primært i sværhedsgraden og intensiteten af bivirkninger.

H2 blokkere I generation

Handelsnavne af fælles H2-antihistaminlægemidler fra første generation:

Sammen med den positive virkning fremkalder lægemidlet i denne gruppe sådanne negative fænomener:

anoreksi, oppustethed, forstoppelse og diarré
hæmning af produktionen af leverenzymer, der er involveret i stoffernes metabolisme;
hepatitis;
hjertesygdomme: arytmi, hypotension;
midlertidige lidelser i centralnervesystemet - forekommer oftest hos ældre og patienter i særlig alvorlig tilstand;

På grund af det store antal alvorlige bivirkninger er H2-generationsblokkere fra den første generation praktisk taget ikke anvendt i klinisk praksis.

En mere almindelig behandlingsmulighed er brugen af H2-blokkere histamin II og III generation.

H2-blokkere II generation

Lister over ranitidin:

Bivirkninger af ranitidin:

hovedpine, svimmelhedssygdomme, periodisk opvågning af bevidsthed;
ændringer i lever test score;
bradykardi (reducerer hyppigheden af sammentrækninger i hjertemusklen);

I klinisk praksis bemærkes det, at tolerancen af ranitidin i kroppen er bedre end den af cimetidin (lægemidler af første generation).

III generation H2 blokkere

Navne på H2-antihistaminlægemidler III generation:

Bivirkninger af famotidin:

tab af appetit, spiseforstyrrelser, smagsændringer;
træthed og hovedpine
allergi, muskelsmerter.

Blandt de omhyggeligt studerede H-2-blokkere betragtes famotidin som den mest effektive og harmløse.

H2 blokkere IV generation

Handelsnavn H2-blokeringshistamin IV-generering (nizatidin): Aksid. Ud over at hæmme produktionen af saltsyre reducerer pepsins aktivitet signifikant. Det bruges til at behandle akutte intestinale eller mavesår, og er effektivt til forebyggelse af tilbagefald. Styrker beskyttelsesmekanismen i mave-tarmkanalen og fremskynder helingen af sårede steder.

Bivirkninger, når du tager Axida, er usandsynligt. Med hensyn til effektivitet er nizatidin på niveau med famotidin.

H2 blokkere V generation

Handelsnavnet Roxatidin: Roxane. På grund af den høje koncentration af roxatidin undertrykker lægemidlet væsentligt produktionen af saltsyre. Det aktive stof absorberes næsten fuldstændigt fra fordøjelseskanalens vægge. Ved samtidig indtagelse af mad og antacid medicin er effektiviteten af Roxane ikke reduceret.

Lægemidlet er ekstremt sjældent og minimal bivirkninger. Samtidig udviser det en lavere syreundertrykkende aktivitet sammenlignet med tredje generationens lægemidler (famotidin).

Funktioner ved brug og dosering af H2-histaminblokkere

Forberedelser af denne gruppe er foreskrevet individuelt, baseret på diagnosen og graden af udvikling af sygdommen.

Dosering og varighed af terapi bestemmes på grundlag af hvilken gruppe H2-blokkere er optimal til behandling.

En gang i kroppen under de samme betingelser absorberes de aktive bestanddele af lægemidler af forskellige generationer fra mave-tarmkanalen i forskellige mængder.

Derudover varierer alle komponenter i præstation.

Pro-Gastro

Sygdomme i fordøjelsessystemet... Lad os fortælle alt, hvad du vil vide om dem.

H2-histaminreceptorblokkere: lægemidler, fordele og ulemper

Slimhinden i maven, eller snarere dens bund og legeme, består af specielle celler - parietale eller parietale. Disse er kirtelceller, hvis hovedfunktion er produktion af saltsyre. Hvis de fungerer normalt, produceres saltsyre så meget som nødvendigt. Hvis mængden overstiger behovene i fordøjelsessystemet, bliver slimhinden i maven og derefter spiserøret (betændelse, esophagitis forekommer), erosioner og sår dannes på det, og patienten oplever halsbrand, smerter i maven og en række andre ubehagelige symptomer.

For at fjerne alle disse symptomer, bør du reducere mængden af saltsyre produceret. Til dette kan stoffer af forskellige grupper anvendes, herunder H2-histaminreceptorblokkere. Det faktum, at disse receptorer er, hvordan lægemidlet virker, indikationerne, kontraindikationerne, der skal anvendes, samt de vigtigste repræsentanter for denne farmakologiske gruppe, vil blive diskuteret i vores artikel.

Virkningsmekanisme, virkninger

H2-histaminreceptorer er placeret i mange kirtler i fordøjelsessystemet, inklusiv i foringscellerne i maveslimhinden. Deres spænding fører til stimulering af spytkirtlerne, kirtler i mave og pancreas, bidrager til udskillelsen af galde. Mavesceller i maven, dem der er ansvarlige for produktionen af saltsyre, aktiveres meget mere end andre.

Blokkere af H2-histaminreceptorer svækker deres funktion og fører til et fald i produktionen af saltsyre af parietalcellerne, især om natten. Derudover de:

stimulere blodgennemstrømningen i maveslimhinden
aktivere syntesen af celler i slimhinde bicarbonatceller;
inhiberer pepsinsyntese;
stimulere slimdannelse og udskillelse af prostaglandiner.

Hvordan man opfører sig i kroppen

Forberedelser af denne gruppe, som regel, absorberes godt i den første del af tyndtarmen.
Funktionen af H2-histaminblokkere falder en smule, når de tages samtidigt med antacida og sucralfat.
Målene i kroppen (det vil sige de faktiske foderceller) opnås ikke af hele dosen af lægemidlet taget inde, men kun en del heraf (i farmakologi kaldes denne indikator biotilgængelighed). I cimetidin er biotilgængeligheden 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - mere end 90%. Hvis H2-histaminblokeren injiceres intravenøst, er dens biotilgængelighed tendens til at være 100%.
Efter indtagelse bestemmes maksimal koncentration af lægemidlet i blodet efter 1-3 timer.
Passere gennem leveren, der gennemgår en række kemiske ændringer i det, udskilles i urinen.
Halveringstiden for ranitidin, cimetidin og nizatidin er 2 timer, famotidin - 3,5 timer.

Indikationer for brug

H2-histaminblokkere anvendes til behandling af sådanne sygdomme:

reflux esophagitis;
Gerd;
erosiv gastritis
mavesår i maven og tolvfingertarmen (efter 28 dages behandling er duodenalt sår skjult hos 4 ud af fem patienter og efter 6 uger hos 9 ud af 10 patienter; mavesår er ardannelse i tre ud af fem tilfælde i 6 uger og 8-9 fra 10 tilfælde - efter 8 ugers behandling);
Zollinger-Ellison syndrom;
funktionel dyspepsi;
blødning fra den øvre mave-tarmkanalen.

Sjældent, som en del af kompleks behandling, er disse lægemidler ordineret til patienter med bugspytkirtelenzym eller urticaria.

Det skal bemærkes, at i henhold til kliniske undersøgelser er 1-5% af patienterne helt ufølsomme for H2-blokkere. Ved overvågning af pH mangler de ændringer i intragastrisk surhed. Nogle gange er der sådan modstand over for enhver, der repræsenterer gruppen, og nogle gange for alle.

Kontraindikationer

børns alder;
individuel intolerance over for stoffets komponenter
alvorlig nedsat lever- og / eller nyrefunktion (dosis H2-histaminblokerer bør reduceres mindst 2 gange);
graviditet, laktation.

Bivirkninger

Det største antal bivirkninger har H2-histaminblokkere fra den første generation, dvs. cimetidin:

en stigning i koncentrationen af prolactin og testosteron i blodet og tilhørende amenoré (fravær af menstruation), galactorrhea (udtømning af mælk fra brystkirtlerne), gynækomasti (stigning i brystkirtler hos mænd), impotens; disse virkninger forekommer udelukkende, når der tages langvarige doser af lægemidlet;
forhøjede niveauer af AST og ALT (maksimalt 3 gange), ekstremt sjældent - akut hepatitis;
hovedpine, træthed, tendens til depression, forvirring, hallucinationer; udvikle sig hovedsagelig hos ældre;
øget koncentration af kreatinin i blodet (maksimalt 15%)
fald i blodniveauer af neutrofiler og blodplader;
hjerterytmeforstyrrelser.

På grund af at faren for at tage cimetidin overstiger den påtænkte fordel, anvendes dette stof normalt ikke i dag. Han blev erstattet af andre H2-histaminreceptorblokkere med en højere sikkerhedsprofil. Men de har også bivirkninger. Dette er:

afføring lidelser (diarré, forstoppelse);
flatulens;
allergiske reaktioner
"Rebound fænomen" - stigning i produktionen af saltsyre efter lægemiddeludtrængning;
med langvarig (mere end 6-8 uger) optagelse - hyperplasi af ECL-celler i maveslimhinden med udvikling af hypergastrinæmi (stigning i niveauet af gastrin i blodet).

Narkotika og deres korte beskrivelse

Cimetidin (handelsnavne - histodil, cimetidin)

Narkotika er den første generation. Det har et stort antal bivirkninger, hvorfor det ikke bruges i dag og er praktisk taget fraværende i apotekets netværk. Tidligere indgivet oralt i en dosis på 800-1000 mg i 4, 2 eller 1 aftendosis eller intravenøs 300 mg 3 gange om dagen.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin og andre)

Lægemidlet er II generation.

Ranitidin... Fra hvad disse piller, ved enhver bedstemor. I min erfaring er dette det yndlingsmiddel til smerter i maven hos mennesker over 70 år. Dette skyldes, at der i deres ungdoms dage stadig ikke var nogen stoffer, der er mere foretrukne til behandling af gastrit og mavesår nu (taler om protonpumpehæmmere), men det var ham - ranitidin.

Ligesom cimetidin kan det indgives oralt eller intravenøst. Til oral indgivelse skal du anvende tabletter på 150 mg eller 300 mg. Den daglige dosis er 300 mg og tager stoffet 1-2 gange om dagen. 50 mg (2 ml) injiceres i en vene 3-4 gange om dagen.

Ranitidin tolereres meget bedre end cimetidin, men der er rapporteret tilfælde af udvikling af akut hepatitis under behandling med dette lægemiddel.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

Lægemidlet er III generation. Ifølge forskning er det 7-20 gange mere effektivt end ranitidin. Virkningen er langvarig (efter oral administration er famotidin gyldig i 10-12 timer).

Som regel tolereres det godt af patienterne både i behandlingen af eksacerbationer og i tilfælde af profylaktisk administration. Bivirkninger - i hvert fald blandt dem - mindre symptomer på fordøjelseskanalen eller allergiske reaktioner, der ikke kræver ophør af lægemidlet.

Det kan bruges til personer med alkoholafhængighed, kræver ikke fuldstændig ophør af alkoholindtagelse under behandling.

Tilgængelig i form af tabletter på 0,02 og 0,04 g såvel som i ampuller indeholdende 0,01 g af lægemidlet i 1 ml.

Famotidin tages normalt i en dosis på 0,04 g pr. Dag til 1 (om aftenen) eller 2 (om morgenen og om aftenen). Intravenøs injiceret ved 0,02 g to gange om dagen.

Nizatidin og roxatidin

Forberedelser IV og V generation. Tidligere brugt, men i dag i vores land er ikke registreret.

Ranitidin eller Omez: hvilket er bedre

Som det viste sig, er mange internetbrugere meget interesserede i dette problem.

Hvis vi snakker mere globalt og sammenligner ikke 2 af disse specifikke lægemidler, men de farmakologiske grupper, de tilhører (H2-histaminblokkere og protonpumpehæmmere), kan vi sige følgende...

Selvfølgelig har sidstnævnte (herunder Omez) flere fordele. Disse er moderne lægemidler, som effektivt undertrykker produktionen af saltsyre, virker i lang tid, tolereres godt af patienter, med næsten ingen bivirkninger på dem og så videre.

Ikke desto mindre har H2-histaminreceptorblokkerne deres beundrere, der ikke vil udveksle deres foretrukne Ranitidine eller Famotidin for nogen Omez. En ubestridelig fordel ved disse lægemidler er deres overkommelighed, en meget lav pris. Men der er en stor minus - virkningen af tachyphylaxis. Det er hos nogle patienter, at den gentagne virkning af H2-histaminblokerer reducerer dens virkning, hvilket ikke observeres i behandlingen af PPI.

Og i sidste øjeblik: I behandling af ulcerativ blødning foretrækker eksperter IPP, snarere end H2-blokkere.

konklusion

H2-histaminreceptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der hæmmer produktionen af saltsyre af mundhindehinden. Der er 5 generationer af disse stoffer, men i dag anvendes kun repræsentanter for II og III generationerne - ranitidin og famotidin. Det skal bemærkes, at der findes en mere moderne lægemiddelgruppe af lægemidler, der har en lignende effekt - protonpumpehæmmere. Med udseende er H2-histaminblokkere falmet i baggrunden og bruges mindre hyppigt, men alligevel bruges og elsket af nogle læger og patienter.

På trods af det faktum, at ranitidin og famotidin overføres som regel tilfredsstillende, bør man ikke engagere sig i selvbehandling, ordinere dem for sig selv eller ens slægtninge. Man bør først rådføre sig med en læge.

Farmakologisk gruppe - H₂-antihistaminer

beskrivelse

H₂-antihistaminer hæmmer produktionen af saltsyre af parietalcellerne såvel som pepsin. Histamin H excitation₂-receptorer ledsages af stimulering af alle fordøjelses-, spyt-, gastrisk og podzhedochnoy-kirtler samt galsekretion. De parietale celler i maven, der producerer saltsyre, er imidlertid de mest aktive. Denne effekt skyldes hovedsageligt en forøgelse af indholdet af cAMP (H₂-gastriske receptorer er forbundet med adenylatcyklase), hvilket øger aktiviteten af carbonanhydrase, som er involveret i dannelsen af frie chlor- og hydrogenioner.

I øjeblikket er behandling af mavesår og duodenalsår i vid udstrækning brugt H₂-antihistaminer (ranitidin, famotidin osv.), som hæmmer udskillelsen af mavesaft (både spontan og stimuleret af histamin) samt nedsættelse af pepsinsekretion. Derudover har de effekt på immunforløbet (fordi de blokerer virkningen af histamin), reducerer frigivelsen af inflammatoriske mediatorer og allergiske reaktioner fra mastceller og basofiler. Yderligere udviklinger i denne gruppe af forbindelser sigter mod at finde mere selektive for histamin N₂-receptorstoffer med minimale bivirkninger.

H2-inhibitorhistaminreceptorer

H blokkere ₂ -histaminreceptorer er lægemidler, der blokerer H ₂ -histaminreceptorer af parietalcellerne i maveslimhinden (som ledsages af et fald i udskillelsen af mavesaft) og har en antisår-virkning.

Narkotika i denne gruppeblok N ₂ -Histaminreceptorer af parietalcellerne i maveslimhinden og har en anti-ulcus virkning.

Stimulering H ₂ -histaminreceptorer ledsages af øget sekretion af mavesaft, hvilket skyldes en stigning i intracellulært cAMP under påvirkning af histamin.

På baggrund af brugen af blokkere H ₂ -Histaminreceptorer falder i mavesyresekretion.

Ranitidin hæmmer basal og stimuleret histamin, gastrin og acetylcholin (i mindre grad) udskillelse af saltsyre. Det hjælper med at øge pH i maveindholdet, reducerer pepsins aktivitet. Længden af lægemidlet i en enkelt dosis er ca. 12 timer.

Famotidin hæmmer basal og stimuleret saltsyreproduktion med histamin, gastrin, acetylcholin. Reducerer pepsinaktivitet.

Cimetidin hæmmer histamin-medieret og basal udskillelse af saltsyre og påvirker lidt carbacholinproduktionen. Inhiberer pepsinsekretion. Efter indtagelse udvikler terapeutisk virkning efter 1 time og varer i 4-5 timer.

Ranitidin efter oral administration absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration nås inden for 2-3 timer efter en dosis på 150 mg. Biotilgængeligheden af lægemidlet - ca. 50% på grund af effekten af "første pas" gennem leveren. Måltid påvirker ikke absorptionsgraden. Plasmaproteinbinding - 15%. Passerer gennem placenta barrieren. Distributionsvolumenet af lægemidlet - ca. 1,4 l / kg. Halveringstiden er 2-3 timer.

Famotidin absorberes godt i fordøjelseskanalen. Det maksimale niveau af lægemidlet i blodplasmaet bestemmes efter 2 timer efter oral administration. Binding til plasmaproteiner er ca. 20%. En lille del af stoffet metaboliseres i leveren. De fleste udskilles uændret i urinen. Halveringstiden fra 2,5 til 4 timer.

Efter oral administration absorberes cimetidin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er ca. 60%. Halveringstiden for lægemidlet er ca. 2 timer. Binding til plasmaproteiner er ca. 20-25%. Udskiftes hovedsageligt i urinen uændret (60-80%), delvist metaboliseret i leveren. Cimetidin passerer gennem placenta barrieren, trænger ind i modermælken.

Forebyggelse og behandling af mavesår og / eller duodenalsår.
Zollinger-Ellison syndrom.
Ætsende reflux esophagitis.
Forebyggelse af postoperative sår.
Ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen forbundet med brugen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Overfølsomhed.
Graviditet.
Amning.

Med forsigtighed foreskrives lægemidler i denne gruppe i følgende kliniske situationer:

Leverinsufficiens.
Nyresvigt.
Børnenes alder.

Fra siden af centralnervesystemet:
- Hovedpine.
- Svimmelhed.
- Føler sig træt
Fra fordøjelseskanalen:
- Tør mund
- Forløb af appetit
- Opkastning.
- Mavesmerter.
- Flatulens.
- Forstoppelse.
- Diarré.
- Forøget levertransaminaseaktivitet.
- Akut pancreatitis.
Siden kardiovaskulærsystemet:
- Bradykardi.
- Faldet blodtryk.
- Atrioventrikulær blok.
Fra det hæmopoietiske system:
- Trombocytopeni.
- Leukopeni.
- Pancytopeni.
Allergiske reaktioner:
- Hududslæt.
- Kløe.
- Angioødem.
- Anafylaktisk shock.
Fra sanserne:
- Parese af indkvartering.
- Sløret visuel opfattelse.
Fra reproduktionssystemet:
- Gynækomasti.
- Amenoré.
- Mindsket libido.
- Impotens.
Andre:
- Alopeci.

Inden du bruger denne gruppe af lægemidler, er det nødvendigt at udelukke forekomsten af ondartede tumorer i maven og tolvfingertarmen.

På baggrund af behandling med lægemidler i denne gruppe bør man afholde sig fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og psykomotorisk hastighed.

Risiko for hjerte-toksiske virkninger af H-blokkere ₂ -Histaminreceptorer er forhøjet hos patienter med hjertesygdom, nedsat lever- og / eller nyrefunktion, med hurtig intravenøs administration og ved brug af høje doser.

Under behandling skal du undgå at tage mad, drikkevarer eller stoffer, som irriterer maveslimhinden.

Ranitidin kan forårsage akutte angreb af porfyri.

Famotidin og cimetidin kan føre til falsk-negative resultater ved udførelse af allergiske hudprøver.

Patienter over 75 år skal justere dosis af denne gruppe af lægemidler (især cimetidin).